glutaminase

Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是一种 Glutaminase C 变构抑制剂。

Glutaminase-IN-3 是一种有效的的 Glutaminase 1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，对 GLS1 具有抑制作用，可用于研究癌症。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine) 是一种谷氨酰胺拮抗剂，具有抗菌、抗病毒和抗癌作用，其Ki 值为 6 μM。它能降低肿瘤细胞的自我更新能力和转移能力 ，在体外表现出遗传毒性。

Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种谷氨酰胺 (glutamine) 拮抗剂，是DON的前药，具有抗肿瘤活性，通过抑制谷氨酰胺代谢和刺激先天性和适应性免疫系统来发挥作用。

BJJF078 是一种氨基哌啶衍生物，是一种有效的重组人和小鼠谷氨酰胺转氨酶 (TG2) 活性的抑制剂，对人和小鼠谷氨酰胺转氨酶的IC50 值分别为 41 和 54 nM。BJJF078 对 TG1 酶有抑制作用，其IC50 为 0.16 μM。 BJJF078 可用于研究多发性硬化症 (MS) 。

BPTES 是一种特异性 GlutamiN/Ase GLS1 (KGA) 抑制剂，IC50=0.16 μM。

L-Albizziin (L-beta-Ureidoalanine) 是一种巯基试剂，是一种谷氨酰胺酶抑制剂，可用于研究癌症。

GK921 是一种转谷氨酰胺酶2 抑制剂，对人类重组TGase2的IC50=为7.71 μM。

UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 ，其 IC50为29 nM。UPGL00004 对 GAC 的 Kd 为27 nM。UPGL00004 对高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖具有很强的抑制作用 。

ZED-1227 (TAK-227) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，具有抗癌活性，能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活，可用于治疗乳糜泻。

IPN60090是一种新型、强效、口服生物利用度高的 肾型谷氨酰胺酶（GLS1）特异性抑制剂，对GLS1的IC50值为31 nM。IPN60090 具有潜在的抗癌和免疫刺激 免疫调节活性，可选择性地靶向、结合并抑制人谷氨酰胺酶，可用于研究 GLS1 介导的疾病。

Transglutaminase (TG) 是一种硫醇酶，促使蛋白质分子间交联，通过催化谷氨酰胺残基的γ-羧酰胺基团与其他化合物的一级ε-胺基团形成异肽键。该酶在包括凝血、抗菌免疫反应和光合作用在内的多种生理过程中发挥作用。

GlutaminaseC-IN-2（compound 11）为GAC变构抑制剂，IC50值为10.64 nM。该化合物通过干扰谷氨酰胺代谢，调控细胞代谢产物，进而提高ROS水平，并展现出抗癌活性。

GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e)作为一种高效的GLS1抑制剂，具有11.86 nM的IC50值。该化合物展现了抗增殖效果、优秀的代谢稳定性以及强大的GLS1结合亲和力。它通过阻断谷氨酰胺代谢和诱导ROS生成，能够引发细胞凋亡并表现出对抗肿瘤的活性。

GLS1 Inhibitor-7 (compound 4d) 作为一种GLS1 抑制剂，表现出抑制浓度50%所需浓度（IC50）为46.7 μM，潜在用途涉及抗癌、抗衰老和抗肥胖。

Glutaminase-IN-4 (compound 2a) 是一种谷氨酰胺酶 (GLS) 抑制剂 (IC50: 2.3 μM)。

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative)，是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

Glutaminase C inhibitor 11是一种glutaminase C (GAC)的抑制剂。它能够抑制GAC酶的活性（EC50 = 10.64 nM），降低A549非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的活力（IC50 = 4.025 nM）。在A549细胞中，Glutaminase C inhibitor 11（0.1和1 µM）能减少细胞集落形成并降低细胞内谷氨酸水平。在体内，Glutaminase C inhibitor 11（100 mg/kg）能够减缓A549小鼠异位瘤模型中的肿瘤生长。

JHU-083 is a selective glutaminase antagonist. JHU-083 blocks glutaminase activity in brain CD11b+ cells. JHU-083 also experimental cerebral malaria (ECM) resulting in a net decrease of glutamate levels in the animals.

GLS1 inhibitor is an inhibitor of glutaminase 1 (GLS1; IC50= 0.021 μM).1It inhibits the growth of NCI H1703 non-small cell lung cancer (NSCLC) cellsin vitro(GI50= 0.011 μM). GLS1 inhibitor (100 mg/kg) reduces tumor growth, increases tumor levels of glutamine, and decreases tumor levels of glutamate and aspartate in an NCI H1703 mouse xenograft model. 1.Finlay, M.R.V., Anderton, M., Bailey, A., et al.Discovery of a thiadiazole-pyridazine-based allosteric glutaminase 1 inhibitor series that demonstrates oral bioavailability and activity in tumor xenograft modelsJ. Med. Chem.62(14)6540-6560(2019)

Telaglenastat (CB-839) hydrochloride is a first-in-class, reversible, and orally active inhibitor of glutaminase 1 (GLS1). It selectively inhibits the splice variants of GLS1, specifically KGA (kidney-type glutaminase) and GAC (glutaminase C), as compared to GLS2. Telaglenastat hydrochloride has an IC50 of 23 nM for endogenous glutaminase in mouse kidney and 28 nM in the brain. In addition, it induces autophagy and exhibits antitumor activity.

THDP-17 is a inhibitor of glutaminase. THDP-17 shows a partial uncompetitive inhibition in vitro.

IPN-60090 dihydrochloride is a potent and specific inhibitor of glutaminase 1 (GLS1) with a remarkable inhibition constant (IC50) of 31 nM. It does not exhibit any inhibitory activity against GLS-2. Furthermore, IPN-60090 dihydrochloride possesses outstanding physicochemical properties and pharmacokinetic characteristics in vivo. Therefore, it is a valuable compound for researching solid tumors, including lung and ovarian cancers.

GLS1 Inhibitor-5 (compound 24y) 是一种选择性的、口服具有活力的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂 (IC50: 68 nM)。GLS1 Inhibitor-5 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，表现出抗肿瘤效果。

LWG-301是一种针对Glutaminase1(GLS1)的变构抑制剂，具有(IC50=7 nM)。通过显著阻断谷氨酰胺代谢并增加细胞内ROS，LWG-301能够诱导细胞凋亡(apoptosis)。在HCT116异种移植模型中，LWG-301展示出中等抗肿瘤活性。