cox-3

(-)-Epicatechin gallate ((-)-Epicatechin 3-O-gallate) 抑制环加氧酶-1 的IC50值为 7.5 μM。

3-Carene（Delta-3-Carene） 是西部落叶松和花旗松中提取的双环单萜烯，可做为植物杀菌剂。3-Carene 对痛觉刺激引起的炎症浸润和 COX-2 过表达有抑制作用。3-Carene 具有抗伤害作用，能促进成骨细胞分化的早期标志物碱性磷酸酶的活性和表达。

Catechin (Cianidanol) 属于天然酚类，是一种抗氧化剂，可以抑制环加氧酶-1 (COX-1) (IC50=1.4 μM)。Catechin 具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌等多种生物活性。

Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，可抑制 COX-1 和 COX-2 活性，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用，还具有抗多种病毒的活性。

trans-Cinnamaldehyde (Phenylacrolein) 是一种能够用于合成反式肉桂醛-β-环糊精复合物，一种能够食用的抗菌涂层，能够延长鲜切水果的保质期。它是一种能够通过烷基异氰化物与乙炔二羧酸二烷基酯的反应来合成高度多官能的呋喃环。

Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应，用于炎性过敏性疾病中的潜能。

Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。

Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮，具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂，IC50值为 5.92 μM。

Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分，抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞，抑制ERK1 2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达，还抑制TLR4 髓样分化蛋白 2 复合物的形成。

Schisandrol B (Besigomsin) 是华中五味子的主要活性成分，具有保肝、抗炎、抗糖尿病和抗氧化的作用。它抑制活性氧的产生，也抑制 P-糖蛋白和CYP3A 的活性。

7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是来自草药马鞭草科的一种类黄酮，具有抗炎，解热，镇咳，抗糖尿病、抗癌和抗黑素生成特性。它以浓度依赖方式明显抑制促炎细胞因子，可显著降低在转录水平的诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。

8-Gingerol 分离自姜的根状茎，是口服有效的 TRPV1激活剂，EC50值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。

Phenethyl ferulate (Caffeic Acid 3-Methyl Phenethyl Ester) 对化学诱导的结肠癌具有化学预防特性，可增强偶氮甲烷诱导的结肠肿瘤的细胞凋亡。 它抑制环氧合酶(COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) ，IC50 值分别为 4.35 和 5.75 μM。

(-)-Catechin gallate ((-)-Catechin 3-O-gallate) 是绿茶儿茶素中的微量组分，可抑制COX-1和COX-2活性。它抑制人 Beta-secretase，对氯喹敏感的恶性疟原虫 NF54 和耐氯喹的恶性疟原虫 K1 具有抗疟原虫活性。

Ginsenoside Rb3 (Gypenoside IV) 是从三七中提取的一种天然产物。它在 293T 细胞系中抑制 TNFα 诱导的NF-κB 转录活性，IC50为 8.2 μM。它还抑制COX-2和iNOSmRNA 的诱导。

Harpagoside 是从爪钩草中分离出来的一种天然产物，可抑制COX-1和COX-2活性，并抑制 NO 的产生。

β-Elemonic Acid (3-Oxotirucallenoic Acid) 是从乳香树中分离得到的一种三萜，具有抗癌和抗炎作用。它抑制脯氨酰内肽酶，诱导细胞凋亡，活性氧和COX-2表达。

Crocin II (Crocetin gentiobiosylglucosyl ester) 是从栀子果实中分离出来的一种天然产物，具有抗氧化、抗癌和抗抑郁活性。它抑制 iNOS 和 COX-2的蛋白质和 m-RNA 的表达，还抑制NO 产生，IC50值为 31.1 μM。

alpha-Cyperone (α-Cyperone) 与 IL-6, Cox-2, Cdc42, Nck-2, Rac1 的表达下调相关,从而能够抑制炎症反应。

Columbin 是有口服活性的二萜呋喃内酯，选择性抑制COX-1和COX-2，EC50值为 327 μM 和 53.1 μM，具有抗炎和抗锥虫体作用。

Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷，可降低iNOS 和COX-2的蛋白和 mRNA 水平，减少促炎细胞因子的表达和产生。它通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制NF-κB 的 p65 亚基的核转位，还抑制 MAP 激酶激酶 3 6 (MKK3 6) 和混合谱系激酶 3 的磷酸化。

Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，可阻断IGF-1与其受体的结合，IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压，具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。

Monotropein (Monotropeine) 是从Morinda officinalis 中获得，能够抑制硫酸葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎小鼠模型中炎性因子的表达。

Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂，有抗癌，抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导，还极大地诱导活化氧产生。

Sauchinone 是一种从Saururus chinensis 中获得的非对映异构的木脂素。它通过抑制I-κBα磷酸化和p65核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS，TNF-α 和 COX-2 表达。它具有抗炎和抗氧化活性。

N-trans-Feruloyltyramine (Feruloyltyramine) 是从大麻中分离得到的一种生物碱，是COX1和COX2的抑制剂，具有抗氧化和抗炎活性。

Lup-20(29)-en-3-yl acetate 是 Lupeol 的衍生物，通过下调 TNF-α、IL-1β、MCP-1、COX-2、VEGF 和颗粒酶 B 来抑制类风湿性关节炎的进展。

Collinin is a coumarin that has been found in Z. schinifolium and has diverse biological activities.1,2,3,4 It is active against drug-susceptible and -resistant strains of M. tuberculosis (MIC50s = 3.13-6.25 μg/ml).1 Collinin inhibits LPS-induced nitric oxide (NO) production (IC50 = 5.9 μM) and reduces COX-2 protein levels in RAW 264.7 cells.2 It completely inhibits aggregation of isolated rabbit platelets induced by arachidonic acid , collagen, or platelet activating factor (PAF) when used at a concentration of 100 μM.3 Dietary administration of collinin (0.05% w/w) reduces the number of mice with tumors and the number of tumors per mouse in a mouse model of colitis-related carcinogenesis.4 |1. Kim, S., Seo, H., Al Mahmud, H., et al. In vitro activity of collinin isolated from the leaves of Zanthoxylum schinifolium against multidrug- and extensively drug-resistant Mycobacterium tuberculosis. Phytomedicine 46, 104-110 (2018).|2. Nguyen, P.-H., Zhao, B.T., Kim, O., et al. Anti-inflammatory terpenylated coumarins from the leaves of Zanthoxylum schinifolium with α-glucosidase inhibitory activity. J. Nat. Med. 70(2), 276-281 (2016).|3. I.S., C., Lin, Y.C., Tsai, I.L., et al. Coumarins and anti-platelet aggregation constituents from Zanthoxylum schinifolium. Phytochemistry 39(5), 1091-1097 (1995).|4. Kohno, H., Suzuki, R., Curini, M., et al. Dietary administration with prenyloxycoumarins, auraptene and collinin, inhibits colitis-related colon carcinogenesis in mice. Int. J. Cancer 118(12), 2936-2942 (2006).

Gliovirin is a fungal metabolite that has been found inT. harzianumand has fungicidal, antimicrobial and anti-inflammatory activities.1It is active against the plant pathogenic fungusP. ultimum(MIC = 60 ng/ml) and the parasiteT. brucei brucei(IC50= 90 ng/ml), but has no effect on the plant pathogenic fungiR. solani,P. omnivorum,T. basicola,R. arrhizus, andV. dahliaeor the bacteriaB. thuringiensis,P. fluorescens, andX. malvacearumwhen used at concentrations up to 1,000 ng/ml.2,3Gliovirin decreases phorbol 12-myristate 13-acetate (TPA)- and ionomycin-induced increased expression of COX-2 (IC50= 1 μM) and protein levels of IL-2 in Jurkat cells (IC50= 5.2 μM).1 1.Rether, J., Serwe, A., Anke, T., et al.Inhibition of inducible tumor necrosis factor-α expression by the fungal epipolythiodiketopiperazine gliovirinBiol. Chem.388(6)627-637(2007) 2.Howell, C.R., and Stipanovic, R.D.Gliovirin, a new antibiotic from Gliocladium virens, and its role in the biological control of Pythium ultimumCan. J. Microbiol.29(3)321-324(1983) 3.Iwatsuki, M., Otoguro, K., Ishiyama, A., et al.In vitro antitrypanosomal activity of 12 low-molecular-weight antibiotics and observations of structure/activity relationshipsJ. Antibiot. (Tokyo)63(10)619-622(2010)

Dehydroglyasperin D exhibits anticancer, anti-inflammatory, anti-obesity, antioxidant and anti-aldose reductase effects, it inhibits the proliferation of HT-29 human colorectal cancer cells through direct interaction with phosphatidylinositol 3-kinase; it also mediates suppression of both COX-2 expression and the MLK3 signalling pathway through direct binding and inhibition of MLK3. Dehydroglyasperin D shows strong ferric reducing activities and effectively scavenged DPPH, ABTS(+), and singlet oxygen radicals.