alpha-adrenergic

Monatepil 2maleate 是一种具有口服活性的 Ca2+-通道 拮抗剂和 ACAT 抑制剂，具有 α（1）-肾上腺素能受体阻断活性和抗心律失常特性，可抑制血管收缩。Monatepil 2maleate 可用于研究动脉粥样硬化。

MG 1是一种有效的 α1肾上腺素能受体拮抗剂。

Besipirdine hydrochloride 是一种非受体依赖性拟胆碱化合物，具有α-肾上腺素能活性和心血管活性。Besipirdine hydrochloride 抑制电压依赖性钠钾通道，抑制生物胺的摄取。Besipirdine hydrochloride 可减少大鼠的时间表诱导的烦渴，增强中枢神经系统中的胆碱能和肾上腺素能神经传递。

Dopamine hydrochloride (ASL279) 是在脑黑质、脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种天然儿茶酚胺，由二羟基苯丙氨酸脱羧形成，是去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。它通过 D2 多巴胺受体来诱导 VEGFR2 的内吞作用，有促进血管生成活性。

Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki=1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。它具有抗焦虑作用，可用于研究促进安定和缓解疼痛。

Phenoxybenzamine hydrochloride (NCI-c01661) 是一种选择性的 α-adrenoceptor 和 calmodulin 的抑制剂，是常用的抗高血压药。

L-(-)-α-Methyldopa (MK-351) 是一种前药，在中枢神经系统中被代谢成 α-Methylepinephrine。它是 α-肾上腺素能激动剂，对 α2- adrenergic receptors 有选择性。

Norepinephrine bitartrate monohydrate (Levophed) 是一种β1-选择性的肾上腺素能受体激动剂，EC50为 5.37 μM。

Guanfacine hydrochloride (Intuniv) 是一种 α2A 肾上腺素受体激动剂，Kd=31 nM，具有抗高血压作用。

Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是一种有抗抑郁活性的 H1 受体反向激动剂。

Prazosin hydrochloride (Vasoflex) 是一种选择性肾上腺素能 α-1 拮抗剂，可降低外周阻力并放松血管平滑肌。 它可用于研究高血压和酒精使用障碍。 它是一种合成哌嗪衍生物，具有降压抗肾上腺素能特性。它抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC50分别为 1.8 和 13 μM 。

Dexmedetomidine 是选择性、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体激动剂，Ki=1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。它具有抗焦虑活性，可用于研究促进睡眠和缓解疼痛。

Synephrine (Oxedrine) 是来自 Citrus aurantium 的α-adrenergic 和β-adrenergic 激动剂，是一种生物碱。它也是一种拟交感神经化合物，能够用于减肥。

Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂，也是 K+通道 (K+channel) 的有效阻断剂，其IC50值为 19.9 μM。它是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也可用作疟疾的研究。

Amoxapine (CL-67772) 是一种dibenzoxazepine 家族的四环抗抑郁药，常被归类为仲胺三环类抗抑郁药。

Yohimbine hydrochloride (Antagonil) 是一种植物生物碱，具有 α-2-肾上腺素能阻断活性。它被用作散瞳药和治疗勃起功能障碍。

Methyldopa hydrate (MK-351 hydrate) 是一种前药，在中枢神经系统中被代谢成 α-Methylepinephrine。它是一种 α-肾上腺素能激动剂，对α2-adrenergic receptors 有选择性。

Noradrenaline bitartrate 直接作用于 α 和 β 肾上腺素能受体。它是去甲肾上腺素的酒石酸氢盐，去甲肾上腺素是一种合成苯乙胺，可模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用。临床上，去甲肾上腺素用作外周血管收缩剂，通过其α-肾上腺素能作用导致动脉和静脉床收缩。它还被用作通过其 β-1 肾上腺素能作用介导的强效正性肌力和变时性心脏刺激剂。

Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种非选择性的、可逆的，具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂，能够扩张使血管，降低周围血管阻力。它可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压，心力衰竭和勃起功能障碍。

Tetrahydrozoline hydrochloride (Murine Plus) 是一种咪唑啉的衍生物，是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂，能引起血管收缩，常用于研究鼻充血、结膜充血。

LUN42518 HCl 47142-51-8(free base) 是酚妥拉明的类似物。酚妥拉明是一种非选择性的α-肾上腺素能拮抗剂。

Tolnapersine TFA 是混合多巴胺激动剂和α肾上腺素受体拮抗剂。

Perphenazine dihydrochloride 是一种具有口服活性和高效性的多巴胺受体和组胺-1 受体拮抗剂,抑制 D2、D3 和 5-HT2A。Perphenazine dihydrochloride 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡，可用于研究精神分裂和宫内膜癌。

Besipirdine (HP 749 free base)是一种非受体依赖性拟胆碱化合物，具有α-肾上腺素能活性和心血管活性。Besipirdine 抑制电压依赖性钠钾通道，抑制生物胺的摄取。Besipirdine 可减少大鼠的时间表诱导的烦渴，增强中枢神经系统中的胆碱能和肾上腺素能神经传递。

