UT-34

产品编号 T13273Cas号 2168525-92-4

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

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UT-34

产品编号 T13273Cas号 2168525-92-4

规格	价格	库存
1 mg	¥ 525	现货
2 mg	¥ 763	现货
5 mg	¥ 1,170	现货
10 mg	¥ 1,920	现货
25 mg	¥ 3,230	现货
50 mg	¥ 4,730	现货
100 mg	¥ 6,760	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,280	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	UT-34 is a selective and orally active antagonist of second-generation pan-androgen receptor (AR) and degrader(IC50s of 211.7 nM, 262.4 nM and 215.7 nM for wild-type, F876L and W741L AR, respectively), and has anti-prostate cancer efficacy.
靶点活性	F876L AR:262.4 nM , AR (wild-type):211.7 nM , W741L AR:215.7 nM
体外活性	在LNCaP细胞中，UT-34（3-10 μM；24小时）处理抑制了PSA和FKBP5的表达以及LNCaP细胞的生长，起始浓度为100 nM，最大效应在10 μM处观察到[1]。UT-34（0.1-10 μM；24小时）处理在1000 nM时显著降低了LNCaP细胞中的AR水平[1]。而在含血清的生长培养基中维持的ZR-75-1细胞中，UT-34能显著下调AR蛋白水平，但对雌激素受体（ER）或孕酮受体（PR）水平无影响。此外，在表达AR和糖皮质激素受体（GR）的MDA-MB-453乳腺癌细胞中，UT-34能下调AR，但不影响GR[1]。UT-34是AR和AR-V7的有效降解剂。LNCaP-ARV7细胞在存在0.1 nM R1881或10 ng/mL强力霉素24小时的条件下处理。强力霉素诱导EDN2的表达，而UT-34能够抑制由强力霉素引起的EDN2以及R1881诱导的FKBP5基因表达[1]。
体内活性	在NSG小鼠中，UT-34（20-40 mg/kg；口服；每日；连续14天）以20 mg/kg和40 mg/kg的剂量分别降低精囊重量10%-20%和50%-60%[1]。在大鼠中，UT-34抑制雄激素依赖性组织（如前列腺和精囊），抑制去势抵抗性恶性前列腺癌（CRPC）异种移植瘤的生长。在完整免疫缺陷大鼠中，UT-34同样引起肿瘤退缩[1]。

化学信息

分子量	356.27
分子式	C₁₅H₁₂F₄N₄O₂
CAS No.	2168525-92-4

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 71 mg/mL (199.29 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.8069 mL	14.0343 mL	28.0686 mL	140.3430 mL
5 mM	0.5614 mL	2.8069 mL	5.6137 mL	28.0686 mL
10 mM	0.2807 mL	1.4034 mL	2.8069 mL	14.0343 mL
20 mM	0.1403 mL	0.7017 mL	1.4034 mL	7.0171 mL
50 mM	0.0561 mL	0.2807 mL	0.5614 mL	2.8069 mL
100 mM	0.0281 mL	0.1403 mL	0.2807 mL	1.4034 mL