dhodh

DHODH-IN-4 是人和 Plasmodium falciparum 二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，其对 PfDHODH 和 HsDHODH 的IC50 值分别为 4 μM 和 0.18 μM。DHODH-IN-4 (compound 17) 具有抗疟疾活性。

DHODH-IN-1 是一种有效的 DHODH 抑制剂 (IC50 = 25 nM) 并抑制嘧啶生物合成途径。

DHODH-IN-13 是一种 DHODH 抑制剂，对大鼠肝脏的 IC50 为 4.3 μM。 DHODH-IN-13 可用于类风湿性关节炎的研究。

DHODH-IN-17是一种人DHODH抑制剂，IC50为0.40 μM。DHODH-IN-17 是一种 2- 苯胺酰烟酸，可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。

DHODH-IN-14是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-14 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 0.49 μM。DHODH-IN-14 可用于类风湿关节炎。

DHODH-IN-12 是一种 Leflunomide 衍生物，也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂，其 pKa 为 5.07。

DHODH-IN-15是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-15 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 11 μM。DHODH-IN-15 可用于类风湿关节炎。

DHODH-IN-8 是一种人和恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂，IC50 分别为 0.13 μM 和 47.4 μM，Ki 分别为 0.016 μM 和 5.6 μM。DHODH-IN-8 具有抗疟疾能力。

DHODH-IN-11 是一种来氟米特衍生物和弱二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，pKa 为 5.03

DHODH-IN-23是一种 DHODH 抑制剂，具有口服活性。DHODH-IN-23常用于对癌症的研究。

DHODH-IN-16 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶抑制剂（DHODH，IC50 = 0.396 nM）。

hDHODH-IN-3 是人二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂，pMIC50 值为 8.6。 hDHODH-IN-3 可以抑制麻疹病毒的复制。

hDHODH-IN-7 (DHODH-IN-9) 是一种含嗪的类似物，是一种人二氢乳清酸酯脱氢酶抑制剂。hDHODH-IN-7 具有抗病毒作用，pMIC50 为 7.4。

hDHODH-IN-4 (DHODH-IN-5) 是一种有效的人二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人重组 DHODH 的 pIC50 为 7.8。hDHODH-IN-4 抑制麻疹病毒复制，pMIC50 为 8.8。

hDHODH-IN-5 是人源二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂 (hDHODH, IC50 = 0.91 μM)。

Olorofim 是一种新型的选择性抗真菌化合物，对烟曲霉DHODH 具有抑制作用（IC50：44 nM），对人类DHODH 几乎没有抑制作用（>100 uM）。Olorofim 对青霉菌属、皮炎杆菌属、镰刀菌属等各种致病性丝状和二形真菌有很好的疗效。

DSM421 (DSM-421)是一种二氢酸脱氢酶抑制剂(DHODH),作为疟疾的潜在治疗选择处于临床前开发阶段，对恶性疟原虫和间日疟原虫的田间分离株均表现出活性。

PfDHODH-IN-2 是一种二氢噻吩酮衍生物，是一种有效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶抑制剂，其IC50值为 1.11 µM。它具有抗疟作用，可研究疟疾。

Leflunomide (HWA486) 是嘧啶合成抑制剂，能够抑制二氢乳清酸脱氢酶，具有抗风湿的活性。

Orotic acid zinc (Zinc Orotate) 是一种嘧啶核苷酸和 RNA 生物合成的前体，从线粒体二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 中释放，通过细胞质 UMP 合酶转化为 UMP。它可引起大鼠肝脂肪变性和肝肿大，是尿素循环异常的常规新生儿筛查中的一种测量指标。

Orotic acid (Vitamin B13) 是一种嘧啶核苷酸和 RNA 生物合成的前体，从线粒体二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 中释放，通过细胞质 UMP 合酶转化为 UMP。它可引起大鼠肝脂肪变性和肝肿大，是尿素循环异常的常规新生儿筛查中的一种测量指标。

PfDHODH-IN-1 是 Leflunomide 活性代谢物的类似物，具有抗疟疾活性。它是恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶抑制剂。

hDHODH-IN-1 是有效的人二氢乳清酸脱氢酶抑制剂， 显示出抗炎作用。

Vidofludimus (SC12267) 是一种新型的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 小分子抑制剂，可在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。

BAY-2402234 是一种选择性二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂，可研究骨髓恶性肿瘤。

