glucokinase

AP-III-a4 (ENOblock) 是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，IC50=0.576 uM，可阻碍体内癌细胞转移。

ARRY-403 是一种新型葡萄糖激酶激活剂，可降低 2 型糖尿病患者的空腹和餐后血糖，可用于治疗糖尿病。

Oxfendazole (RS-8858) 是fenbendazole 的亚砜形式，是广谱苯并咪唑驱虫剂，可保护牲畜免受蛔虫、圆线虫和蛲虫的侵害。

AMG-1694 是一种强效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白（GK-GKRP）干扰物，能促进 GK-GKRP 复合物的解离，其 IC50 值为 7 nM，从而间接提高 GK 酶的活性。AMG-1694 可使几种啮齿动物糖尿病模型的血糖水平恢复正常，并降低糖尿病动物而非正常血糖动物的血糖。AMG-1694 能有效逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用，并促进 GK 转位。

MK-0941 free base 是一种口服具有活力的葡糖激酶抑制剂，在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下，对重组人 glucokinase 的EC50值分别为 240 和 65 nM。它具有较强的降血糖特性，是研究 2 型糖尿病的候选药物。

(E)-3PO 是一种 PFKFB3（6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2, 6-bisphosphatase）抑制剂。

WAY-640509是一种葡糖脑苷酶抑制剂。

Globalagliatin (LY2608204) 是一种葡萄糖激酶 (GK) 活化剂，EC50=42 nM。

PF-04937319 是一种葡萄糖激酶激活剂 (EC50 =154.4  μM)。 PF-04937319 保持降糖功效，同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。 PF-04937319可用于治疗2型糖尿病的研究。

AZ PFKFB3 26 是一种有效的特异性 PFKFB3 抑制剂，IC50 为 23 nM。 PFKFB1 和 PFKFB2 的 IC50 分别为 2.06 和 0.384 μM。

PFK-015 (PFK15) 是一种有效的 PFKFB3 抑制剂，对重组PFKFB3的IC50为110 nM。它能抑制 Y 细胞中的 PFKFB3 活性，IC50为20 nM。

PFK158 是一种选择性的PFKFB3抑制剂，IC50值为 137 nM。它可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。它还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力，具有广泛的抗肿瘤活性。

AMG-3969 是一种葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白相互作用的干扰物，IC50=为4 nM。

AM-2394 是新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。它能够激活葡萄糖激酶 (GK)，EC50=60 nM。

KAN0438757 是一种选择性强效的代谢激酶 PFKFB3 抑制剂，IC50值为 0.19 μM。

ML266 是葡萄糖脑苷脂酶 (GCase) 分子伴侣， IC50值为 2.5 µM。ML266与 GCase 结合并将其转运至溶酶体，恢复 GCase 酶的活性。ML266 不会抑制 GCase 的活性。ML266 具有研究戈谢病的潜力。

ML198 是葡萄糖脑苷脂酶激活剂(EC50:0.4 μM)。它不会抑制该酶的作用，且能促进其易位至溶酶体，可用于研究戈谢病。

ML251 是一种有效的新型纳摩尔 T. brucei 和 T. cruzi 磷酸果糖激酶抑制剂，对 T. brucei PFK 和 T. cruzi PFK 的 IC50值为 0.37和 0.13 μM，可研究寄生虫。

Y29 是 PFKFB3抑制剂，IC50为 0.183 µM。Y29是 Fru-6-P 的竞争性抑制剂，Ki 为 0.094 µM。Y29 抑制 HeLa 细胞生长，GI50为 2.7 µM。

trans-Palmitelaidic Acid (trans-Palmitoleic acid) 是palmitoleic acid 的反式异构体。Palmitoleic acid 是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。

Dorzagliatin (HMS5552) 是双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase;GK) 激活剂，可改善 2 型糖尿病的血糖控制，提高胰腺 β 细胞功能。

AZD-1656 是口服有效的葡萄糖激酶选择性激活剂，EC50为 60 nM。AZD1656在2 型糖尿病中有研究的价值。

Pomhex 是一种具有抗癌活性的细胞渗透性强效烯醇化酶抑制剂，可用于癌症致死率的研究。Pomhex是一种外消旋混合物，是一种强效且具有选择性的ENO2抑制剂。

5MPN 是一种具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2-激酶 （PFKFB4）抑制剂，竞争性抑制 F6P 结合位点，抑制骨髓瘤细胞的增殖，可用于研究骨髓增生性肿瘤。

