Elimusertib (BAY-1895344) is a potent, highly selective and orally available ATR inhibitor with an IC50 of 7 nM.Elimusertib shows potent anti-tumor efficacy in monotherapy and strong combination potential with the targeted alpha therapy Radium-223 dichloride.

ATR:7 nM (IC50)

新型选择性ATR激酶抑制剂Elimusertib对肿瘤细胞生长和存活具有显著影响。在广泛的人类肿瘤细胞系中展现出强大的抗增殖活性。Elimusertib在携带DNA损伤修复缺陷的癌症异种移植模型中，展现出强大的单一化合物疗效。Elimusertib与诱导DNA损伤的化疗化合物或外部束射线（EBRT）联合应用，显示出协同的抗肿瘤活性。与DNA损伤应答（DDR）抑制剂联合使用Elimusertib，在体外实现了强大的协同抗增殖活性，且通过联合使用olaparib抑制ATR和PARP信号传导，在体内展现出协同的抗肿瘤活性。此外，Elimusertib与新型非甾体类雄激素受体拮抗剂darolutamide联合，相比各自的单一化合物治疗，在激素依赖性前列腺癌中显著提高了抗肿瘤疗效，加上EBRT进一步增强了抗肿瘤疗效[1]。