alpha-helical crf

α-helical CRF 9-41 acetate 是 CRF2 的竞争性拮抗剂 (KB = 100 nM) 和 CRF1 的部分激动剂 (EC50 = 140 nM)。

Corticotropin-releasing factor receptor antagonist (Ki values are 17, 5 and 0.97 at human CRF1, rat CRF2α and mouse CRF2β receptors respectively).

α-Helical CRF (9-41) 是一种合成的皮质酮释放因子（CRF）拮抗剂。它在0.5至5 µM浓度范围内，能抑制CRF诱导的大鼠前叶垂体细胞释放促肾上腺皮质激素（ACTH）。在体内研究中，α-Helical CRF (9-41) (0.02-0.6 µmol/kg) 能够抑制未经麻醉的完整大鼠体内CRF诱导的ACTH释放，并在0.6 µmol/kg剂量下抑制大鼠应激诱导的ACTH释放。此外，α-Helical CRF (9-41) 在尼古丁诱导的条件性焦虑大鼠模型中增加社交互动时间，并减少小鼠的类似暴饮暴食的乙醇消费。

α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2受体拮抗剂，KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1受体的部分激动剂，EC50为 140 nM。