aggregates

CGP52411 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂（IC50：0.3 μM）。 CGP52411 阻止 Ca2+ 离子有毒流入神经元细胞，并显着抑制和逆转 β-淀粉样蛋白 Aβ42 原纤维聚集体的形成。 CGP52411 可用于阿尔茨海默病的研究。

Anle138b 是一种毒性低，口服生物利用度高，血脑屏障通透性好的低聚物聚集抑调节剂，可阻断朊病毒蛋白和 α-突触核蛋白病理性聚集的形成。它在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。它阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。

CRANAD 2 是一种特异性近红外 (NIR) 荧光探针，可用于检测 Aβ 斑块。它可透过血脑屏障，且对 Aβ 聚集体有高亲和性，其 Kd=38 nM。

Milatuzumab (MEDI-115) 是一种人源化抗 CD74 单克隆抗体。Milatuzumab 促使自由基氧的产生和线粒体膜电位的丧失，可降低 CD20 CD74 聚集体和细胞粘附，诱导细胞死亡。

Cariporide (HOE-642) 是一种选择性的Na+ H+交换抑制剂。

EN6 是一种小分子体内自噬激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。它以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集体，这是额颞叶痴呆的病原体。它介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rags 分离，从而抑制 mTORC1 信号传导、增加溶酶体酸化和激活自噬。

Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体抑制剂， 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体显示出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1具有抗炎活性且可减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。

Tat-beclin 1 acetate 是一种有效的自噬诱导剂，并与自噬的负调节因子 GAPR-1 相互作用。 Tat-beclin 1 acetate 减少聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集体的积累和几种病原体（包括 HIV-1）的复制。

Aβ42 agonist-1 (compound 7a) 是一种小分子化合物，专门促进Aβ42的聚集。它与Aβ42的寡聚体和五聚体发生相互作用，加速无毒聚集体的自组装以及原纤维的快速形成，同时防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。

ADH-6 TFA为三吡啶酰胺类化合物，通过靶向并解离人类癌细胞中突变p53聚集体，阻止突变p53 DBD聚集成核亚结构域的自组装，从而恢复p53的转录活性。这一过程导致细胞周期停滞和细胞凋亡(apoptosis)，显示出其在研究癌症疾病中的应用潜力。

AChE BChE BACE-1-IN-2 (Compound 4o) 表现出显著的抗氧化潜力和对PAS-AChE 的强大的结合能力。AChE BChE BACE-1-IN-2 是口服有效的AChE、BACE-1和BChE 抑制剂，对 hAChE、hBACE-1 和hBChE 的IC50分别为 0.069、0.097 和0.127 μM。AChE BChE BACE-1-IN-2 显示出对潜在的 Aβ 聚集物的分解能力和针对 Aβ 诱导的应激的神经保护作用。

SEN177 在亨廷顿病的研究中显示出潜力。它是谷氨酰胺环化酶 (QPCT) 的有效抑制剂，对谷氨酰胺肽环转移酶 (QPCTL) 的 IC50值为 0.013 μM。SEN177 对人谷氨酰胺环化酶 (hQC) 的 Ki 值为 20 nM。SEN177 显著降低了突变 HTT 寡聚化的早期阶段，并降低了具有 Q80 聚集体的神经元的百分比。

Setosusin is a meroterpenoid fungal metabolite originally isolated from C. setosus. It reduces neurotoxicity induced by amyloid-β (Aβ) aggregates in PC12 cells (EC50 = 112.6 μM). In vivo, setosusin (30 mg/kg) induces tremors in mice.

Prostaglandin H2 (PGH2), initially isolated from the incubation of arachidonic acid with ovine seminal vesicle microsomes, acts as a potent vasoconstrictor. It serves as the precursor for all 2-series prostaglandins (PGs) and thromboxanes (TXs). Moreover, as a TP receptor agonist, PGH2 irreversibly aggregates human platelets at concentrations of 50-100 ng ml.

Atractylodinol 是一种抗菌剂，也是一种 PRRSV（猪繁殖与呼吸综合征病毒）抑制剂。Atractylodinol 通过与波形蛋白 (KD 为 454 nM) 结合并诱导丝状聚集体的形成来抑制 TGF-β 受体 I 的再循环。

T-808 is a tau tracer which may be used in radiographic labeling of Tau aggregates during Alzheimer's disease.

