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    TargetMol | Inhibitors_Agonists
GaleteroneVN-124-1,TOK-001,VN 124-1,VN 124
T6509851983-85-2
Galeterone (VN 124) 是CYP17抑制剂,能够多功能的抗雄激素,在去势抵抗性前列腺癌中,其IC50值为 47 nM。
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VNPP433-3βGaleterone 3β-imidazole
T881411630820-51-7
VNPP433-3β 是一种能够促进降解的分子靶向剂,专用于降解雄激素受体 (AR)、其剪接变体 (AR-Vs) 以及与 MAP 激酶结合的丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶 Mnk1 2。它可有效抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。在 CD-1 小鼠中的药代动力学特征表现优异,并且能够抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤的生长。
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