DDO-7263

产品编号 T60487Cas号 2254004-96-9

DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物，通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后Nrf2 的泛素化降解。DDO-7263 是一种有效的Nrf2激活剂，能够激活 Nrf2-ARE 信号通路并发挥抗炎活性。

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生物活性

产品描述	DDO-7263 is a 1,2,4-Oxadiazole derivative that upregulates Nrf2 through binding to Rpn6 to block the assembly of 26S proteasome and the subsequent degradation of ubiquitinated Nrf2. DDO-7263 is a potent Nrf2 activator that activates the Nrf2-ARE signaling pathway and exerts anti-inflammatory activity [1].
体外活性	DDO-7263（20 μM; 2-24小时）能够上调NQO1与HO-1的蛋白水平。DDO-7263（2.5、5、10、20、40、80 μM; 24小时）在处理400μM H2O2后，能够以浓度依赖的方式上调THP-Ms及PC12细胞的存活率。DDO-7263对细胞存活率没有显著降低[1]。
体内活性	DDO-7263（10-100 mg/kg/天；IP方式；持续10天）能显著改善MPTP在小鼠中引起的行为异常，显著减少化学诱导的小鼠脑黑质（SN）和纹状体中多巴胺神经元失去酪氨酸羟化酶（TH）的现象，并抑制炎症因子的分泌。DDO-7263（7, 35, 70 mg/kg；IP）在大鼠体内的半衰期为3.32小时，最大血药浓度（Cmax）为1.38 mg/mL[1]。

化学信息

储存&溶解度

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溶解度信息

DMSO: 16.1 mg/mL (58.8 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

DMSO