Verapamil

产品编号 T20656Cas号 52-53-9

别名 NSC 135784, NSC-135784, CP-16533-1, 维拉帕米, (±)-Verapamil

Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，一种 P-gp 抑制剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂，具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。

产品编号 T20656别名 NSC 135784, NSC-135784, CP-16533-1, 维拉帕米, (±)-VerapamilCas号 52-53-9

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生物活性

产品描述	Verapamil (CP-16533-1) is a non-dihydropyridine calcium channel blocker, a P-gp inhibitor, and a CYP3A4 inhibitor with oral activity. Verapamil can be used for the treatment of hypertension, angina pectoris, and myocardial infarction.
体外活性	方法：人骨髓瘤细胞系 JK-6L、RPMI 8226 和 ARH-77 用 Verapamil (70 µM) 和 Bortezomib (10 nM) 处理 16 h，使用 vital dye AlamarBlue 检测细胞活力。结果：Bortezomib 和 Verapamil 的组合显著降低了JK-6L、RPMI 8226和 ARH-77 细胞系的活力。Bortezomib 降低了所有使用的骨髓瘤细胞系的生存能力，而 Verapamil 单独对 JK-6L 细胞仅表现出轻微的细胞毒性作用，但对 RPMI 8226 和 ARH-77 细胞没有表现出任何细胞毒性作用。[1] 方法：胰腺癌细胞 L3.6pl 用 Verapamil (50 µM) 处理 24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：Verapamil 处理后 P-gp 的表达降低，ENT1 的表达保持不变。[2]
体内活性	方法：为研究对心肌炎的作用，将 Verapamil (5 mg/kg) 腹腔注射给 DBA/2 小鼠，每天一次持续七天，随后接种脑心肌炎病毒，在感染期间 Verapamil (3.5 mg/kg) 饮用水口服给药，每天一次持续二十八天。结果：在小鼠心肌炎的脑心肌炎模型中，给予 Verapamil 能显著减少微血管变化和导致心肌病的心肌坏死、纤维化和钙化。[1]
别名	NSC 135784, NSC-135784, CP-16533-1, 维拉帕米, (±)-Verapamil

化学信息

储存&溶解度

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (98.99 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO