Ciproxifan maleate

产品编号 T2004Cas号 184025-19-2

别名 FUB 359 maleate, FUB 359

Ciproxifan maleate (FUB 359) 是一种选择性的，可口服和竞争性的组胺H3受体拮抗剂，IC50值为 9.2 nM。它对其他受体亚型的表观亲和力低，可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。

Ciproxifan maleate

产品编号 T2004别名 FUB 359 maleate, FUB 359Cas号 184025-19-2

规格	价格	库存
1 mg	¥ 160	现货
5 mg	¥ 394	现货
10 mg	¥ 598	现货
25 mg	¥ 1,180	现货
50 mg	¥ 2,210	现货
100 mg	¥ 3,160	现货
200 mg	¥ 4,460	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 397	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Ciproxifan maleate (FUB 359)(FUB-359 maleate) is a highly potent and selective histamin H3-receptor antagonist with IC50 of 9.2 nM, with low apparent affinity at other receptor subtypes.
靶点活性	H3 receptor:9.2 nM
体外活性	Ciproxifan通过Ki值为0.5 nM抑制来自突触体的[3H]HA释放，并以0.7 nM的Ki值抑制[125I]碘代普罗西凡在大脑H3受体的结合。该化合物在H3受体上展示出高亲和力，但在其他受体亚型（直肠肌胆碱能M3, 肾上腺素能α1D及β1, 血清素5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3及5-HT4）的功能性评估中显示出较低的表观亲和力，这些评估是在分离器官上进行的（组胺H1与H2）。[1]
体内活性	Ciproxifan 通过静脉注射，剂量为1 mg/kg，可降低雄性瑞士小鼠血清中的H3受体配体浓度，在分布相和消除相的半衰期分别为13分钟和87分钟。Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.) 可迅速提高雄性瑞士小鼠大脑t-MeHA水平，30分钟后显著增加，90至180分钟之间达到高峰，270分钟后仍然维持增高。在雄性Wistar大鼠中，Ciproxifan 引起的ED50值分别为大脑皮层0.23 mg/kg，纹状体0.28 mg/kg，下丘脑0.30 mg/kg。Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.) 显著提高了在短刺激持续时间的五选一任务中的选择准确性。Ciproxifan (0.15-2 mg/kg, p.o.) 在猫中诱导明显的新皮层脑电图激活标志，表现为快速节律密度增强和几乎完全的觉醒状态。[1] Ciproxifan (10 mg/kg i.p.) 提高了DBA/2系小鼠的前脉冲抑制。[3] Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) 减轻了阿尔茨海默病APP Tg2576小鼠模型的超活动和认知缺陷。[4] Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) 提高了成年雄性hooded Lister大鼠的准确性并降低了冲动性。[5]
别名	FUB 359 maleate, FUB 359

化学信息

分子量	386.4
分子式	C₂₀H₂₂N₂O₆
CAS No.	184025-19-2

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 54 mg/mL (139.75 mM)

DMSO: 50 mg/mL (129.4 mM)

溶液配制表

DMSO/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.5880 mL	12.9400 mL	25.8799 mL	129.3996 mL
5 mM	0.5176 mL	2.5880 mL	5.1760 mL	25.8799 mL
10 mM	0.2588 mL	1.2940 mL	2.5880 mL	12.9400 mL
20 mM	0.1294 mL	0.6470 mL	1.2940 mL	6.4700 mL
50 mM	0.0518 mL	0.2588 mL	0.5176 mL	2.5880 mL
100 mM	0.0259 mL	0.1294 mL	0.2588 mL	1.2940 mL