SY-5609

产品编号 T36038Cas号 2417302-07-7

别名 CDK7-IN-3

SY-5609 是一种选择性的非共价 CDK7 抑制剂（KD = 0.065 nM），具有抗肿瘤活性并抑制细胞凋亡。

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产品编号 T36038别名 CDK7-IN-3Cas号 2417302-07-7

SY-5609 是一种选择性的非共价 CDK7 抑制剂（KD = 0.065 nM），具有抗肿瘤活性并抑制细胞凋亡。

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生物活性

产品描述	SY-5609 is a selective and noncovalent inhibitor of CDK7(KD = 0.065 nM) with antitumor activity and inhibits apoptosis.
靶点活性	CDK12:870 nM (Ki), CDK7:0.065 nM (Kd), CDK2:2600 nM (Ki), CDK9:960 nM (Ki)
体外活性	SY-5609（126.4 pM-4 µM）在HCC70细胞系中的EC50为5.6 nM[1]。SY-5609（0.01-10000 nM）在包括HCC70、MDA-MB453、COV504、A2780、OVCAR3、CAOV3细胞在内的三阴性乳腺癌和卵巢癌细胞中表现出强烈的抗增殖效果，IC50s在1-6 nM之间。SY-5609（100-500 nM）在HCC70、MDA-MB-468、CAOV3、OVCAR3细胞中诱导凋亡。在HCC70细胞中，SY-5609（100-500 nM）引发G2/M细胞周期阻滞。SY-5609（25-500 nM）通过失去CAK功能抑制CDK2在Thr160的磷酸化[2]。
体内活性	在Balb/c裸鼠雌性中植入HCC70细胞株后，SY-5609（每日2 mg/kg；口服）能引发肿瘤退缩，其在血浆中的暴露量为261.28 ng h/mL，最大浓度（Cmax）为50.67 ng/mL，消除半衰期为3.33小时[2]。
别名	CDK7-IN-3

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 36 mg/mL (73.4 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO