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GSK215

产品编号 T67843Cas号 2743427-26-9

GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶（FAK）PROTAC 降解剂（pDC50=8.4）。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。

GSK215

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GSK215

产品编号 T67843Cas号 2743427-26-9

GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶（FAK）PROTAC 降解剂（pDC50=8.4）。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 987	现货
5 mg	¥ 2,480	现货
10 mg	¥ 3,970	现货
25 mg	¥ 6,390	现货
50 mg	¥ 8,750	现货
100 mg	¥ 11,700	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	GSK215 is a potent and selective PROTAC focal adhesion kinase (FAK) degrader (pDC50= 8.4). GSK215 is designed by the FAK inhibitor VS-4718 and a binder for the VHL E3 ligase. GSK215 can induce rapid and prolonged FAK degradation.
体外活性	GSK215引起的降解依赖于蛋白酶体和泛素。GSK215 (0.1-1000 nM；2小时) 在A549细胞中有效促进FAK的降解，超过90%，并确定DC50为1.3 nM[1]。GSK215 (100 nM, 48小时) 抑制A549细胞的迁移、侵袭和胶原沉积。GSK215 (超过100 nM, 6小时) 主要降低CDK7、RPS6KA3、MET和GAK的活性[1]。
体内活性	GSK215（8 mg/kg；i.h.；一次性）降解FAK，并展示出最大浓度（Cmax）为526 ng/mL以及最大时间（tmax）为0.33小时的特性[1]。

化学信息

分子量	985.13
分子式	C₅₀H₅₉F₃N₁₀O₆S
CAS No.	2743427-26-9

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 225.0 mg/mL (228.4 mM ), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.0151 mL	5.0755 mL	10.1509 mL	50.7547 mL
5 mM	0.2030 mL	1.0151 mL	2.0302 mL	10.1509 mL
10 mM	0.1015 mL	0.5075 mL	1.0151 mL	5.0755 mL
20 mM	0.0508 mL	0.2538 mL	0.5075 mL	2.5377 mL
50 mM	0.0203 mL	0.1015 mL	0.2030 mL	1.0151 mL
100 mM	0.0102 mL	0.0508 mL	0.1015 mL	0.5075 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

TargetMol | Animal experiments

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

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