atm/atr

Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂 (Ki<0.2 nM)，也抑制 ATM (Ki=34 nM)。Berzosertib 具有抗肿瘤活性，已用于研究卵巢肿瘤、卵巢浆液性肿瘤、成人实体瘤、晚期实体瘤和晚期实体瘤等治疗的试验。

Ceralasertib (AZD6738) 是一种 ATR 激酶抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性和口服活性。Ceralasertib 具有抗肿瘤活性。

Elimusertib hydrochloride(1876467-74-1 free base) (BAY-1895344 hydrochloride) 是一种有效的、可口服的、具有抗肿瘤活性的选择性 ATR 抑制剂。

AZ31 是一种 ATM 抑制剂，具有有效性、高选择性、和口服活性。AZ31对 ATM 酶、细胞内 ATM 具有抑制作用，IC50 值 分别为<1.2 nM 和 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于研究癌症。

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维和 TPR 依赖性 PP5 抑制剂，是一种新型宫颈癌细胞放射增敏剂，可抑制 ATM 磷酸化 ，促进细胞凋亡，诱导细胞周期停滞。Ro 90-7501 具有抗病毒活性和潜在的抗癌活性，抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复，抑制HCMV。

KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。

VE-821 (ATR Inhibitor IV) 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR 抑制剂，Ki 为 13 nM，IC50为 26 nM。

AZ32 是一种口服生物利用度和血脑屏障穿透性 ATM 抑制剂，对 ATM 酶的 IC50 <6.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC50 为 0.31 μM。

AZD0156 是一种口服活性 ATM 选择性抑制剂，IC50为 0.58 nM。它抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，起抗肿瘤作用。

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂 (IC50=12.9 nM；Ki=2.2 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。KU-55933 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。

Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。

Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8 48 nM)，可以阻断自噬。

Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 mTORC1和 mTORC2，作用于 p110α γ δ β和 mTOR，IC50分别为 4 nM 5 nM 7 nM 75 nM 和 20.7 nM。

AZ20 是一种有效且特异性的 ATR 激酶抑制剂，IC50值为 5 nM。它还抑制mTOR 活性，IC50值为 38 nM。

NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂，抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK，Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

CP-466722 是一种有效且可逆的 ATM 抑制剂，IC50值为 4.1 μM。它不会抑制细胞中的 ATR 和 PI3K 或 PIKK 家族成员。

NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂，IC50为 0.23 μM，也抑制PI3K，IC50为 13 μM。

ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂，IC50为 25 nM。

CGK733 (CGK 733) 是一种有效的选择性 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。

PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂，IC50值为 19 nM，同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性，IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。

GJ103 sodium salt 是 GJ072 的活性类似物，它是一种通读化合物 (RTC)。它已被证明可以降低水溶液的表面张力，使分子更容易在溶液中移动。它还被证明可以降低水溶液的粘度，使分子更容易在溶液中移动。此外，它还被证明可以降低水溶液的pH 值，这会对生物体的生化和生理过程产生各种影响。

Camonsertib (RP-3500) 是一种选择性的、口服具有活力的 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50: 1.00 nM，表现出有效的抗肿瘤作用。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50: 120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 2,000 倍以上。

Elimusertib (BAY-1895344) 是一种可口服的选择性ATR 抑制剂，IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性，可研究实体瘤和淋巴瘤。

AZD1390 是一种可口服的，可渗透脑的ATM 高度选择性抑制剂，IC50为 0.78 nM。

Garcinone C 是一种从 Garcinia oblongifolia Champ 中提取的黄酮衍生物，具有抗炎、收敛和促进肉芽的活性。 Garcinone C 是一种 AChE 抑制剂，对某些癌症具有潜在的细胞毒性作用。

KU 59403 是一种具有选择性和高效性的 ATM 抑制剂，具有抗肿瘤和抗癌活性，抑制 ATM、DNA-PK 和 PI3K，常与PARP或ATR抑制剂的联合治疗来延缓癌症的进程。

Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ)，具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性，阻断丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化，从而抑制 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡。