PROTACα-synuclein degrader 5为针对α-synuclein聚集体的高度选择性小分子(PROTAC)，具有DC50值为7.51 μM和最大降解率Dmax达89%。该化合物结合了探针分子sery308与E3 ligase链接剂，适用于神经系统疾病研究。

Tau tracer 2 (Pl-2620) is a specific imaging agent designed to detect and visualize Tau protein aggregates. Its primary application lies in the diagnosis of neurodegenerative diseases [1].

Tilavonemab (ABBV-8E12) 是一种人源化抗 tau 抗体，结合 tau 蛋白 N 端附近的 25-30 位氨基酸。Tilavonemab 阻断人和小鼠神经元摄取 tau 聚集体的能力，并能减少脑萎缩。Tilavonemab 可用于阿尔兹海默症的研究。

Homotaurine-d6 是 Homotaurine 的氘代化合物。Homotaurine 的 CAS 号为 3687-18-1。Homotaurine 是一种具有口服活性的、可透过血脑屏障的天然氨基酸，存在于各种红色海藻中，能够可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。它是一种 GABA 类似物，具有神经保护，抗惊厥和抗高血压的活性。

Tat-beclin 1 TFA是一种来源于自噬蛋白区域(beclin 1)的肽，有效诱导自噬(autophagy)并与GAPR-1 (GLIPR2)发生相互作用，具有显著的自噬负调控作用。该化合物能有效减少体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集体的积累，并抑制HIV-1等多种病原体的复制。同时，Tat-beclin 1 TFA能显著降低感染基孔肯雅病(CHIKV)或西尼罗河病毒(WNV)小鼠的死亡率。

β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA是β-淀粉样蛋白22-35残基段，具细胞毒性，能影响无血清培养大鼠海马神经元。在中性缓冲液中，此化合物能形成聚集体与典型淀粉样纤维，模拟β-淀粉样蛋白行为。

THK-5105为芳基喹啉衍生物，具备与tau原纤维高度结合的亲和力。它对tau蛋白聚集体及含tau的阿尔茨海默病(AD)脑匀浆显示出显著的结合能力。18F-THK-5105展现出作为tau成像PET探针的潜能。

L2-b is a bifunctional Aβ-interacting, metal-chelating molecule that modulates ROS production in, and improves survival of neuroblastoma cells incubated in the presence of Aβ along with Copper or Zinc. In cell-free aggregation studies, L2-b inhibits metal-induced Aβ aggregation, and also promotes the dissociation of Ab aggregates in homogenates of human AD brain samples.

ADH-6，一种三吡啶酰胺化合物，消除突变p53 DBD聚集成核亚结构域的自组装，并靶向解离人类癌细胞中的突变p53聚集体。通过此过程，ADH-6恢复p53的转录活性，导致细胞周期停滞与细胞凋亡(apoptosis)，展示了其研究癌症疾病的潜力。

Maysin 是一种具有神经保护作用的 C-糖基黄酮，可以从玉米须中分离得到。Maysin 对 Syn 淀粉样蛋白聚集体-低聚物和原纤维引起的损伤具有保护作用。Maysin 可防止氧化应激和细胞内钙稳态失衡，激活自噬降解过程。Maysin 可用于帕金森病(PD) 的研究。

PBA-1105是一种针对自噬的嵌合体(AUTOTAC)，能够诱发p62的自我寡聚化，并增强Ub偶联的聚合体的自噬通量。

PBA-1105b, 一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，具有诱导p62自我寡聚化的功能。该化合物能够提高Ub结合聚集体的自噬通量，并且它采用的是比PBA-1105更长的PEG基连接体。

Amylin (8-37), human acetate(135702-23-7 free base) 源自人 Amylin，对大鼠离体肠系膜阻力动脉具有直接血管舒张作用。 Amylin (8-37), human acetate，是一种小型胰腺 β 细胞激素，在没有胰岛素的情况下会形成聚集体，是 II 型糖尿病的一个关键病理特征。

SQ-3为一种喹啉类似物，对α-syn聚合体（Ki=39.3 nM）显示中等选择性，其选择性高于对β-淀粉样蛋白（Aβ）聚合体（Ki=230 nM）。[18F]SQ3展现出作为α-syn成像探针的先导化合物的基本属性。

AChE BChE BACE-1-IN-1 (Compound 4k) is an orally active inhibitor that targets acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), and β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE-1). It displays IC50 values of 0.058 μM, 0.082 μM, and 0.115 μM against hAChE, hBChE, and hBACE-1, respectively. AChE BChE BACE-1-IN-1 exhibits significant binding affinity with PAS-AChE, excellent ability to cross the blood-brain barrier, potential disassembly of amyloid-beta (Aβ) aggregates, and neuroprotective properties against Aβ-induced stress. Moreover, AChE BChE BACE-1-IN-1 demonstrates remarkable antioxidant capabilities [1].

