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PF-4981517
产品编号 T21548Cas号 1390637-82-7
别名 CYP3cide
PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效，特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4，CYP3A5 和 CYP3A7，抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM，17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药物代谢的作用。
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PF-4981517
产品编号 T21548 别名 CYP3cideCas号 1390637-82-7
PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效，特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4，CYP3A5 和 CYP3A7，抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM，17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药物代谢的作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 221 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 798 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,690 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,980 | 现货 |
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- ¥ 259
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- ¥ 168
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- ¥ 333
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- ¥ 475
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T59531614-12-6
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- ¥ 292
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T708835367-38-5
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- ¥ 208
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客户已引用 MethoxsalenNCI-C55903, 甲氧沙林, 8-甲氧基补骨脂素, Xanthotoxin, 8-Methoxypsoralen, 8-MOP
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- ¥ 170
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- ¥ 326
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | PF-4981517 (CYP3cide) is a efficient, specific and time-dependent inhibitor of cytochrome P4503A4 (CYP3A4). The IC 50 values for CYP3A activity are 0.03 μM,17 μM, and 71 μM for CYP3A4, CYP3A5, and CYP3A7, respectively. PF-4981517 is able to be used to distinguish the contributions of CYP3A4 versus CYP3A5 on drug Metabolism. |
| 体外活性 | 在研究PF-4981517对CYP3A5功能丧失（CYP3A5*3/*3）的供体的人类肝脏微粒体的抑制时，观察到极高的代谢失活效率（k inact /K I ）为3300至3800 ml min^-1 μmol^-1。该效率相当于表观KI值在420至480 nM之间，最大失活速率（kinact）为1.6 min^-1。当在足以完全抑制CYP3A4的浓度和预孵育时间下测试PF-4981517，并应用于经过基因型鉴定的多态性CYP3A5微粒体库时，剩余CYP3A活性与CYP3A5丰度之间的相关性显著。 |
| 别名 | CYP3cide |
| 分子量 | 456.59 |
| 分子式 | C26H32N8 |
| CAS No. | 1390637-82-7 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (87.61 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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