VR23

产品编号 T7016Cas号 1624602-30-7

VR23 是一种蛋白酶体抑制剂，对胰蛋白酶样蛋白酶体、糜蛋白酶样蛋白酶体和半胱天冬酶样蛋白酶体的 IC50 分别是1 nM、50-100 nM 和3 μM。

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VR23

产品编号 T7016Cas号 1624602-30-7

VR23 是一种蛋白酶体抑制剂，对胰蛋白酶样蛋白酶体、糜蛋白酶样蛋白酶体和半胱天冬酶样蛋白酶体的 IC50 分别是1 nM、50-100 nM 和3 μM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 123	现货
5 mg	¥ 269	现货
10 mg	¥ 473	现货
25 mg	¥ 888	现货
50 mg	¥ 1,590	现货
100 mg	¥ 2,730	现货
200 mg	¥ 3,830	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 293	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	VR23 is a potent proteasome inhibitor. Data shows IC50 =1 nM for trypsin-like proteasomes, IC50=50-100 nM for chymotrypsin-like proteasomes, and IC50=3 μM for caspase-like proteasomes.
靶点活性	Trypsin like proteasomes:1 nM, Caspase-like proteasomes:3 μM, Chymotrypsin-like proteasome:50-100 nM
体外活性	在HeLa细胞中，VR23促使泛素化蛋白质积累。在RPMI 8226和KAS 6细胞中，VR23抑制细胞增长，其IC50分别为2.94和1.46μM。VR23对于bortezomib (BTZ)敏感和耐药的RPMI 8226及ANBL6细胞均具有等效的抑制作用。当与bortezomib联合使用时，VR23在上述细胞中显示出对细胞增长抑制的协同效应。此外，VR23通过促进泛素化cyclin E的积累，选择性地诱导癌细胞凋亡。[1]
体内活性	在ATH490裸鼠中，接种MDA-MB-231转移性乳腺癌细胞后，VR23（30 mg/kg, i.p.）展现出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性。VR23还能减轻紫杉醇在小鼠体内引起的不良反应。[1]
激酶实验	Proteasome assay: Exponentially growing cells on a 96-well clustered plate are treated with different concentrations of drugs or left untreated (control) for 6 hours. Proteasomes extracted with 0.5% NP40 buffer are mixed with equal amounts of samples in 100 μL total volume, and then incubated with 25 μmol/L of fluorogenic substrates (LRR- specific for trypsin-like activity, LLE-specific for caspase-like activity, and SUVY-specific for chymotrypsin-like activity) in black-bottom 96-well plates at 37°C. Fluorescence is monitored every 5 minutes at the wavelength of 360 nm (excitation) and 480 nm (emission).

化学信息

分子量	477.88
分子式	C₁₉H₁₆ClN₅O₆S
CAS No.	1624602-30-7

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 29 mg/mL (60.7 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0926 mL	10.4629 mL	20.9258 mL	104.6288 mL
5 mM	0.4185 mL	2.0926 mL	4.1852 mL	20.9258 mL
10 mM	0.2093 mL	1.0463 mL	2.0926 mL	10.4629 mL
20 mM	0.1046 mL	0.5231 mL	1.0463 mL	5.2314 mL
50 mM	0.0419 mL	0.2093 mL	0.4185 mL	2.0926 mL