Samelisant

产品编号 T9770Cas号 1394808-82-2

别名 SUVN-G3031

Samelisant (SUVN-G3031) 是 H3 受体的特异性反向激动剂，对人和大鼠的 Kis 分别为 8.7 nM 和 9.8 nM。 Samelisant 具有抗猝倒作用，可用于关于发作性睡病的研究。

产品编号 T9770别名 SUVN-G3031Cas号 1394808-82-2

Samelisant (SUVN-G3031) 是 H3 受体的特异性反向激动剂，对人和大鼠的 Kis 分别为 8.7 nM 和 9.8 nM。 Samelisant 具有抗猝倒作用，可用于关于发作性睡病的研究。

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生物活性

产品描述	Samelisant (SUVN-G3031) is a selective and inverse agonist of H3 receptor with Kis of 8.7 nM and 9.8 nM for human and rat. Samelisant has anticataplectic effects and can be used in studies about narcolepsy.
体外活性	Samelisant（1, 10, 和 100 nM）分别将人类H3受体的pEC50值从8.5提高至8.2、7.3和6.2，以及将大鼠H3受体的pEC50值从8.2提高至7.9、7.4和6.4。此外，Samelisant能调节大脑皮层中的多巴胺和去甲肾上腺素水平，并以1.3 nM和1.1 nM的Kbs值可逆地结合到正交位点[1]。
体内活性	在经历睡眠脑电图的orexin基因敲除小鼠中，Samelisant（10和30 mg/kg；口服）显著增加了清醒时间并同时减少了非快速眼动睡眠（NREM）的持续时间。Samelisant显著减少了直接进入快速眼动睡眠（REM）的发作次数，并剂量依赖性地提高了tele-methylhistamine[1]的水平。
别名	SUVN-G3031

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (112.01 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

DMSO