α1a

GP 1a 是cannabinoid receptor 2（CB2）的强效激动剂（EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍，且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成，同时促进上皮的重新形成。

(S)-(+)-Niguldipine hydrochloride 是一种选择性 α1A-AR 拮抗剂，可用于研究抑郁症和癫痫。

NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶，可用于研究癫痫和缺血性卒中。

ZY-19489是一种具有抗疟作用的化合物， 是一种潜在的单剂量根治性恶性疟原虫和间日疟原虫疟疾的药物，已获得美国 FDA 的孤儿药认定。

Phenylephrine hydrochloride (NCI-c55641) 是选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂，对α1A，α1B 和α1D 受体的pKis 分为4.70，4.87和5.86。

Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

Nicergoline (Nicergolinum) 是一种有效的，选择性的、具有口服活性的α1A-肾上腺素能受体拮抗剂，是一种溴烟碱酸的麦角林衍生物。它具有血管舒张作用，可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。

Xylometazoline hydrochloride (Xylometazoline HCl) 是一种 α- 肾上腺素受体激动剂，是一种鼻血管收缩药。

Ensaculin (Anseculin) 是一种用哌嗪部分取代的新型苯并吡喃酮，在正常和人工遗忘啮齿动物的被动和条件回避范式中显示出记忆增强作用。它在NMDA 毒性模型中表现出神经保护活性，在原代培养的大鼠脑细胞中表现出神经营养作用。Ensaculin 可用于治疗痴呆。

Tedatioxetine hydrobromide (Lu AA 24530 hydrobromide) 是一种血清素-去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 ，也是 5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 和 α1A-肾上腺素能受体的拮抗剂，可用于治疗抑郁症和焦虑症。

RS 17053 hydrochloride 是有效的、选择性的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 拮抗剂。RS 17053 hydrochloride 在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1，功能分析的 pA2 值为 9.8。

Phenylephrine ((R)-(-)-Phenylephrine) 是一种选择性的α1-肾上腺素受体激动剂，常用作减充血剂。

Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

Naftopidil dihydrochloride (KT-611 2HCl) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

Upidosin (SB-216469) 是一种有效的、选择性的α1-肾上腺素受体拮抗剂，α1a 亚型Ki=0.34nM，α1b 亚型Ki=3.9nM，β1d 亚型Ki=1.5nM，γ2-肾上腺素受体Ki=33.3nM。

RS 100329 hydrochloride 是α1A 肾上腺素能受体的拮抗剂。

Naftopidil hydrochloride (BM-15275 hydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂，EC50为 1.7 nM。

BMY 7378 dihydrochloride (BMY7378 HCl) 是选择性 α1D 肾上腺素受体拮抗剂，也是5-HT1A 受体部分激动剂。它同表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM)  是同克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 的100 以上。

Rotigotine Hydrochloride (N-0924) 是多巴胺受体激动剂，是5-HT1A 受体的部分激动剂，以及α2B-肾上腺素受体的拮抗剂，具有抗帕金森病活性。

RS102895 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

(R)-Terazosin 是一种 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和α1d-肾上腺素受体的Ki 分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。

RS102895 hydrochloride 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

RS 504393 是一种高度选择性的 CCR2 趋化因子受体拮抗剂，作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体，IC50值分别为 89 nM 和大于 100 μM。

Silodosin (KAD 3213) 是有选择性的、强效的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor 阻滞剂，是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于研究 LUTS BPH。它对 α1A-AR 表现出高度的亲和力，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍。

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

L-771688（SNAP 6383） 是一种新型有效和选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂， Ki 值为 0.43±0.02 nM。L-771688 KE 用于治疗良性前列腺增生。

4-(2-chloro-4-methoxy-5-methylphenyl)-N-[(1A)-2-cyclopropyl-1-(3-fluoro-4-methylphenyl)ethyl]-5-methyl-N-(2-propyn-1-yl)-2-thiazolamine 是SSR-125543的对映异构体. SSR-125543是一种有效的CRF-R1拮抗剂，对人CRF-R1的Ki＝1.0nM。

α1A-AR Degrader 9c（化合物 9c）是一种高效、选择性且可逆的α1A-AR PROTAC降解剂，DC50值为2.86 μM。它通过蛋白酶体途径诱导α1A-AR的降解，并且在抑制PC-3细胞增殖方面表现出活性，IC50为6.12 μM。此外，α1A-AR Degrader 9c展现出在前列腺癌研究中的抗肿瘤潜力。

