rarβ

Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇，局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性，具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα β γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

Trifarotene (CD5789) 是一种有效的选择性 RARγ 激动剂，对 RARγ 的选择性是 RARα 和 RARβ 的 65 倍和 16 倍，EC50分别为7.7、500和125 nM。

BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A，是一种 RARβ激动剂，也是一种 RARα RARγ拮抗剂。它主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。

Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡，可用于研究癌症。

MM 11253是一种 RARγ拮抗剂，IC50为44nM。

Ro 41-5253 是一种具有口服活性的 RARα 拮抗剂，是过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPAR）-γ 的配体和部分激动剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MCF-7 和 ZR-75.1 雌激素受体阳性乳腺癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

AGN 193109 是一种类视黄醇类似物，是一种有效的特异性 RAR 拮抗剂，可抑制 RARα、RARβ和 RARγ的活性，Kd 值分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM。

TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中，作用于RARα，RARβ和RARγ，IC50分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。

CD2665 是一种具有口服活性的视黄酸受体 (RAR) 拮抗剂。对于 RARγ 和 RARβ，Kis 为 110 nM 和 306 nM。

AGN 196996是一种高效且具有选择性的RARα抑制剂（Ki：2 nM）。AGN 196996对RARβ和RARγ的亲和性极低，Ki 分别为1087 nM 和8523 nM。

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

PROTAC RAR Degrader-1 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and a RAR ligand binding group. PROTAC RAR Degrader-1 is an RAR degrader. Maximal RAR degradation at 30 μM concentration in HT1080 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

RARα拮抗剂1（化合物21）为一种选择性且具口服活性的retinoic acid receptor α (RARα)拮抗剂，其IC50值为4.6 nM。

AGN 192870 是一种有效的维甲酸受体（RAR） 拮抗剂，，对 RARα、RARβ 和 RARγ 亲和力很高。AGN 192870 可用于研究细胞生长停滞，分化和凋亡。

Adapalene (CD 271; Differin) sodium salt is a synthetic retinoid and a Retinoic acid receptor agonist.

AGN 205327是有效的 RAR 激动剂，对 RARα β γ的EC50分别为3766 734 32 nM，对RXR 没有抑制作用。

6-Hydroxy Bexarotene, an oxidative metabolite of bexarotene, serves as a high-affinity ligand for retinoid X receptors (RXRs), specifically binding to RXRα, RXRβ, and RXRγ, as well as to the retinoic acid receptor α (RARα) with dissociation constants (Kds) of 3.46, 4.21, 4.83, and 8.17 μM, respectively. It demonstrates selective activation of RXRα, RXRβ, and RXRγ over RARα, RARβ, and RARγ in vitro, with half-maximal effective concentrations (EC50s) of 398, 356, 420, 4,414, 2,121, and 2,043 nM, respectively.

CD564 is a novel selective inhibitor of RARβ/γ.

AGN 205728 is a potent and selective RARγ antagonist (Ki: 3 nM; IC95: 0.6 nM) and has no inhibition on RARα and RARβ.

CD2314是一种有效的亚型选择性 RARβ 受体激动剂，在 S91 黑色素瘤细胞中的 Kd 值为195 nM。

AGN 195183 is a potent and selective agonist of RARα(Kd=3 nM) with improved binding selectivity relative to AGN 193836; no activity on RARβ/γ. IC50 value: 3 nM (Kd); 200 nM (EC80, RAR Trans.) Target: RARα agonist Compound 4(AGN-195183) inhibited the growt

BMS641 (BMS-209641) 是一种具有选择性和有效性的 RARβ 激动剂。BMS641 对 RARβ 有很高的亲和力，可协同激活 RARβ 和 RARgamma 诱导细胞成熟为专门的神经元亚型。

AGN 194310 (VTP-194310) is retinioic acid receptors (RARs) pan-antagonist. The Kd values of 3 nM, 2 nM, 5 nM for RARα, RARβ, RARγ, respectively[1][2].

Methyl 13-cis-4-Oxoretinoate (13-cis-4-Oxo-retinoic acid Methyl Ester) 是神经母细胞瘤中的一种视黄酸代谢物。

9-cis-Retinoic Acid (Alitretinoin) 是一种维生素 A 的衍生物，是一种 RAR RXR 激动剂，具有抗癌、抗肿瘤活性、抗炎和神经保护活性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，调节细胞周期，可用于研究晚期肿瘤。