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A-967079

产品编号 T7205Cas号 1170613-55-4
别名 (1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟

A 967079是一种有效的TRPA1受体选择性拮抗剂,对人和大鼠 TRPA1 受体的IC50分别为 67 nM 和 289 nM。A 967079具有良好的CNS 穿透性。

A-967079
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A-967079

产品编号 T7205别名 (1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟Cas号 1170613-55-4

A 967079是一种有效的TRPA1受体选择性拮抗剂,对人和大鼠 TRPA1 受体的IC50分别为 67 nM 和 289 nM。A 967079具有良好的CNS 穿透性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 218现货
5 mg¥ 485现货
10 mg¥ 755现货
25 mg¥ 1,650现货
50 mg¥ 2,910现货
100 mg¥ 4,290现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 530现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
A 967079 is a potent, selective, and bioavailable inhibitor of the TRPA1 channel, with IC50 values of 67 and 289 nM for the human and rat isoforms, respectively.
靶点活性
TRPA1 receptor (human):67 nM (IC50), TRPA1 receptor (rat):289 nM (IC50)
体内活性
系统性注射A 967079(30 micromol/kg)降低了无损伤及CFA炎症大鼠在接受同侧后腿有害钳制刺激后的广动态范围(WDR)和伤害特异性(NS)神经元反应。同样,A-967079也减弱了OA及OA-sham大鼠在接受高强度机械刺激(300 g von Frey hair)对膝关节的WDR神经元反应。此外,A-967079还降低了CFA炎症大鼠在低强度机械刺激(10 g von Frey hair)下的WDR神经元反应,但在未受伤大鼠中无明显效果。A-967079注射后CFA炎症大鼠的WDR神经元自发活动也有所减少,但在未受伤、OA及OA-sham动物中未见变化[1]。
动物实验
Separated by 5 min each, to specific stimulation of the neuronal RF were recorded. Spontaneous and evoked neuronal activity was then measured 5, 15, 25, and 35 min after systemic injection of A-967079 (30 μmol/kg) or vehicle (polyethylene glycol). The intravenous injection of A-967079 or vehicle was completed over a 6-7 min period. The i.v. dose of A-967079 was selected based on extrapolated plasma levels that were effective in behavioral studies . Except for 2 experiments in which two easily distinguished neurons were simultaneously recorded on one electrode, only one neuron was studied per rat. Since only one vehicle was used in these experiments, vehicle data was combined when a clear "no effect' was observed in at least 2-3 animals from a particular subset of groups (OA and sham OA)[1].
别名(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟
化学信息
分子量207.24
分子式C12H14FNO
CAS No.1170613-55-4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (482.53 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.8253 mL24.1266 mL48.2532 mL241.2662 mL
5 mM0.9651 mL4.8253 mL9.6506 mL48.2532 mL
10 mM0.4825 mL2.4127 mL4.8253 mL24.1266 mL
20 mM0.2413 mL1.2063 mL2.4127 mL12.0633 mL
50 mM0.0965 mL0.4825 mL0.9651 mL4.8253 mL
100 mM0.0483 mL0.2413 mL0.4825 mL2.4127 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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