Esculentin 1A 是一种青蛙皮肤来源的抗菌肽(AMP)，具有强大的体外抗假单胞菌活性。

STING agonist 1a is an agonist of stimulator of interferon genes (STING).1It induces expression of an IRF-inducible SEAP reporter gene in a cell-based assay (EC50= 16.77 μM). STING agonist 1a (12.5-100 μM) induces expression of IFN-β, IL-6, and chemokine (C-X-C motif) ligand 10 (CXCL10) in THP-1 cells, an effect that can be reversed by STING knockout or the STING inhibitor H-151 . 1.Hou, H., Yang, R., Liu, X., et al.Discovery of triazoloquinoxaline as novel STING agonists via structure-based virtual screeningBioorg. Chem.100103958(2020)

1a,1b-dihomo Prostaglandin E2 (PGE2) is a rare polyunsaturated fatty acid first identified in extracts of sheep vesicular gland microsomes, known to contain COX, incubated with adrenic acid . 1a,1b-dihomo PGE2 has also been identified in conditioned media of RAW 264.7 macrophages stimulated with endotoxin and arachidonic acid . This product is thought to be produced by elongation of AA to adrenic acid, which is then metabolized sequentially by COX and PGE synthase.

Chelator 1a 具有抗真菌活性，抑制曲霉菌和念珠菌，可用于研究真菌感染和癌症。

Anti-Aβ agent 1A 是有效的抗淀粉样蛋白-β (amyloid-β) 剂。Anti-Aβ agent 1A 可明显抑制 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 水平，并能够利用线粒体途径减少 H2O2诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡，表现出抗氧化、抗炎、抗 Aβ 毒性和神经保护活性。Anti-Aβ agent 1A 能够用于研究阿尔兹海默症。

Methyl 1a,7a,14a-triacetoxy-8,15-isopimaredien-18-oate 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究，其产品编号为 T131451。

1a,1b-dihomo Prostaglandin E1 是一类前列腺素化合物。

Soluble epoxide hydrolase (sEH) PROTAC 1a是一种利用蛋白质降解靶向嵌合体(PROTAC)技术，通过连接区域将cereblon配体1与sEH抑制剂t-TUCB结合。该化合物通过促进sEH的降解，特异性抑制sEH的水解酶活性(IC50 = 0.8 nM)，相较于其磷酸酶活性(IC50 = >10,000 nM)具有较高选择性。sEH PROTAC 1a还特定促进细胞质中而非过氧体中的sEH降解，并通过溶酶体而非蛋白酶体实现其降解。它能够降低thapsigargin诱导的HepG2与293T细胞中磷酸化的inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α)水平和X-box结合蛋白1 (XBP1)剪接，表明能减少ER应激。

GB 1a 是一种从藤黄 Garcinia travancorica 叶中分离出来的天然产物。

1a,1b-Dihomo Prostaglandin F2α (1a,1b-dihomo PGF2α), a hypothetical product of adrenic acid in the COX pathway, is predominantly synthesized in the renal medulla, reflecting the selective distribution of adrenic acid in this region.

Conopeptide rho-TIA为从掠食性海螺Conus tulipa毒液中提炼的多肽，对人类α1B-Adrenergic Receptor呈现非竞争性抑制作用，同时对α1A-Adrenergic Receptor和α1D-Adrenergic Receptor表现出竞争性抑制。Conopeptide rho-TIA与这些亚型的结合特性可能对开发针对α1-Adrenergic Receptor亚型的选择性新药具有参考价值。

Indoramin (hydrochloride) is a novel antihypertensive agent that exhibits selectivity for the α1A-adrenergic receptor.

L-771688 is an α1A-adrenoceptor antagonist potentially for the treatment of benign prostatic hyperplasia.

LY393615 (NCC1048) 是新型神经元 Ca2+ 与 Na+ 通道阻断剂，具备优良的脑渗透性，并在脑缺血模型中显示神经保护效果，适用于神经性疾病研究。

Silodosin glucuronide is an active metabolite of the α1A-adrenergic receptor antagonist silodosin . It is formed from silodosin by the UDP-glucuronosyltransferase (UGT) isoform UGT2B7. Silodosin glucuronide is toxic to rats with an LD50 value of 0.347 mg/kg.

Cirazoline hydrochloride is a competitive full agonist of the α1A-adrenergic receptor (α1A-AR; Ki: 120 nM). It is a partial agonist at α1B-AR (Ki: 960 nM) and α1D-AR (Ki: 660 nM).

Nicergoline-13C-d3 是 Nicergoline 的 13C 和氘代化合物。Nicergoline 的 CAS 号为 27848-84-6。Nicergoline 是一种有效的，选择性的、具有口服活性的α1A-肾上腺素能受体拮抗剂，是一种溴烟碱酸的麦角林衍生物。它具有血管舒张作用，可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。

Phenylephrine glucuronide, a metabolite of phenylephrine (an α1A-adrenergic receptor agonist), is produced through metabolic processes.

Garomefrine HCl, a α1A-adrenoceptor agonist, is potential for the treatment of urinary incontinence.