deubiquitinase

MF-094 是一种选择性 USP30抑制剂，IC50为120 nM。它增加蛋白质泛素化，加快有丝分裂。

6-Thioguanine (2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂，也抑制 USP2的活性，IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19 0.96 μM)。

N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂，是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，用于实验生化研究。N-Ethylmaleimide 也是一种去泛素化酶抑制剂，特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。

USP30 inhibitor 18 是有效的USP30选择性抑制剂，IC50为 0.02 μM。它增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。

LDN-57444 是一种可逆的，竞争性的，定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 抑制剂，IC50和Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM。它还可抑制 UCH-L3 的活性，IC50值为 25 μM。

Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。

PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) 是一种 DUB 抑制剂，抑制 USP2 4 5 7 8 (EC50=7.2 3.93 8.61 6.86 4.9 μM)。PR-619 诱导内质网应激，激活自噬。

P005091 (P5091) 是一种选择性有效的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂，EC50值为 4.2 μM。

P 22077 (P22077) 是泛素蛋白特异性蛋白酶 USP7 抑制剂，EC50值为 8.6 μM，还可抑制 USP47，EC50值为 8.74 μM。

IU1 是一种可逆的特异性人类 USP14 蛋白酶体抑制剂，可以穿透细胞，IC50为 4.7 μM。

ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂，具有抗增殖活性，IC50为1.1 μM，Kd=5.2 μM。它可直接结合 USP2，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。它增加线粒体活性氧水平，降低胞内 ATP 含量，可用于乳腺癌的研究。

GRL0617 是一种选择性和竞争性的 SARS-CoVPLpro 和去泛素酶非共价抑制剂，其 IC50值为 0.6 μM，Ki 值为 0.49 μM.

B-AP15 (NSC-687852) 是 26S 蛋白酶体的去泛素化酶 Usp14 和 UCHL5 的选择性抑制剂。 它阻断 26S 蛋白酶体的去泛素化活性。

ML323 是一种有效的可逆的USP1-UAF1抑制剂，在Ub-Rho 测定实验中，IC50为 76 nM。在使用 K63 连接的双泛素 (di-Ub) 和单泛素化 PCNA 的正交凝胶测定中(Ub-PCNA)分别作为底物。

STAMBP-IN-1是一种新型选择性去泛素酶 STAM 结合蛋白 (STAMBP) 拮抗剂，可降低 NALP7 蛋白水平并抑制 TLR 激动后 IL-1β 的释放。

SJB2-043 是一种 USP1-UAF1 的抑制剂 ，IC50值 544 nM。

LDN-91946 是一种有效且特异性的泛素 C-末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂（Ki = 2.8 μM）。

GNE 6640 是一种选择性泛素特异性肽酶 7(USP7)的非共价抑制剂，其对全长USP7、USP7 催化结构域、全长USP43 以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。

USP7-IN-8 (GNE-6776) 是一种选择性泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂，IC50 为 1.4 μM。它具有抗癌作用。

BC-1471 是STAM 结合蛋白（STAMBP）去泛素酶抑制剂。BC-1471 抑制 NALP7（NACHT, LRR 和 PYD 结构域蛋白 7）的炎症小体活性。

DUB-IN-3 是强效去泛素酶 (USP) 酶抑制剂，对 USP8 的 IC50值为 0.56 μM。

DUB-IN-2 是一种有效的去泛素酶抑制剂，能够抑制 USP8 的活性，IC50值为 0.28 μM。

HBX 19818 是一种特异性泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂，IC50值为 28.1 μM。

C527 是一种泛 DUB 酶抑制剂，对 USP1 UAF1 复合物具有高效力，IC50值为0.88 μM。

IU1-248 是 IU1 的衍生物，是一种选择性 USP14 抑制剂，IC50 为 0.83 μM。

EN523 靶向 K48 泛素特异性去泛素酶 OTUB1 中的非催化变构半胱氨酸 C23。

USP7 USP47 inhibitor (USP7 47 inhibitor-1) 是一种选择性泛素特异性蛋白酶 7 47 抑制剂，EC50值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。

USP7-IN-1 是泛素蛋白特异性蛋白酶的选择性、可逆性抑制剂，IC50为 77 μM，可用于癌症研究。

TCID (UCH-L3 Inhibitor) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 L3 的 DUB 抑制剂，IC50为 0.6 μM。它对 L1 具有 125 倍的选择性，可减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。

RA-9 是一种高选择性蛋白酶体相关的 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。它阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。它诱导卵巢癌细胞内质网应激反应，选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。

IU1-47 是一种特异性 USP14抑制剂，IC50为 0.6 μM。它诱导培养的神经元中 tau 蛋白降解。它抑制 IsoT USP5， IC50为 20 μM。

DUB-IN-1 是一种泛素特异性蛋白酶 (USP) 的活性抑制剂，对 USP8 的IC50值为 0.24 μM。

VLX1570 是蛋白酶体 DUB 活性的竞争性抑制剂，IC50 范围为 4.2 uM 至 8.6 uM。它对 USP14 有抑制作用。

USP25 28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25 28抑制，IC50分别为 0.7 μM 和0.6 μM。它有抗炎和抗肿瘤作用。

HBX 41108 (HBX-41108) 是一种泛素特异性蛋白酶 7 的非竞争性抑制剂，IC50为 424 nM。它诱导 p53 依赖的凋亡，抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。

XL177A 是一种选择性不可逆的 USP7 抑制剂，IC50为 0.34 nM。它通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。

EOAI3402143 是一种去泛素化酶抑制剂，以剂量依赖性抑制 Usp9x/Usp24和 Usp5，增加肿瘤细胞凋亡。

USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶USP5抑制剂，与 USP5 ZnF UBD 结合，KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对九种含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。

NSC-632839 (Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor II) 是一种非选择性异肽酶抑制剂，可抑制USP2、USP7和SENP2，EC50分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。

GNE-6776 是一种具有口服活性的选择性USP7抑制剂。

TG2-179-1是BRCA1相关蛋白1（BAP1）的抑制剂。它在25 µM至1.5 mM的浓度范围内，通过无细胞测定法抑制BAP1的去泛素化活性。TG2-179-1对八种结肠癌细胞系表现出细胞毒性（IC50s = 4.48-7.52 µM）。在体内，TG2-179-1（10和30 mg/kg）能够减少HCT116结肠癌小鼠异种移植模型中的肿瘤体积。

HBX is a deubiquitinase inhibitor. It inhibits HAdV type 5 (species C, HAdV-C5) replication and oncogenic transformation through inhibition of the cellular pro-viral factor ubiquitin-specific protease 7 (USP7). HBX also significantly inhibits virus genome replication and progeny release of all adenovirus types tested, with the exception of types 12 and 31, from tested species.

LEB-03-145 是一个WEE1DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C5 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与OTUB1招募者 EN523 连接起来。

LEB-03-144 是一个 WEE1DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C3 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1招募者 EN523 连接起来。LEB-03-144 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定WEE1。

NJH-2-056 是一种去泛素酶靶向嵌合体 (DUBTAC)，连接OTUB1的招募因子 EN523 和CFTR 伴侣蛋白 lumacaftor。NJH-2-056 可用于囊性纤维化研究。

LEB-03-153 是一个WEE1DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过无连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 连接到OTUB1的招募者 EN523。

G13KS 是一种去泛素化酶UCHL1配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。