THK-5117 是一种芳基喹啉衍生物，具有作为 tau 成像 PET 探针的潜力。THK-5117 对 tau 原纤维表现出高结合亲和力，Ki 值为 10.5 nM。THK-5117 还显示出对 tau 蛋白聚集体和富含 tau 的阿尔茨海默病 (AD) 脑匀浆的高结合亲和力。

β Amyloid(17-28) human 为β-淀粉样肽(Abeta)的一段核心片段，其结构受脂质诱导。本化合物能够促进β Amyloid40全长肽段的聚集，导致阿尔茨海默病(AD)中具毒性的聚集体形成。

LH2-051是一种通过DAT-CDK9-TFEB通路激活溶酶体生物合成和清除Aβ聚集体的溶酶体增强先导化合物。在小鼠模型中，LH2-051显示出优良的药代动力学性质，具备改善阿兹海默症症状的潜力。

Amylin (8-37), human, derived from human Amylin, possesses direct vasodilator effects in isolated mesenteric resistance arteries of rats. Human Amylin is a small pancreatic β-cell hormone that forms aggregates in the absence of insulin and is a key pathological feature of type II diabetes mellitus.

Aβ42 agonist-2 (compound 7b) 是一种小分子化合物，具有促进 Aβ42 聚集的功能。该化合物能够与 Aβ42 寡聚体和五聚体发生作用，推动无毒聚集体的自组装以及原纤维的快速形成。此外，Aβ42 agonist-2 还能有效防止 Aβ42 引起的 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。

Tat-beclin 1, a peptide derived from the autophagy protein beclin 1, is a powerful inducer of autophagy. It interacts with GAPR-1 (GLIPR2), a negative regulator of autophagy. Tat-beclin 1 effectively reduces the buildup of polyglutamine expansion protein aggregates and inhibits the replication of various pathogens, such as HIV-1, in laboratory experiments. In addition, it has demonstrated the ability to decrease mortality in mice infected with chikungunya (CHIKV) or West Nile virus (WNV).

MFN2 agonist-1 (B-A l) 是一种有效促进缺陷细胞中MFN2表达的化合物，能够促进线粒体融合。在表达CMT2A突变型MFN2 T105M的小鼠培养神经元中，MFN2 agonist-1能够逆转线粒体的“聚集”现象（指静态线粒体聚集体的形成）并恢复其运动性。

EPPS is a rescuer of A aggregation and behavioral deficits. It binds to A aggregates and converts them into monomers.

Tau tracer 1 is a radiopharmaceutical agent designed specifically for visualizing Tau protein aggregates, commonly associated with neurodegenerative diseases. Its primary application lies in the diagnosis of these conditions.

Cucurbitacin I, cytotoxic triterpenoid sterols isolated from plants, elicits the formation of actin phospho-myosin II co-aggregates by stimulation of the RhoA ROCK pathway and inhibition of LIM-Kinase.

(±)12-HETE is one of the six monohydroxy fatty acids produced by the non-enzymatic oxidation of arachidonic acid. The biological activity of (±)12-HETE is similar to that of its constituent enantiomers . It aggregates neutrophils with an EC50 value of 40 nM.[1] Reference：[1]. O'Flaherty, J.T., Thomas, M.J., Lees, C.J., et al. Neutrophil-aggregating activity of monohydroxyeicosatetraenoic acids. American Journal of Pathology 104, 55-62 (1981).

β-Amyloid (22-35) is a 14-aa peptide, shows aggregates and induces neurotoxicity in the hippocampal cells. Beta amyloid (22-35) is a synthetic truncated fragment of beta-amyloid peptide.

Fibronectin Adhesion-promoting Peptide (Heparin Binding Peptide) is a heparin-binding amino acid sequence located in the carboxy-terminal heparin-binding domain of fibronectin, and it facilitates the assembly of mesenchymal stem cell (MSC) spheroids.

Tramiprosate (Alzhemed) 是一种具有口服活性的、可透过血脑屏障的天然氨基酸，存在于各种红色海藻中，能够可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。它是一种 GABA 类似物，具有神经保护，抗惊厥和抗高血压的活性。