central nervous system diseases

Gedocarnil（ZK 113315） 可用于研究中枢神经系统疾病。

hMAO-B-IN-5 是有一种有效的、可逆的、具有选择性的人类单胺氧化酶 hMAO-B 抑制剂（ IC50 ：0.12 μM）。 hMAO-B-IN-5 可以透过血脑屏障，可用于对帕金森疾病的研究，是中枢神经系统疾病的治疗和诊断中都是有潜力的化合物。

PDE9-IN-(S)-C33 ((S)-C33) 是一种有效的选择性 PDE9 抑制剂 (IC50 = 11 nM)。 PDE9-IN-(S)-C33 可用于中枢神经系统疾病和糖尿病的相关研究。

TC-N 22A 是一种作用力强的、可选择的、口服具有活性的、可以通过血脑屏障的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)。TC-N 22A 在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 表现为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性表现很低 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病的研究。

AGI-43192是一种有效的，可渗透进血脑屏障的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192抑制 s -腺苷蛋氨酸(SAM)生成代谢酶和蛋氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A)，具有研究 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和治疗癌症疾病的潜力。

CPPHA 是一种谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1的 正向变构调制剂，常用于开发用于中枢神经系统疾病。

MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。

PNU-282987 free base 是一种具有选择性和高效性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 ， 也是5-HT3受体的拮抗剂，具有抗炎活性，对脓毒症诱导的小鼠急性肺损伤有保护作用，可减弱 ILC2s 活化和链格孢菌诱导的气道炎症。PNU-282987 free base 可用于研究神经系统疾病。

mTORinhibitor-12（Compound 11）为选择性脑渗透性mTOR抑制剂，无遗传毒性风险，适用于中枢神经系统疾病研究。

Lu AE98134, an activator of voltage-gated sodium channels, acts as a partly selective Nav1.1 channels positive modulator. Lu AE98134 also increases the activity of Nav1.2 and Nav1.5 channels but not of Nav1.4, Nav1.6 and Nav1.7 channels. Lu AE98134 can be used to analyze pathophysiological functions of the Nav1.1 channel in various central nervous system diseases, including cognitive restoring in schizophrenia, et al[1].

Substance P Receptor Antagonist 1 has the potential function in gastrointestinal disorders, inflammatory diseases, respiratory, and central nervous system disorders.

S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是一种 S1P5 受体的激动剂，选择性比 S1P1 和 或 S1P3 受体高。S1p receptor agonist 2 能够用于内源性 SIP 信号系统，以及减轻 预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的演技。

α1B-AR antagonist 1（Compound Cpd1）是一种选择性的α1B-AR拮抗剂，可用于心血管和中枢神经系统疾病的研究。

AZ3391 是一种喹喔啉衍生物，是一种 PARP 的有效抑制剂。其中 PARP 酶家族在许多细胞过程中具有重要作用（如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复）。AZ3391 具有潜力进行中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的研究（如大脑和脊髓）。

BET-IN-24 (example 2) is a bromodomain and extra-terminal (BET) inhibitor used in studies of virology, heart failure, inflammation, central nervous system (CNS) diseases, and various cancers.

Laquinimod (ABR-215062) sodium 是一种可口服的羧酰胺衍生物，是一种有效的免疫调节剂，可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod sodium 减少星形胶质细胞NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod sodium 具有用于多发性硬化症 (MS；RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。

TG8-260作为一种新一代EP2拮抗剂，主要用于减缓炎症驱动的中枢神经系统及外周疾病的病理效应。研究表明，TG8-260可以显著降低匹罗卡品诱发的大鼠持续癫痫状态后海马区的神经炎症及胶质增生。此外，其药代动力学特性表明，TG8-260的血浆半衰期达2.14小时，口服生物利用度为77.3%。TG8-260亦为CYP450的有效抑制剂，能在BV2-hEP2小胶质细胞中抑制EP2受体介导的炎症基因表达，显示出其在外周炎症疾病动物模型中研究抗炎通路的潜在应用价值。