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Dazostinag disodium (TAK-676) 是一种新型干扰素基因刺激剂 （STING） 激动剂，也是一种免疫系统调节剂，具有抗肿瘤活性，可激活树突状细胞、自然杀伤细胞和 T 细胞。

ADU-S100 ammonium salt (ML RR-S2 CDA ammonium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂。 ADU-S100 ammonium salt 可导致有效的全身性肿瘤消退和免疫。

Vadimezan (DMXAA) 是一种血管破坏剂，一种鼠 STING 激动剂，也是一种细胞因子如 I 型 IFN 的诱导剂。Vadimezan 具有抗肿瘤活性，可以诱导肿瘤中的血流快速停止，但不影响正常组织中的血流。

MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，与抗 PD-1 协同作用，可刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫。

diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) (diABZI STING agonist (Compound 3)) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。。

SR-717 是一种 cGAMP 的类似物，一种非核苷类 STING 激动剂，可以诱导 STING 形成“封闭”的激活构象。SR-717 具有抗肿瘤活性，可以促进免疫细胞的激活以及抗原的交叉提呈。

Coelenterazine (Coelenteramine) 是一种 apoaequorin 和 Renilla 荧光素酶的发光酶底物。它是超氧阴离子敏感化学发光探针，可用于检测过氧亚硝酸盐的化学发光。其中 Renilla 荧光素酶和底物 coelenterazine 被用作生物发光共振能量转移中检测蛋白质-蛋白质相互作用的生物发光供体。

H-151 是一种 STING 拮抗剂，具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合，抑制 Cys91 的棕榈酰化，从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。

YPC-22026 具有潜在的抗癌活性，在小鼠异种移植模型中诱导肿瘤消退，同时抑制 ZNF143 调控基因。

diABZI STING agonist-1 trihydrochloride 是选择性的干扰素基因刺激受体(STING)激动剂，在人和小鼠中的 EC50值分别为 130 和 186 nM。

Giredestrant tartrate (Estrogen receptor antagonist 1) 是一种新型的、具有口服活性的、有选择性的、有效的的非甾体雌激素受体拮抗剂。Giredestrant tartrate 与 ER 强效结合，导致 ER 无法激活靶向基因的转录，并促使 ER 蛋白降解。Giredestrant tartrate 可用于治疗肿瘤疾病。

SMA-12b 是一种免疫调节寄生虫产品 ES-62的类似物，具有免疫调节活性，可修饰许多炎症反应基因的表达，增加许多与抗氧化反应相关的基因的表达，可用于类风湿关节炎 (RA) 和其他自身免疫性疾病的研究。

Chloramphenicol palmitate 是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有活性。 Chloramphenicol palmitate 可用于在含有氯霉素抗性基因的转化细胞中作为细菌选择剂的研究。

Dexamethasone acetate (NSC 39471) 是一种糖皮质素类甾体，有抗炎和免疫抑制活性。它可研究眼部感染。

Neomycin sulfate (Framycin sulfate) 是一种广谱的氨基糖苷类抗生素。Neomycin sulfate 可以阻断细菌蛋白质的合成以发挥抗菌活性。Neomycin sulfate 常用于筛选具有 Neo 抗性基因的原核和真核细胞。

Hygromycin B (Hygrovetine) 是一种氨基糖苷类抗生素，通过干扰易位并导致 70S 核糖体的错误翻译来抑制蛋白质合成。Hygromycin B 可用于筛选转染 hph 或 hyg 抗性基因的原核或者真核细胞。

Cinnamaldehyde (Cinnamic Aldehyde) 具有解热作用。 它是镇静剂。它抑制MDA-MB-435S 细胞的侵袭能力与下调miR-27a 的表达有关。它诱导活性氧的产生，发挥血管扩张和抗癌作用。 它似乎是一种有希望的候选药物，可作为与 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和奥沙利铂 (OXA) 这两种用于 CRC 治疗的化疗药物联合治疗的辅助剂。其作用的可能机制可能涉及药物代谢基因的调节。 它在抑制黑色素瘤的发生和发展方面具有一定的作用，其作用机制可能表现为抑制VEGF 和HIF-α的表达，从而使血管模拟和黑色素瘤细胞新生血管的形成，促进肿瘤的生长。

Liothyronine sodium (3,3',5-Triiodo-L-thyronine sodium) 是甲状腺激素，能够结合并激活 β1 甲状腺激素受体。

Fluridone (EL-171) 是 一种有效的合成脱落酸 (ABA) 的抑制剂，抑制 AchnFAR 和 TF 基因的表达，减少伯醇的形成。Fluridone 常作为水生除草剂用于控制入侵植物，也被用来控制水螅和欧亚水螅等物种。

Cortisone acetate (NSC-49420) 是 Cortisol(一种糖皮质激素)的氧化代谢产物。它在高浓度下能够部分干预 Glucocorticoid 与Glucocorticoid-receptor 的结合。它具有免疫抑制和消炎的作用。

(-)-(S)-Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan) 是雌激素受体β的高亲和力配体。

Desonide (Prednacinolone) 是一种非氟化皮质类固醇抗炎剂，能够作用于糖皮质激素受体。

C-176 (STING inhibitor 1) 是一种 STING 抑制剂，具有选择性和血脑屏障渗透性。C-176 可以抑制由 STING 介导的 IFNβ 生成，具有抗炎活性。

