enzalutamide

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬，具有抗肿瘤活性，常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。

N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV 3100) 是一种 Enzalutamide 的主要活性代谢物，具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。

Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 非活性代谢物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。

AU-15330是SWI SNF ATPase亚基SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）降解剂。AU-15330 能有效抑制肿瘤在前列腺癌异种移植模型中的生长，并与 AR 拮抗剂恩杂鲁胺具有协同作用。AU-15330在去势抵抗性前列腺癌（CRPC）模型中显示出部分治疗效果和AU-15330具有无毒性的特点。

VPC-13163 (NSC-52361) 对 LNCaP 和耐恩杂鲁胺的前列腺癌细胞系 (MR49F) 具有很强的抗增殖活性，而它不影响 AR 独立 PC3 细胞系的生长。它还抑制 LNCaP 和 MR49F 中的前列腺特异性抗原 (PSA) 并降低 AR 靶基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达。这些发现表明 VPC-13566 表现出 AR BF3 特定的作用机制。

ZEN-3694 (ZEN 3694) 是一种溴结构域末端外抑制剂(BETi)，在雄激素信号抑制剂(ASI)耐药模型中具有活性，可与恩杂鲁胺联合用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

Enzalutamide D3 is a deuterium labeled Enzalutamide . Enzalutamide is an androgen receptor (AR) antagonist with an IC50 of 36 nM in LNCaP prostate cells.

Enzalutamide carboxylic acid is an inactive metabolite of Enzalutamide. Enzalutamide carboxylic acid D6 is the deuterium labeled Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid).

Enzalutamide-d6 Carboxylic Acid 是 Enzalutamide Carboxylic Acid 的氘代化合物。Enzalutamide Carboxylic Acid 的 CAS 号为 1242137-15-0。Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 非活性代谢物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。

N-desmethyl Enzalutamide D6 is a deuterium labeled N-desmethyl Enzalutamide.

YXG-158（Compound 23-h）是具有口服活性的AR降解剂和CYP17A1抑制剂。该化合物的AR降解活性表现在其DC50值为1.28 μM，而对CYP17A1的抑制作用则体现在其IC50值为100 nM。YXG-158适用于研究恩杂鲁胺耐药性前列腺癌。

EPI-7170 是一种 ralaniten 类似物，是雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 的有效拮抗剂，能够阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 表现出抗肿瘤活性。

ARCC-4 is an enzalutamide-based von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting AR PROTAC and outperforms enzalutamide and it is a low-nanomolar androgen receptor (AR) degrader based on PROTAC, with a DC50 of 5 nM. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy[1].

GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR) glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂，对 AR 和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide 的去势性前列腺癌。