miapaca-2

Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯，是一种稳定且吸收迅速的丁酸前药。 它通过生物膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢，在体内将有效的丁酸直接释放到细胞中，有抗增殖、促凋亡和诱导分化作用。

Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡，可用于研究癌症。

ATR-IN-22 (Compound 34) 是口服活性ATR抑制剂，能够抑制MIAPaCa-2增殖，IC50值小于1 μM。此外，该化合物在结肠癌研究中展现出抗肿瘤活性。

S100A2-p53-IN-1（化合物 51）是一款针对S100A2-p53相互作用的抑制剂，专用于阻断S100A2与p53的相互作用。作为一种与Ca2+结合并参与细胞信号传递的蛋白，S100A2在胰腺癌中表达上调。S100A2-p53-IN-1特别针对MiaPaCa-2胰腺癌细胞系，显示出良好的生长抑制效果（GI50为1.2-3.4 μM）。

HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 为HIF-1α抑制剂，MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中IC50分别为 0.6 nM 和 53.3 nM。它通过减少HIF-1α mRNA水平来抑制HIF-1α表达。

HIF-1α-IN-2 是一种新型高效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，以剂量依赖的方式抑制 HIF-1α 和 VEGF 的表达，抑制细胞迁移。

2-(cyclohexylmethyl)-Plumbagin是naphthoquinone plumbagin的衍生物。在模拟胰腺癌肿瘤微环境的营养匮乏条件下，与营养丰富条件下的PANC-1细胞相比，对PANC-1人类胰腺癌细胞表现出选择性的细胞毒性，50%优选细胞毒性值(PC50s)分别为0.11和47.2 µM。1 µM浓度下，还可诱导PANC-1细胞发生凋亡。此外，2-(cyclohexylmethyl)-Plumbagin在营养匮乏条件下，而非营养丰富条件下，选择性降低PANC-1细胞中Akt和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的磷酸化。在以每周五次、每次50和250 µg/动物剂量给药的MiaPaCa-2胰腺癌小鼠异种移植模型中，能减少肿瘤体积和重量。

HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一款有效的 HIF-1α 抑制剂，对抗癌活性显著，其在MDA-MB-231细胞和MiaPaCa-2细胞中的IC50值分别为28 nM和15 nM。该化合物主要通过抑制转录和阻碍蛋白质合成来下调HIF-1α的表达。