function-1

AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR)是一种靶向TRPA1(瞬时受体电位锚蛋白1)离子通道的小分子抑制剂，是一种在感觉神经元中发现的受体，参与疼痛和环境刺激物的检测。AMG-0347通过阻断TRPA1的功能起作用，具有镇痛作用。

1-Nonanol (Nonan-1-ol) 是一种香料，具有抗真菌活性，通过破坏细胞膜的完整性和线粒体功能发挥作用。

(-)-Epicatechin gallate ((-)-Epicatechin 3-O-gallate) 抑制环加氧酶-1 的IC50值为 7.5 μM。

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性5-HT2R 拮抗剂，可用于研究与血栓形成有关的血管疾病，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。

trans-Cinnamaldehyde (Phenylacrolein) 是一种能够用于合成反式肉桂醛-β-环糊精复合物，一种能够食用的抗菌涂层，能够延长鲜切水果的保质期。它是一种能够通过烷基异氰化物与乙炔二羧酸二烷基酯的反应来合成高度多官能的呋喃环。

Lifitegrast (SAR 1118) 是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原 1 拮抗剂， 抑制 Jurkat T 细胞附着于ICAM-1的IC50为 2.98 nM。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

RFRP-1 (human) acetate(311309-25-8 free base) 是一种有效的内源性 NPFF 受体激动剂（NPFF2 和 NPFF1 的 EC50 值分别为 0.0011 和 29 nM）。它减弱离体大鼠和兔心肌细胞的收缩功能。降低心率、每搏输出量、射血分数和心输出量，并增加大鼠的血浆催乳素水平。 GnIH 同系物。

1-(4-methansulfinylphenyl)ethanone 抑制 Ras 功能，因此抑制细胞的异常生长。

JNK-IN-11 是一种高效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2、JNK3， IC50 值分别为 1.8、21.4、2.2 µM。JNK-IN-11 可用于研究免疫功能异常。

CINPA1 (CINPA 1) 是组成型雄甾烷受体 (CAR) 的特异性抑制剂，对 CAR 介导的转录的 IC50 为 70 nM。 CINPA1 可用于研究 CAR 功能。

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

Glaucocalyxin A (Leukamenin F) 是来自日本黑纹病菌的一种对映型月桂基二萜，具有抗肿瘤作用。它通过调节PI3K Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位，诱导骨肉瘤凋亡。

Salubrinal 是一种磷酸酶抑制剂 ，对真核翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α) 发挥作用。它作为双特异性磷酸酶 2 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。它具有抗HSV-1病毒的活性，并抑制由HSV-1蛋白 ICP34.5 介导的eIF2α的去磷酸化。

Sanggenon C (Sanggenone C) 是一种从桑属的根皮中分离得到的黄烷酮 Diels-Alder 加合物化合物。它可抑制NF-κB 活性，抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达，以及肿瘤坏死因子-α 刺激的细胞粘附和血管细胞粘附分子-1 的表达。 它具有抗氧化和抗炎作用，也有抑制胰脂肪酶作用。

BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂，以高亲和力和选择性 (Ki = 3.3 nM) 结合 Bcl2-BH4 结构域。 BDA-366 诱导 Bcl2 的构象变化，从而消除其抗凋亡功能，将其从存活分子转变为细胞死亡诱导剂。 BDA-366 抑制肺癌细胞的生长。

A 286982是高效的LFA-1 ICAM-1相互作用变构抑制剂，在LFA-1 ICAM-1结合和LFA-1介导的细胞粘附实验中，其IC50分别为44和35 nM。

1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid (Nudifloric Acid) 是来源于冬虫夏草，能够靶向阻断 AP-1 介导的荧光素酶活性，具有抗炎活性。其中冬虫夏草具有抗氧化，抗癌，抗炎，抗糖尿病，抗肥胖，抗血管生成和抗伤害感受活动。

