melanocortin

Dersimelagon (MT-7117) (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon 可用于皮肤色素沉着的研究。

PF-07258669 是一种选择性黑皮质素 4 受体 (MC4) 拮抗剂，可用于研究恶病质和食欲衰退。

a-MSH, amide Acetate(581-05-5 free base) 是一种内源性黑皮质素受体 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎和解热活性。 α-MSH 是阿片黑皮质素原 (POMC) 的翻译后衍生物。

HS 014 acetate(207678-81-7 free base) 是一种有效的选择性黑皮质素 MC4 受体拮抗剂（克隆的人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM）。体内中枢给药后增加大鼠的食物摄入和小鼠的伤害感受。还抑制室旁下丘脑中 IL-1β 诱导的 Fos 表达。

PG 106 acetate 是一种有效的特异性人黑皮质素 3 (hMC3) 受体拮抗剂，IC50 为 210 nM。 PG 106 acetate 对 hMC5 受体和 hMC4 受体没有活性，hMC4 受体的 EC50 为 9900 nM。

Nonapeptide-1 (Melanostatine™ 5) 可以抑制黑色素的合成，这使得它对治疗某些皮肤病很感兴趣。

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂（人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM）。

HS024 是一种选择性的MC4受体拮抗剂，可增加食物摄入，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。

Beta-MSH (1-22) (human) acetate (Beta-MSH (1-22) (human) acetate (17908-57-5 Free base)) 是一种 22 肽，是一种内源性黑皮质素 4 受体 (MC4-R) 激动剂。

Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (4-10) TFA (Acth (4-10)) 是一种有效的黑皮质素 (MC4R) 受体激动剂。

ACTH (1-17) acetate 是一种有效的人黑皮质素 1 (MC1) 受体激动剂，具有高亲和力 (Ki = 0.21 nM)。

SHU 9119 acetate 是众所周知的人黑皮质素 3 和 4 (hMC3R, hMC4R) 受体拮抗剂和部分 hMC5R 激动剂。人 MC3R、MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23、0.06 和 0.09 nM。

PG 931 acetate 是一种强效的黑素皮质素4（MC4）受体的激动剂。

α-MSH (MSH, amide) 是一种内源性神经肽，是一种内源性黑皮质素受体 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎和解热活性。

THIQ 是一种选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，对 hMC4R 和 rMC4R 的 IC50 分别为 1.2 和 0.6 nM。

AP1189 acetate 是黑皮质素 1 和黑皮质素 3 受体的偏向激动剂。

JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) 是肾上腺皮质受体 1 和肾上腺皮质受体 5 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的IC50值分别为 270 nM 和 200 nM。

Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human (ACTH (1-39), human) 是黑皮质素受体激动剂。

MCL0020 是一种有效的选择性黑素皮质素MC4受体拮抗剂，IC50为 11.63 nM。它剂量依赖性减轻束缚应激诱发的厌食症，在体内表现出抗焦虑样活性。

Melanotan I 是一种非特异性黑素皮质激素受体 (MCR) 激动剂， 是一种 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 类似物，皮下注射可增加黑色素在皮肤中的含量。Melanotan I 可用于辅助美黑。Melanotan I 可用于预防阳光诱发皮肤癌，可用于研究黑色素瘤和男性勃起功能障碍。

Melanotan (MT)-II 是一种可注射用的多肽荷尔蒙，是合成的黑皮质素受体激动剂，能够促进晒黑。

Afamelanotide acetate 是一种合成的 α-黑素细胞刺激激素类似物和一流的黑皮质素-1 受体激动剂，用于治疗红细胞生成性原卟啉症。

Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) 是 α-MSH 的合成肽类似物，是黑素皮质素受体 MC3R 和 MC4R 的激动剂，有用于性功能障碍的研究潜力。

VU590 是一种具有高效性和中等选择性的肾外髓质钾 ROMK (Kir1.1) 抑制剂。VU590 抑制 Kir7.1，可调节子宫肌层收缩力和黑皮质素信号传导。

BMS-470539 dihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂，具有抗炎活性。 BMS-470539 在新生儿缺氧缺血大鼠模型中通过 MC1R cAMP PKA Nurr1 信号通路减轻氧化应激和神经元凋亡。

[D-Trp8]-γ-MSH acetate(321351-81-9 free base) 是选择性黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂（对人 MC3、MC5 和 MC4 受体的 IC50 值分别为 6.7、340 和 600 nM）。显示有抗炎功效。

