VER-50589

产品编号 T2258Cas号 747413-08-7

别名 VER50589, 5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺

VER-50589 是一种 Hsp90抑制剂，Kd 值为 4.5 nM，IC50值为 21 nM。

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产品编号 T2258别名 VER50589, 5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺Cas号 747413-08-7

VER-50589 是一种 Hsp90抑制剂，Kd 值为 4.5 nM，IC50值为 21 nM。

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生物活性

产品描述	VER-50589 is a potent HSP90 inhibitor.
靶点活性	HSP90 β:21 nM
体外活性	在HCT116人结肠癌异种移植物中,VER-50589（100 mg/kg i.p.）导致肿瘤体积和重量约30％的统计学显著减少,以及HSP72的诱导和ERBB2和C-RAF的消耗.
体内活性	VER-50589引起HSP72和HSP27的诱导伴随着客户蛋白（包括C-RAF,B-RAF和存活蛋白）和蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5的消耗,这进一步导致细胞周期停滞和细胞凋亡。VER-50589抑制重组酵母Hsp90的内在ATP酶活性,IC50为143 nM,并且在体外的一组人类癌细胞系和非肿瘤发生细胞中产生抗增殖活性。
激酶实验	Fluorescence Polarization Assay: Binding of HSP90 inhibitors to human full-length recombinant HSP90β is determined by a competitive binding fluorescence polarization assay, using a fluorescent pyrazole resorcinol probe.
细胞实验	Antiproliferative effects are measured using the sulforhodamine B assay. HUVEC sensitivity is determined by an alkaline phosphatase method.(Only for Reference)
别名	VER50589, 5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 71 mg/mL (182.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 71 mg/mL (182.6 mM)

溶液配制表

Ethanol/DMSO