PD318088

产品编号 T6152Cas号 391210-00-7

PD318088 是非 ATP 竞争性的MEK1/2变构抑制剂，是 PD184352 的结构类似物。它在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合，可用于癌症研究。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

产品编号 T6152Cas号 391210-00-7

PD318088 是非 ATP 竞争性的MEK1/2变构抑制剂，是 PD184352 的结构类似物。它在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合，可用于癌症研究。

大包装 & 定制

加入购物车

实验操作小课堂

选择批次:

纯度:99.81%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

生物活性

产品描述	PD318088 is a non-ATP competitive allosteric MEK1/2 inhibitor, binding simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site.
体外活性	PD318088是一种小分子抑制剂，针对MEK1/2，可作为PD184352的类似物，暗示其可能对癌细胞具有显著的抗增殖活性。PD318088与ATP同时结合于MEK1活性位点的相邻区域，该区域毗邻ATP结合位点。与PD318088和MgATP形成的三元复合体导致MEK1和MEK2的Kd单体-二聚体适度增加（至140nM）。PD318088和MgATP的结合也阻止了MEK1的四聚体和更高级别聚集体的形成。PD318088和MgATP共同作用轻微增加了MEK1和MEK2的二聚体解离常数，由约75nM增至约140nM，表明PD318088的抑制机制可能是由于活性位点的局部构象变化，而非整体结构的全局变化。[1]
激酶实验	Enzyme Assays: Phosphatidylinositide 3-kinase inhibitory activity was determined using a scintillation proximity assay in the presence of 1 μmol/L ATP. Inhibition of mTOR protein kinase was determined using a TR-FRET-based LanthaScreen method from Invitrogen. Compounds were assayed at a maximum concentration of 10 μmol/L in the presence of 1 μmol/L ATP, and IC50 values were determined using GraphPad Prism software.

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 14 mg/mL (24.95 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 112 mg/mL (199.61 mM)

溶液配制表

Ethanol/DMSO