PROTAC BTK Degrader-5

产品编号 T79292

PROTACBTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种BTK选择性降解剂，其在JeKo-1细胞中的DC50为7.0 nM。该化合物对CRBN新基态显示出无脱靶活性，且对淋巴瘤细胞表现出抗增殖效果，适用于恶性淋巴瘤的研究1。

产品编号 T79292

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生物活性

产品描述	PROTAC BTK Degraders-5 (Compound 3e) is a selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) degrader with a DC50 of 7.0 nM in JeKo-1 cells, demonstrating specificity by not affecting CRBN neosubstrates. It also exhibits antiproliferative effects on various lymphoma cell lines, underscoring its potential application in chronic lymphoid malignancies research.
体外活性	PROTAC BTK Degrader-5 (化合物3e) 在浓度范围1.6至1000 nM，作用24小时后，可诱导JeKo-1细胞中BTK降解，DC50值为7.0 nM [1]。在100与1000 nM浓度下，该化合物展现出良好的代谢稳定性，半衰期为145分钟 [1]。当PROTAC BTK Degrader-5以100 nM浓度作用12小时，其诱导的BTK降解可被蛋白酶体抑制剂MG-132 (5.0 μM) 显著阻断 [1]。此外，该化合物在1.6至1000 nM浓度，24小时处理下，对IKZF1与GSPT1无降解作用，而对IKZF3则表现出某种程度的降解作用 [1]。经过72小时的处理，PROTAC BTK Degrader-5对OCI-ly10、TMD8、JeKo-1、BTK C481S Ba/F3细胞表现出抗增殖效果，其IC50值分别为2.3、4.5、38.1以及86.0 nM，效能优于Ibrutinib（其IC50值分别为4.5、4.7、79.8与1546.0 nM）[1]。
体内活性	PROTAC BTK Degrader-5（2 mg/kg，静脉注射，单剂量）展现了在小鼠体内的良好代谢稳定性[1]。