Brequinar (NSC-368390) 是二氢乳清酸脱氢酶的一种强效抑制剂，对广谱病毒具有强效活性。

Tenovin-6 Hydrochloride 是 Tenovin-1 的类似物，能抑制二氢乳清酸脱氢酶。它是一种 p53转录活性的激活剂，抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。

AG-636 是一种选择性可逆和具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂，IC50 为 17 nM，具有很强的抗癌作用。

Tenovin-1 抑制 SirT1 和 SirT2 的蛋白质去乙酰化活性，并防止 MDM2 介导的 p53 降解，这涉及泛素化。它具有癌症的研究潜力。

Bipenquinate 是一种有效的、选择性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，IC50 为 20 nM，阻断嘧啶的从头生物合成。

CHIKV-IN-2 基孔肯雅病毒的选择性抑制剂，具有强大的细胞抗病毒活性 (EC90=270 nM) 以及能够改善肝微粒体稳定性。它能够抑制细胞靶二氢乳清酸脱氢酶的活性。

ML390 是二氢乳清酸脱氢酶抑制剂。他是骨髓分化的诱导剂，能够引起鼠 (ER-HoxA9) 以及人 (U937 and THP1) 急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞发生骨髓分化。

(E Z)-Ginkgolic acid C17:2 (Ginkgolic Acid C17:2) 是一种可从银杏中提取的天然产物，可靶向人二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH).

PTC299 ((4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate) 是一种口服活性的 VEGFA mRNA 翻译抑制剂，可选择性地抑制转录后水平的 VEGF 蛋白合成。它还是二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂，可研究血液系统恶性肿瘤。

Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成，可以诱导凋亡，并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。

Tenovin-6 是 Tenovin-1 的类似物，能抑制二氢乳清酸脱氢酶。它也抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。它是一种 p53转录活性的激活剂。

DHODH-IN-24（compound 16）是一种高效的人二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）抑制剂，IC50为91 nM。

DHODH-IN-20 (Compound 133) 是一种 DHODH 的有效抑制剂。其中 DHODH 是一种含铁的黄素依赖性酶，存在于人类线粒体的内膜中。DHODH-IN-20 对肿瘤的生长具有抑制作用。DHODH-IN-20 具有潜力进行急性髓细胞白血病的研究。

RORγt DHODH-IN-3 (compound (S)-14d) 是一种有效的、口服具有活力 RORγt (IC50: 0.098 μM) 和 DHODH (IC50: 0.432 μM) 的双重抑制剂。RORγt DHODH-IN-1 具有明显的体内抗炎作用。

DHODH-IN-25 (Compound 25) 为一种口服型二氢乳酸菌脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，具有针对人类DHODH的较强抑制活性，其IC50为 5.4 nM。该化合物主要应用于急性髓性白血病 (AML) 的相关研究。

DHODH-IN-19 是 DHODH 的有效抑制剂。其中 DHODH 是一种含铁的黄素依赖性酶，存在于人类线粒体的内膜中，对肿瘤生长具有抑制作用。DHODH-IN-19 对癌症和炎症疾病表现出研究潜力。

DHODH-IN-21 是口服具有活力的、选择性二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂 (IC50: 1.1 nM)。DHODH-IN-21 表现出抗癌作用，能够用于研究急性髓性白血病 (AML)。

RORγt DHODH-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 RORγt DHODH 双重抑制剂，能够用于研究炎症性肠病 (IBD)。

RORγt DHODH-IN-1 (compound (R)-14d) 是一种有效的、口服具有活力 RORγt (IC50: 0.083 μM) 和 DHODH (IC50: 0.172 μM) 的双重抑制剂。RORγt DHODH-IN-1 具有明显的体内抗炎作用。

DHODH-IN-18 is a human DHODH inhibitor ( IC 50 = 0.2 nM).

DHODH-IN-3 is an effective inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase (HsDHODH) with IC50 value of 261 nM. DHODH-IN-3 binds to the ubiquinone binding cavity in DHODH with a Kiapp of 32 nM. DHODH-IN-3 has the potential to treat malaria.

DHODH-IN-22 是有效的、选择性、口服具有活力的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂 (IC50: 0.3 nM)，能够用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

hDHODH-IN-12是一种有效的DHODH抑制剂，IC50值为0.421 μM，DHODH作为嘧啶从头合成的限速酶，在(DNA RNA Synthesis)DNA与RNA生成中扮演重要角色。hDHODH-IN-12位于人类线粒体内膜，展示了研究肺癌的潜力。