M3541 是一种具有选择性有效性和口服活性的 ATM 抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性。M-3541 通过与 ATM 结合来抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导。M3541 防止 DNA 损伤检查点激活，抑制 DNA 损伤修复，促使肿瘤细胞凋亡，并诱导 ATM 过表达的肿瘤细胞死亡。

(Z)-Mirin 是 Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂，可抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。

KU-60019 是特异性的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。

Schisandrin B (Schisandrin B (Sch B)) 是从五味子中分离联苯环辛二烯衍生物，对啮齿类动物的肝脏和心脏的抗氧化作用。

AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，在酶试验中 IC50 为 0.63 nM，具有抗肿瘤活性。

BRD4770 是组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，可激活共济失调毛细血管扩张突变途径并诱导细胞衰老。它可抑制H3K9的二甲基和三甲基化，EC50为 5 µM。

ATR inhibitor 2 is an orally active, ATP-competitive, and selective ATR inhibitor (Ki <150 pM) with antitumor activity. ATR inhibitor 2 potently inhibits ATR-driven phosphorylated checkpoint kinase-1 (Chk1) phosphorylation (IC50: 8 nM).

ATR-IN-21（化合物60）是一种效力强大的ATR抑制剂，其IC50值小于1000 nM。

ATR-IN-22 (Compound 34) 是口服活性ATR抑制剂，能够抑制MIAPaCa-2增殖，IC50值小于1 μM。此外，该化合物在结肠癌研究中展现出抗肿瘤活性。

ATMInhibitor-8（Compound 10r）为口服型有效且选择性ATM抑制剂，IC50值为1.15 nM，表现出抗肿瘤活性。

ATMInhibitor-9 (Compd 7a)是一种针对癌症研究的ATM抑制剂，其针对ATM激酶的IC50为5 nM，显示出高效抑制活性。

ATR-IN-29是一种口服活性的ATR激酶抑制剂，表现出抗增殖活性，其IC50为1 nM。

ATR-IN-23 (Compound 34) 是一种选择性ATR抑制剂，其IC50为 1.5 nM。该化合物对LoVo细胞表现出抗增殖活性，并对HT-29细胞产生合成致死效果，适用于研究DNA损伤反应(DDR)缺陷癌症。

ATM Inhibitor-1 is a highly potent, selective and orally active ATM inhibito (IC50: 0.7 nM) anti-tumor activity. It shows weak activity against mTOR (IC50, 21 μM), DNAPK (IC50, 2.8 μM), PI3Kα (IC50, 3.8 μM), PI3Kβ (IC50, 10.3 μM), PI3Kγ (IC50, 3 μM) and PI3Kδ (IC50, 0.73 μM).

ATR-IN-24（化合物1）为ATR抑制剂，具备抗肿瘤特性。

A011，作为一种选择性的ataxia-telangiectasia mutated (ATM)抑制剂，其IC50为1.0 nM，能够在与CPT-11联合应用时，诱导Apoptosis及G2/M期细胞周期阻滞，显示出显著的抗肿瘤活性。

Lartesertib (ATM Inhibitor-5) 是一种丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究肺癌。

ATR-IN-20是一种高效的ATR(ATM/ATR)抑制剂, IC50值仅为3 nM。该化合物还能抑制mTOR(IC50值为18 nM)，并展示出对PI3Kα(100 nM)、ATM(100 nM)和DNA-PK(662 nM)的良好选择性。ATR-IN-20具备优秀的药代动力学属性(F=30%)，同时显示了其抗癌潜力。

Abd110 (compound 42i) 是一种以Lenalidomide为基础的PROTAC ATR激酶降解剂。Abd110 具有选择性，仅降低ATR和磷酸化ATR，而不干扰相关激酶ATM和DNA-PKcs。

PROTACVHL-type degrader-1 是一种VHL型PROTAC降解剂，可诱导ATM降解，并增强ATR抑制剂AZD6738的效力。

SKLB-197 能够作用于 ATR (IC50: 0.013 μM)，但对其他 402 种蛋白激酶的活性极弱或无活性。在体外和体内，SKLB-197 对 ATM 缺陷型肿瘤具有显著的抗肿瘤作用。