Naphazoline (Naphcon-a) 是一种具有显着 α 肾上腺素能活性的拟交感神经化合物。 萘甲唑啉可用作血管收缩剂，当应用于粘膜时可快速减少肿胀。

α1 adrenoceptor-MO-1（S 对映体）对α1肾上腺素受体具有亲和力，具有抗α-肾上腺素能和镇痛作用。α1 adrenoceptor-MO-1比R 对映体更具活性。

Phentolamine Analogue 1 是 phentolamine 类似物。其中Phentolamine 是非选择性alpha-adrenergic 拮抗剂 。

Tamsolusin Hydrochloride (YM 12617) 是一种高选择性α-1A肾上腺素受体拮抗剂，可用于治疗良性前列腺肥大。

Volinanserin (MDL100907) 是选择性的5-HT2受体拮抗剂，Ki 值为 0.36 nM，可用于精神疾病的研究。它对 5-HT2 受体的选择性比 5-HT1c、α-1 肾上腺素能受体和 σ 受体高 300 倍。

Pimozide (R6238) 是多巴胺受体拮抗剂，对多巴胺 D1、D2 和 D3 受体的 Ki 值分别为 588、1.4 和 2.5 nM。它也是STAT3和STAT5的抑制剂，对 α1 肾上腺素受体也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM。

Midodrine hydrochloride (Pro-Amatine) 通过去甘氨酸反应转化为其活性代谢物 desglymidodrine。Desglymidodrine 选择性地结合并激活小动脉和静脉血管系统的 α-1-肾上腺素能受体。这会导致平滑肌收缩并导致血压升高。 Desglymidodrine 在血脑屏障中的扩散很差，因此与对中枢神经系统的影响无关。Midodrine hydrochloride 是 midodrine 的盐酸盐形式，是一种直接作用的前药和拟交感神经药，具有抗低血压特性。

Rauwolscine hydrochloride (Isoyohimbine hydrochloride) 是一种高选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂，Ki=12 nM。

L-Albizziin (2-Methoxyidazoxan monohydrochloride) 是高效的 alpha 2r 肾上腺素受体选择性拮抗剂，对 imidazoline 拮抗作用很小或没有。它对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd8.2)。

Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性选择性 α-1A 肾上腺素受体激动剂，用于治疗尿失禁。它通过维持线粒体功能来预防多柔比星引起的心脏毒性。

Methoxamine hydrochloride (Methoxamine HCl) 是一种 alpha1 肾上腺素能受体的选择性激动剂。它通过 Prazosin 敏感机制在兔肺动脉显著增加 ATP、ADP 和 AMP 的溢出，但不增加腺苷的溢出。它引起血管收缩和外周血管阻力增加。

Moxisylyte hydrochloride (Thymoxamine hydrochloride) 是一种 alpha 1-blocker 的拮抗剂，能在不减少血管压力的情况下，扩张大脑血管。

GUANABENZ 是一种中枢 alpha-2 肾上腺素能激动剂。它的作用机制是作为肾上腺素能 α2-激动剂。

L-765314 是一种 α1b 肾上腺素能受体的选择性拮抗剂，其在大鼠和人体中的Ki 分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。

Tetrahydrozoline (Tetryzoline) 是一种咪唑啉的衍生物，是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂，能引起血管收缩，广泛用于研究鼻充血、结膜充血。

BMY 7378 dihydrochloride (BMY7378 HCl) 是选择性 α1D 肾上腺素受体拮抗剂，也是5-HT1A 受体部分激动剂。它同表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM)  是同克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 的100 以上。

Aloin B (Isobarbaloin) 是一种芦荟素的异构体。其中芦荟素是芦荟中的具生理活性蒽醌化合物。

Dapiprazole Hydrochloride (Glamidolo Hydrochloride) 是 α-adrenergic 阻断剂的药物。

Dextromilnacipran (Levomilnacipran) 是米那普仑的对映体，是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素(5-HT NE)再摄取抑制剂，也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂，IC50=3.4 μM。

Dihydroergocristine mesylate (DHEC (mesylate)) 是一种 γ-secretase (GSI) 的抑制剂，能够阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β) 的产生，与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。

Phentolamine 是一种 alpha-1 和 alpha-2 选择性肾上腺素能受体拮抗剂。

Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 free base) 是一种肾上腺素能受体α 1A 拮抗剂，用于良性前列腺增生(BPH)的治疗。Tansulosin 用于治疗排尿困难，这是前列腺肥大的一种常见症状。Tansulosin 和其他被称为α受体阻滞剂的药物通过放松膀胱颈部肌肉和前列腺本身的肌肉纤维来发挥作用，使其更容易排尿。

Metaraminol tartrate (Metaradrine tartrate) 是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂，是一种直接或间接影响肾上腺素受体的拟交感神经胺，其中 α 效应占主导地位，可作为血管加压剂。

Midodrine ((±)-Midodrin) 是α1受体激动剂，用于研究家族性自主神经异常以及直立性低血压。