SCH529074 是 p53 的选择性激活剂 (Ki = 1 μM)，可用于非小细胞肺癌的研究。 SCH529074 恢复突变 p53 功能并中断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。

S119-8 是一种广谱甲型和乙型流感病毒抑制剂，抑制多种乙型流感病毒和耐奥司他韦的甲型流感病毒。

RWJ 50271 是具有口服活性的选择性LFA-1/ICAM-1相互作用抑制剂，抑制 LFA-1/ICAM-1 介导的细胞粘附，在细胞HL60中的IC50值为 5.0 μM。

K6PC-5是一种神经酰胺衍生物，作为鞘氨醇激酶1（SPHK1）的激活剂，能快速临时提高细胞内钙水平。考虑到其在与异常角质形成细胞功能相关的皮肤疾病、神经退行性疾病和病毒感染研究中的潜在应用，K6PC-5展现为一个前景广阔的研究用化合物。

BTYNB (MDK6620) 是IMP1结合 c-Myc mRNA 的有效选择性抑制剂，IC50为 5 μM。它下调 β-TrCP1 mRNA 并减少NF-κB 的激活。它通过损害 IGF2 mRNA 结合蛋白 1 结合来破坏这种增强子功能，可用于癌症研究。

WAY-213613 hydrochloride 是一个有效，选择性的，非底物再摄取 GLT-1/EAAT2抑制剂，具有有效的 EAAT2 抑制活性，IC50值为 85 nM，它是阐明 EAAT2 功能的潜在工具,可用于中枢神经系统的研究。

CLP-3094 (2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE) 是一种雄激素受体 BF3(binding function 3) 抑制剂，是一种选择性GPR142拮抗剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50:4 μM)。

8-Gingerol 分离自姜的根状茎，是口服有效的 TRPV1激活剂，EC50值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。

KR-32568是一种钠 氢交换器1（NHE-1）抑制剂（IC50：230 nM）。KR-32568具有强大的心脏保护作用。当使用浓度为10μM 时，它能在离体的缺血大鼠心脏模型中恢复心脏收缩功能。KR-32568（0.3mg kg）在缺血和再灌注损伤的大鼠模型中减少了心肌梗死的大小。

Tussilagone 是Tussilago farfara 的主要活性成分，具有抗炎作用。它抑制盲肠结扎和穿刺导致脓毒症的小鼠的炎症反应，提高其生存率。它改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎的炎症反应。

IQ-1S free acid (IQ-1S) 是 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂(IC50:2.3±0.41 μM)。它对 JNK1(Kd:240 nM)、JNK2(Kd:360 nM) 和 JNK3(Kd:100 nM)的都具有高的结合亲和力 。

Acetylcorynoline (O-Acetylcorynoline) 是提取自 Corydalis bungeana 中的一种主要生物碱成分，具有抗炎活性。

Bentiromide 是一种可被胰腺分泌的胰凝乳蛋白酶分解的多肽。Bentiromide 通过胰凝乳蛋白酶功能的体外试验确认胰腺外分泌功能。

Eprenetapopt (PRIMA-1Met) 是一种在 TP53突变细胞中恢复野生型 p53功能的小分子，可引发肿瘤细胞凋亡，还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1。

Crisdesalazine (AAD 2004) 是微粒体前列腺素 E2 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂。 Crisdesalazine 可减少自噬体形成、轴索病变和运动神经元变性，改善运动功能并延长寿命。

Teplizumab (MGA-031) 是一种针对 CD3 的人源化单克隆抗体，可减缓 β 细胞的功能丧失。Teplizumab 可用于治疗 1 型糖尿病。

MK8245 是肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶(SCD)抑制剂，对人 SCD1 和鼠 SCD1 的IC50值分别为 1 nM 和 3 nM，具有抗糖尿病和抗血脂异常的作用。

