NK-252

产品编号 T16331Cas号 1414963-82-8

NK-252 是潜在的 Nrf2激活剂，具有很好的Nrf2活化活性。

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NK-252

产品编号 T16331Cas号 1414963-82-8

NK-252 是潜在的 Nrf2激活剂，具有很好的Nrf2活化活性。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 237	现货
2 mg	¥ 336	现货
5 mg	¥ 547	现货
10 mg	¥ 913	现货
25 mg	¥ 1,890	现货
50 mg	¥ 2,930	现货
100 mg	¥ 4,260	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 589	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	NK-252 is a potential activator of Nrf2. It has great Nrf2-activating potential.
体外活性	NK-252与OPZ相比，显示出更高的效力，这一结论基于其EC2值（背景之上2倍诱导的浓度）的线性外推计算，OPZ的EC2值为20.8 μM，而NK-252为1.36 μM。NK-252有望作为肝细胞中的Nrf2激活剂。通过使用Huh-7细胞针对H2O2诱导的细胞毒性检验OPZ和NK-252的保护作用，以评估它们的抗氧化特性，与对照细胞相比，处理过的细胞显示出对H2O2诱导的细胞毒性增强的抵抗力。在用Oltipraz（OPZ）或NK-252处理的Huh-7.5细胞中，NAD(P)H醌氧化还原酶1（NQO1）-ARE的激活显示出剂量依赖性。包括OPZ在内的原型Nrf2激活剂已报告可保护微胶质细胞免受H2O2诱导的细胞毒性[1]。
体内活性	给予胆碱缺乏的L-氨基酸定义（CDAA）饮食的大鼠OPZ或NK-252后，与CDAA对照大鼠相比，其纤维化评分降低。NK-252对纤维化评分和纤维化区域的影响是剂量依赖性的[1]。与正常对照饮食（天真）的大鼠相比（分别为14.7和0.72%），CDAA对照大鼠显示肝纤维化区域约增加20倍。通过给予OPZ或NK-252，这种增强显著减少（OPZ为5.80%，NK-252_low为6.20%，NK-252_high为4.97%）。NK-252单独使用在P388/S和P388/VCR小鼠中没有抗肿瘤效果。与Etoposide单独使用相比，Etoposide与NK-252的联合治疗显著延长了通过腹腔接种P388/VCR的小鼠的生存期[2]。通过口服给予Etoposide与NK-252的联合疗法，与仅用Etoposide的相应治疗效果相比，显著增加了通过腹腔接种P388/S的小鼠的生命期。

化学信息

分子量	285.26
分子式	C₁₃H₁₁N₅O₃
CAS No.	1414963-82-8

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 29 mg/mL (101.66 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.5056 mL	17.5279 mL	35.0557 mL	175.2787 mL
5 mM	0.7011 mL	3.5056 mL	7.0111 mL	35.0557 mL
10 mM	0.3506 mL	1.7528 mL	3.5056 mL	17.5279 mL
20 mM	0.1753 mL	0.8764 mL	1.7528 mL	8.7639 mL
50 mM	0.0701 mL	0.3506 mL	0.7011 mL	3.5056 mL
100 mM	0.0351 mL	0.1753 mL	0.3506 mL	1.7528 mL