Kaempferitrin (Lespenephryl) 是天然黄酮苷类化合物，具有缓解疼痛、抗糖尿病、消炎、抗肿瘤和化疗作用，可激活胰岛素信号传导。

PFKFB3-IN-2是一种6-磷酸果糖-2-激酶 果糖-2,6-二磷酸酶3 (PFKFB3)抑制剂。在体内，对PFKFB3进行反义治疗可降低肿瘤生长速度。

3PO 是一种 PFKFB3 的小分子抑制剂，IC50值为22.9 μM。它抑制几种人类恶性造血和腺癌细胞系的增殖，IC50在1.4到24 μM 之间。它抑制葡萄糖摄取，并降低 Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+ 和 NADH 的细胞内浓度。

Genz-123346 free base 是一种能够阻断神经酰胺向GL1转化的GL1合酶的抑制剂，其抑制GM1的IC50值为14 nM。

在细胞中，当葡萄糖被己糖激酶或葡萄糖激酶磷酸化或在糖原分解过程中通过磷酸葡萄糖变位酶转化葡萄糖 1-磷酸时，会产生D-glucose 6-phosphate (G6P)。 G6P 位于糖酵解和戊糖磷酸途径的起点。当血糖水平高时，它也可以作为糖原储存。

Bisabolone oxide A 是一种从 Matricaria chamomilla L.分离得到的萜类化合物，可以降低神经元兴奋性。Bisabolone oxide A 抑制α 葡萄糖酶，在Helicoverpa armigera、Aedes vittatus和Anopheles subpictus幼虫实验中显示出有生物毒性。

D-Glucose 6-phosphate sodium (G6P sodium salt) 是内源性代谢产物的一种。

(1S,2R)-Globalagliatin 是一种高效的葡萄糖激酶 (GK) 激活剂，可用于研究 2 型糖尿病。

KDM4-IN-2 is a potent and selective KDM4/KDM5 dual inhibitor with Kis of 4 and 7 nM for KDM4A and KDM5B, respectively.

PF-04991532 is an effective, hepatoselective glucokinase activator. It has EC50s of 80 and 100 nM in human and rat, respectively.

WAY-297848 是一种新型的 glucokinase 激活剂，可用于预防或治疗高血糖、糖尿病、肥胖症、血脂异常和代谢综合征。

MitoPQ (MitoParaquat) 是一个线粒体靶向的小分子化合物。MitoPQ 选择性加强线粒体超氧化物和过氧化氢的含量，抑制胰岛素刺激的葡萄糖摄取和葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4） 向脂肪细胞和肌管中质膜的易位。MitoPQ 可用于研究线粒体氧化应激与调节的 GLUT4 转运。

Tangshenoside I might be a potential bioactive marker related to the hematopoietic and immunologic functions of Codonopsis Radix, which could be recommended as the index compound. It has α-glucosidase inhibition activity.

Ceftezole is an α-Glucosidase inhibitor (IC50: 2.1 μM; Ki: 0.578 μM).

SF2312 是一种由放线菌微孢子菌产生的天然膦酸盐抗生素，是高效的糖酵解酶烯醇化酶抑制剂。SF2312 具有抗菌活性，可抑制细菌生长，对革兰氏阴性和革兰氏阴性菌均具有抑制作用。SF2312 抑制人重组 ENO1 和 ENO2。

Tuberosin shows anti-inflammatory and antioxidant activities.It demonstrated a significantly potent inhibition on yeast α-glucosidase in a dose dependent manner.

Pinoresinol diacetate inhibits the enzyme α-glucosidase in vitro and may therefore act as a hypoglycemic agent.

Guajadial shows α-glucosidase inhibitory activities significantly and its activity was better than that of Acarbose.Guajadial may act as Selective Estrogen Receptors Modulators (SERMs), therefore holding significant potential for anticancer therapy, it ex

Cyclomusalenone is a potent α-glucosidase inhibitor.

Tachioside has antiobesity, antioxidant and α-glucosidase inhibitory activities, it decreases lipid content in 3T3-L1 adipocytes by inhibiting lipogenesis, shows antiobesity activities. Tachioside can inhibit nitric oxide production in lipopolysaccharides-stimulated RAW 264.7 cells with IC50 value of 12.14 μM.

Glucokinase activator 1 is a liver-directed glucokinase activator (EC50: 34 nM).

Glucokinase activator3 是Glucokinase (GK) 的一种高效全效激活剂，AC50 值为 38 nM，具有研究 2 型糖尿病潜力。

GKA-22 is a human glucokinase allosteric activator in the absence of glucose.

Piragliatin, also known as RO4389620, is a glucokinase activator. Piragliatin greatly enhances glucose-induced pancreatic islet respiration and insulin release. Piragliatin lowers plasma glucose both in the postabsorptive state and after a glucose challenge in patients with type 2 diabetes mellitus. Piragliatin has an acute glucose-lowering action in patients with mild type 2 diabetes, mainly mediated through a generalized enhancement of β-cell function and through fasting restricted changes in glucose turnover.