Artemitin (Erianthin) 是一种存在于翼齿六棱菊中的天然黄酮，具有抗氧化、抗炎、抗病毒活性。

Coptisine (Coptisin) 是一种从黄连中分离到的生物碱，是非竞争性的IDO 抑制剂，Ki=为 5.8 μM，IC50=6.3 μM。

Nodosin 是一种二萜化合物，从Isodon trichocarpusKudo 和I. JaponicusHARA 中提取得到。

Doxapram hydrochloride hydrate (Doxapram HCl) 是 TASK-1，TASK-3和 TASK-1 TASK-3异二聚体通道的抑制剂，EC50分别为410 nM，37 μM 和9 μM。

Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

MIRA-1 (WRN Helicase Inhibitor) 是马来酰亚胺类似物。它可以恢复p53依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。

Cistanoside A 是一种肉苁蓉中的苯丙素类化合物，能够抑制 NO 的聚集，但不影响诱导型一氧化氮合酶 iNOS 的 mRNA 和蛋白水平及其活性。它具有抗炎作用。

FATP1-IN-1 是一种强效的脂肪酸转运蛋白1（FATP1）抑制剂。它能有效抑制对FATP1功能至关重要的重组人类或小鼠的酰辅酶A合成酶活性。其抑制特征通过IC50值体现，分别为人类FATP1的0.046 μM 和小鼠FATP1的0.60 μM。

1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(dimethylamino)ethan-1-one hydrochloride 是一种胆碱能制剂，抑制胆碱代谢，从而导致大脑中乙酰胆碱水平的增加，进而增强认知功能和记忆。

Arg-Gly-Asp-Ser acetate 是一种整合素结合序列，可直接特异性结合 pro-caspase-8、pro-caspase-9 和 pro-caspase-3，但不结合 pro-caspase-1。它抑制整合素受体功能。

T-448 是一种可口服且具有高效性的赖氨酸特异性去甲基化酶1 抑制剂（IC50：22 nM），可改善小鼠的学习功能。T-448 可用于研究记忆缺陷。

TCIP 1是一款转录/表观遗传CIPs（TCIP）小分子，结构上为能够分别与BCL6和BRD4结合的小分子共价连接而成。该分子通过募集内源性癌症驱动因子或下游转录因子至细胞死亡基因的启动子，促进胞死亡基因的表达。TCIP 1能形成功能性三元复合物，特异性地与BCL6和BRD4作用，从而取消BCL6对凋亡基因的抑制，增强促凋亡基因的转录活性，并触发细胞凋亡。此外，TCIP 1有效降低致癌基因MYC的表达，并抑制弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）的增长。

SB 242084 hydrochloride is a 5-HT2C receptor antagonist(pKi=9.0) that displays 158- and 100-fold selectivity over 5-HT2A and 5-HT2B receptors respectively.IC50 value: 9.0(pKi) [1]Target: 5-HT2C antagonistin vitro: SB 242084 had over 100-fold selectivity over a range of other 5-HT, dopamine and adrenergic receptors. In studies of 5-HT-stimulated phosphatidylinositol hydrolysis using SH-SY5Y cells stably expressing the cloned human 5-HT2C receptor, SB 242084 acted as an antagonist with a pKb of 9.3, which closely resembled its corresponding receptor binding affinity [1].in vivo: SB 242084 potently inhibited m-chlorophenylpiperazine (mCPP, 7 mgkg i.p. 20 min pre-test)-induced hypolocomotion in rats, a model of in vivo central 5-HT2C receptor function, with an ID50 of 0.11 mg kg i.p., and 2.0 mg kg p.o. SB 242084 (0.1-1 mg kg i.p.) exhibited an anxiolytic-like profile in the rat social interaction test, increasing time spent in social interaction, but having no effect on locomotion. SB 242084 (0.1-1 mg kg i.p.) also markedly increased punished responding in a rat Geller-Seifter conflict test of anxiety, but had no consistent effect on unpunished responding [1].