Mofarotene (Ro-40-8757) 是一种小分子化合物，在许多癌细胞系中显示出相当大的抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤和呼吸系统疾病。Mofarotene 是一种维甲酸类似物，可结合并激活维甲酸受体(RARs)，从而改变某些基因的表达，导致易感细胞的细胞分化和细胞增殖降低。

2'-Hydroxychalcone 是一种药物合成中间体，可用于合成黄酮类化合物。负载在纳米乳液中的2'-Hydroxychalcone 在Danio rerio 模型对副球孢子菌显示出杀真菌活性。2'-Hydroxychalcone 通过负载脂质的Hepg2细胞中的氧化应激诱导细胞毒性。2'-Hydroxychalcone 抑制通过逆转录聚合酶链反应确定的肿瘤坏死因子-α诱导ICAM-1，VCAM-1和E-选择素的稳态转录水平，因此可能会干扰其基因的转录。

4-Methylhistamine hydrochloride 已被证明能抑制铜依赖性酶如酪氨酸酶和多巴胺β-羟化酶的活性，还被证明可以调节参与细胞周期调节和凋亡的基因的表达。

VPC-13163 (NSC-52361) 对 LNCaP 和耐恩杂鲁胺的前列腺癌细胞系 (MR49F) 具有很强的抗增殖活性，而它不影响 AR 独立 PC3 细胞系的生长。它还抑制 LNCaP 和 MR49F 中的前列腺特异性抗原 (PSA) 并降低 AR 靶基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达。这些发现表明 VPC-13566 表现出 AR BF3 特定的作用机制。

Hydrangenol 是一种天然产物，可从绣球花 (Hydrangea serrata) 的叶中分离。Hydrangenol 是口服有效的抗光老化化合物，可以预防皱纹的形成。Hydrangenol 可以降低 MMP 和炎症细胞因子的表达，增加保湿因子和抗氧化基因的水平。

Leukotriene D4 (LTD4) 是一种由花生四烯酸形成的强效促炎介质，是一种支气管收缩剂，可诱导成骨细胞衰老。Leukotriene D4 诱导潜在致癌基因的转录活性，可用于研究哮喘。

SN-008 是 SN-011 的低活性类似物，可作为阴性对照。

KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。

ISX-9 (Isoxazole 9) 是一种神经干细胞分化的有效诱导剂，可诱导 Notch 激活的心外膜衍生细胞(NEC) 的心肌分化。它可通过电压门控的 Ca2+通道和 NMDA 受体来激活 Ca2+流入，并增加 NeuroD 表达。

BSJ-4-116 是一种高效的选择性 CDK12 降解剂，IC50 为 6 nM，是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。它通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化，具有抗增殖作用。

Bardoxolone (CDDO) 是新型核调节因子激活剂。

Erianin 能抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶诱导的肿瘤血管生成，可用作退烧药和止疼剂。

Crenigacestat (LY3039478) 是一种口服具有活性的Notch 和γ-secretase 的抑制剂，其在多种肿瘤细胞中的IC50为 ∼1nM。

JQAD1是一种有效的、选择性的组蛋白乙酰转移酶 EP300降解剂（PROTAC；DC50≤31.6nM）；其包含 EP300抑制剂A485，通过连接体连接至脑啡肽E3连接酶配体。JQAD1以蛋白酶体依赖的方式导致神经母细胞瘤细胞系中EP300的降解。JQAD1抑制H3K27ac 和EP300的表达水平并诱导细胞凋亡。JQAD1抑制Kelly 细胞异种移植的NSG 小鼠的肿瘤生长。CRC 和MYCN 基因表达水平在JQAD1治疗的肿瘤中下调。JQAD1在诱导EP300降解的浓度下对共活化剂CBP 没有显著影响。

STING agonist-1 (G10)是一种人类特异性 STING 激动剂，可引发针对新兴甲病毒的抗病毒活性。它抑制甲病毒属 VEEV 复制，IC90值为 24.57 μM。

Ginkgolic Acid (Romanicardic acid) 是一种天然化合物， 在体外实验中抑制SUMOylation，IC50=3.0 μM。

Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮，具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂，IC50值为 5.92 μM。

Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) 是一种 p53 抑制剂，可抑制 p53 反应基因的 p53 依赖性反式激活。它也是芳烃受体的激动剂。

CCCP (Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，线粒体质子载体解偶联剂。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活。

Ouabain octahydrate (Acocantherine) 是一种强心苷，可抑制 Na(+) K(+) ATPase，有潜力用于充血性心力衰竭的研究。

Cytosporone B (Dothiorelone G) 是一种天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂(EC50=0.278 nM)。

CDDO-dhTFEA 是合成的齐墩果烷三萜化合物，可有效激活Nrf2并抑制促炎转录因子NF-κB。 它可以恢复高血压 (MAP)，提高 Nrf2 及其靶基因的表达，抑制 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。

HQ461 是一种分子胶，可促进 CDK12-DDB1 相互作用并触发cyclin K降解， cyclin K 的降解会损害 CDK12 的功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。

GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂，抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用，IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录，并且不抑制蛋白酶体的特性，并具有抗哮喘作用。

ChX710可以引发 I 型干扰素对细胞溶质 DNA 的反应，其特异性细胞干扰素刺激基因 (ISG) 诱导 ISRE 启动子序列和干扰素调节因子 (IRF) 3 的磷酸化。

Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂，可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂，对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。