GW6471

产品编号 T8486Cas号 880635-03-0

别名 GW 6471

GW6471 是一种 PPARα 的拮抗剂 (IC50=0.24 μM)，具有选择性，可以增强 PPAR α 配体结合结构域与共抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。GW6471 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。

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产品编号 T8486别名 GW 6471Cas号 880635-03-0

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生物活性

产品描述	GW6471 is a selective PPARα antagonist (IC50=0.24 μM) that enhances the binding affinity of the PPARα ligand-binding domain to the co-inhibitory proteins SMRT and NCoR. GW6471 has antitumor activity, inhibiting cell proliferation and inducing apoptosis.
体外活性	方法：RCC 细胞 Caki-1 (VHL 野生型) 和 786-O (VHL 突变型) 用 GW6471 (12.5-100 µM) 处理 72 h，使用 MTT assay 检测细胞活力。结果：GW6471 在两种细胞系中显著且剂量依赖性地抑制细胞活力，高达约 80%。[1] 方法：正常上皮细胞 NHK 和 RCC 细胞 Caki-1、786-O 用 GW6471 (25 µM) 处理 24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：在与 GW6471 孵育 24 h 后，c-Myc 在 NHK 细胞中显示出蛋白质水平增加的趋势，而在两种 RCC 细胞系中都显示出显著降低的趋势。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 GW6471 (20 mg/kg) 腹腔注射给携带 RCC 肿瘤 Caki-1 的 Nu/Nu 小鼠，每两天一次，持续四周。结果：PPARα 拮抗剂 GW6471 对异种移植小鼠模型的体内处理减弱了 RCC 的生长。[2]
别名	GW 6471

化学信息

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度信息	DMSO: 16.67 mg/mL (26.9 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline: 0.25 mg/mL (0.4 mM), Working solution is recommended to be prepared and used immediately.