PHGDH-IN-3

产品编号 T73143Cas号 2893778-31-7

PHGDH-IN-3 是一种具有口服活性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂，对 PHGDH 具有抑制作用，IC50 值为 2.8 μM。PHGDH-IN-3 可用于研究癌症。

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产品编号 T73143Cas号 2893778-31-7

PHGDH-IN-3 是一种具有口服活性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂，对 PHGDH 具有抑制作用，IC50 值为 2.8 μM。PHGDH-IN-3 可用于研究癌症。

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生物活性

产品描述	PHGDH-IN-3 is an orally active phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) inhibitor with an IC50 of 2.8 μM against PHGDH. PHGDH-IN-3 can be used in studies about cancer.
靶点活性	PHGDH:2.33 μM, PHGDH:2.8 μM
体外活性	PHGDH-IN-3具有良好的酶抑制活性，其IC50值为2.8 μM。[1] 该化合物与PHGDH蛋白具有高结合亲和力，Kd值为2.33 μM。[1] 对于PHGDH基因扩增或过表达的细胞系，PHGDH-IN-3表现出敏感性。[1] 此外，PHGDH-IN-3能够限制在MDA-MB-468细胞中从葡萄糖到丝氨酸的新生合成。[1]
体内活性	PHGDH-IN-3（1, 3 mg/kg；口服、静脉注射；）展现了优秀的体内药代动力学特性。[1] PHGDH-IN-3（12.5, 25, 50 mg/kg；腹腔注射；每天一次，连续31天）在PC9异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。[1]

化学信息

储存&溶解度

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溶解度信息

DMSO: 90.0 mg/mL (181.6 mM), Sonication and heating to 70℃ are recommended.

溶液配制表

DMSO