α-Melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) is a 13-amino acid peptide hormone produced by post-translational processing of proopiomelanocortin (POMC) in the pituitary gland, as well as in keratinocytes, astrocytes, monocytes, and gastrointestinal cells.1It is an agonist of melanocortin receptor 3 (MC3R) and MC4R that induces cAMP production in Hepa cells expressing the human receptors (EC50s = 0.16 and 56 nM, respectively).2α-MSH (100 pM) reducesS. aureuscolony formation andC. albicansgerm tube formationin vitro.3It inhibits endotoxin-, ceramide-, TNF-α-, or okadaic acid-induced activation of NF-κB in U937 cells.1α-MSH reduces IL-6- or TNF-α-induced ear edema in mice.4It also prevents the development of adjuvant-induced arthritis in rats and increases survival in a mouse model of septic shock. Increased plasma levels of α-MSH are positively correlated with delayed disease progression and reduced death in patients with HIV.1 1.Catania, A., Airaghi, L., Colombo, G., et al.α-melanocyte-stimulating hormone in normal human physiology and disease statesTrends Endocrinol. Metab.11(8)304-308(2000) 2.Miwa, H., Gantz, I., Konda, Y., et al.Structural determinants of the melanocortin peptides required for activation of melanocortin-3 and melanocortin-4 receptorsJ. Pharmacol. Exp. Ther.273(1)367-372(1995) 3.Cutuli, M., Cristiani, S., Lipton, J.M., et al.Antimicrobial effects of a-MSH peptidesJ. Leukoc. Biol.67(2)233-239(2000) 4.Lipton, J.M., Ceriani, G., Macaluso, A., et al.Antiiinflammatory effect of the neuropeptide a-MSH in acute, chronic, and systemic inflammationAnn. N.Y. Acad. Sci.25(741)137-148(1994)

Setmelanotide (BIM-22493) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂(人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM)。

'(p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10)'为垂体前腺产生和分泌的肾上腺皮质激素(ACTH)衍生物，担任黑素皮质素(MC)受体拮抗剂角色，能够抑制α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)引发的大鼠过度梳理行为。

Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH2 是一种环状八肽，能够激活MC4R。该化合物能显著提高心率与血压。

Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (4-10), human 是黑皮质素 4 型受体 (melanocortin 4 receptor, MC4R) 激动剂。

Modimelanotide is a melanocortinergic peptide drug derived from α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) which was under development for the treatment of acute kidney injury. It acts as a non-selective melanocortin receptor agonist.

MCL0129, a selective and non-peptidergic melanocortin 4 (MC4) receptor antagonist, is a potential treatment for cachexia.

PF-00446687 is a selective agonist of melanocortin-4 receptor (MC4R) (EC50 of 12 ± 1 nM).

Potent and selective melanocortin MC4 receptor antagonist (Ki values are 3.16, 108, 54.4 and 694 nM for cloned human MC4, MC1, MC3 and MC5 receptors respectively). Increases food intake in rats and nociception in mice following central administration in v

Endogenous melanocortin MC3 receptor agonist (pKi = 7.46) that displays ~ 40-fold selectivity over MC4. Increases the release of extracellular dopamine, which induces grooming and vertical activity (rearing) in rats. Exhibits hypertensive, tachycardic and

Bremelanotide is a synthetic peptide analog of alpha-MSH and is an agonist at melanocortin receptors including the MC3R and MC4R.

Melanocortin (MC) 3-MSH (Melanocyte-Stimulating Hormone) is believed to signal through the MC 3 receptor. It induces a sustained increase in intracellular free calcium levels ([Ca2+]i) in a subpopulation of pituitary cells. Most of the cells responding to

β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human (Synonyms: Beta-MSH (1-22) (human)) β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human, a 22-residue peptide, acts as an endogenous melanocortin-4 receptor (MC4-R) agonist.

Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat, is a potent melanocortin 2 (MC2) receptor agonist. During in vitro incubation with membrane preparations, peptide fragments of ACTH (1-39) were formed and subsequently isolated by high-pressure methods.

Potent and selective melanocortin 4 (MC4) receptor agonist (IC50 values are 0.58 and 55 nM for human MC4 and MC3 receptors respectively). Produces a rapid and dose dependent restoration of cardiovascular and respiratory function in hemorrhage-shocked rats

TCMCB07 TFA为一环状九肽，属口服活性及脑渗透性黑皮质素受体4 (MC4R) 拮抗剂，于恶病质中扮演关键角色。

(2R,2R)-PF-07258669 是MC4R(黑色素皮质素 4 受体)的一种拮抗剂，主要应用于食欲与能量消耗调节的研究领域。

PG-931 TFA 是 SHU 9119 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体(IC50=0.58 nM) 激动剂，比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中，可逆转出血休克，防止体内多器官损伤。

PG106 TFA 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。

γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide为含11个氨基酸的多肽，主要通过激活黑皮质素受体3 (MC3-R) 调节钠 (Na+) 平衡及血压。

ML-00253764 hydrochloride is an antagonist of nonpeptidic melanocortin receptor 4 (MC4R) (Ki and IC50 of 0.16 µM and 0.103 µM, respectively).

ACTH (1-17) TFA is a corticotrophin analogue and an effective human melanocortin 1 (MC1) receptor agonist with Ki value of 0.21 nM.