Topoisomerase I II inhibitor 2 (compound 1a) 可显著抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤的生长,可用于肝癌治疗。Topoisomerase I II inhibitor 2 是一种DNA 拓扑异构酶 I II 的双重抑制剂。Topoisomerase I II inhibitor 2 是有效的拓扑异构酶抑制剂,对LM9 细胞和Huh7 细胞的 IC50值分别为 6.83 μM 和9.82 μM 。
Topo I COX-2-IN-1 (1H-30) 是有效的 Topo I COX-2抑制剂。Topo I COX-2-IN-1抑制 COX-2 和 Topo I 的 IC50分别是 0.24 μM 和 4.42 μM。Topo I COX-2-IN-1 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞迁移,显示出抗癌活性