PI-273

产品编号 T12454Cas号 925069-34-7

PI-273 是一种可逆的特异性磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂，IC50为 0.47 μM。它可抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。

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PI-273

产品编号 T12454Cas号 925069-34-7

PI-273 是一种可逆的特异性磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂，IC50为 0.47 μM。它可抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 652	现货
5 mg	¥ 1,160	现货
10 mg	¥ 1,820	现货
25 mg	¥ 3,150	现货
50 mg	¥ 4,560	现货
100 mg	¥ 6,380	现货
500 mg	¥ 12,700	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	PI-273, a Substrate-Competitive, Specific Small-Molecule Inhibitor of PI4KIIα, Inhibits the Growth of Breast Cancer Cells
靶点活性	PI4KIIα:0.47 μM
体外活性	PI-273 在抑制 PI4KIIα 激酶活性方面表现出最强效果（IC50 = 0.47 μmol/L），并抑制了细胞增殖。表面等离子共振和热位移分析表明 PI-273 与 PI4KIIα 直接相互作用。动力学分析确认 PI-273 是一种关于底物磷脂酰肌醇 (PI) 可逆的竞争性抑制剂，与大多数结合 ATP 结合位点的 PI 激酶抑制剂不同。PI-273 降低了野生型 MCF-7 细胞中的 PI4P 含量、细胞活性和 AKT 信号传导，但在 PI4KIIα 敲除的 MCF-7 细胞中则无此效果，表明 PI-273 对 PI4KIIα 具有高度选择性。突变体分析揭示了棕榈酰化插入在 PI-273 对 PI4KIIα 选择性中的作用。此外，PI-273 处理通过阻止细胞在 G2-M 阶段、诱导细胞凋亡和抑制集落形成能力来抑制细胞增殖。重要的是，PI-273 显著抑制了 MCF-7 细胞诱导的乳腺肿瘤生长且无毒性。PI-273 是第一种基底竞争型、亚型特异性的 PI4KIIα 抑制剂，其使用将促进评估 PI4KIIα 作为癌症治疗靶点的效果。
体内活性	PI-273（腹腔注射；25 mg/kg/天；15天）显著抑制了MCF-7异种移植瘤的体积和重量[1]。PI-273（静脉注射0.5 mg/kg或胃管投予1.5 mg/kg；0.08-5小时）的半衰期分别为静脉给药0.411小时和胃管给药1.321小时；PI-273的绝对生物利用度为5.1%[1]。