recruitment

Cbl-b-IN-3是一种有效的casitas b 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)抑制剂（ic50 < 1 nM）。Cbl-b 是一种环型E3泛素蛋白连接酶，与T 淋巴细胞激活阈值的设定有关。Cbl-b 以不依赖于蛋白水解的方式负调控p85，通过其E3泛素连接酶活性，参与了p85向CD28和T 细胞抗原受体ζ的募集，抑制PI3K 抑制了Cblb- - t 细胞活化的增强。

P53R3是一种有效的 p53再激活剂。P53R3可恢复 p53热点突变体的序列特异性 DNA 结合，包括p53 R175H、p53 R248W 和p53 R273H。P53R3特异性诱导p53依赖性抗增殖作用，其特异性比PRIMA-1高得多的。P53R3增强野生型p53和p53 M237I 向靶基因启动子的募集。P53R3强烈增强死亡受体死亡受体5（DR5）的mRNA、总蛋白和细胞表面的水平。P53R3用于癌症研究。

GPR35 agonist 3 是一种合成的 GPR35 激动剂，在β-arrestin 募集试验中测得 EC50 值为 1.4μg。GPR35 agonist 3 可用于研究癌症、2型糖尿病和心血管疾病。

(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。

Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。

Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体，可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。

6'-GNTI dihydrochloride 是一种κ-阿片受体（KOR）激动剂，它偏向于激活 G 蛋白介导的信号传导，而不是β-阿司匹林2的募集。6'-GNTI dihydrochloride 只能激活纹状体神经元中的 Akt 通路。

Thalidomide-5-methyl 是基于 Thalidomide 的 CRBN 配体，可以用于CRBN 的招募。

(S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。

ELA-11 (human) acetate(1784687-32-6 free base)是亲和力 apelin 受体激动剂 (Ki = 14 nM)。 ELA-32 的生物活性片段。在体外抑制毛喉素诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。

Leukotriene C4 (LTC4) 是一种类花生酸脂质介质，可调节炎症部位白细胞的募集和功能。Leukotriene C4 是支气管收缩、粘液分泌过多和嗜酸性粒细胞增多的介质，在荨麻疹中具有介导作用。

GP 1a 是cannabinoid receptor 2（CB2）的强效激动剂（EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍，且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成，同时促进上皮的重新形成。

JH-RE-06是一种REV1-REV7互作抑制剂，IC50为0.78 μM，Kd 为0.42 μM。它靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1，可改善化疗效果。它通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成。

WHI-P97 是一种选择性 JAK-3抑制剂，可用于预防过敏性哮喘的研究。

NH-3是一种高效的口服活性甲状腺激素受体（THR）拮抗剂，具有可逆行为，其IC 50为55 nM。NH-3源自选择性甲状腺激素模拟物GC-1，有效地抑制甲状腺激素与相应受体的结合，从而阻碍辅因子的招募。

AS-041164 是选择性的，具有口服活性的PI3Kγ亚型抑制剂，IC50=70 nM。它对 PI3Kα (IC50:240 μM)，PI3Kβ (IC50:1.45 μM) 和 PI3Kδ (IC50:1.70 μM) 的活性较低。它具有抗炎活性。

BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂，可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用，还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 VHL 配体，可用于募集 VHL 蛋白。

Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到含 IMiD 的 PROTAC。

MLS1547 (MLS000051547) 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体激动剂，Ki 为 1.2 μM。 MLS1547 在钙动员试验中刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 为 0.37 μM。

Neotuberostemonine 是一种结核分枝杆菌根中主要的止咳生物碱，能够阻碍巨噬细胞的募集和活化，从而减轻博来霉素 (Bleomycin) 诱导的肺纤维化。

TRAF-STOP inhibitor 6877002 (CD40-TRAF6 inhibitor)是一种 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂，可以抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠动脉粥样硬化的恶化，减少白细胞募集和巨噬细胞的活化，减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。

ACHP(IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种新型具有选择性和高效性的 IKK 抑制剂，对IKK-α和IKK-β 具有抑制作用。ACHP 具有抗 HIV-1 活性，通过抑制 NF-κB 激活来抑制 HIV-1 长末端重复序列 （LTR） 驱动的基因表达，抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB （p65）募集到 HIV-1 LTR。

7-FluorotryptaMine HCl 是一种有效的芳香单胺 GPRC5A 激动剂，可诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-FluorotryptaMine HCl 可用于研究与免疫和癌症相关的信号通路。

JC2-11 是一种对炎症有抑制作用的化合物。JC2-11 对含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体有抑制作用，通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。

C-178 是 STING 选择性共价抑制剂，与 Cys91 结合抑制小鼠中由不同的激活剂引起的 STING 反应。

BLT-1 是一种氨基硫脲铜螯合剂，是一种选择性清除受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂，抑制高密度脂蛋白 (HDL) 和 SR-BI 介导的细胞之间的脂质转移。

SB-265610 (GSK-CXCR2) 是竞争性非肽变构CXCR2选择性拮抗剂，可阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50分别为 3.7 和 70 nM。

SX-682 是口服有效的 CXCR1和 CXCR2变构抑制剂，可以阻断肿瘤髓系抑制细胞募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫，具有治疗去势抵抗性前列腺癌的潜力。

STING-IN-3 (C-171) 是干扰素基因刺激物 (STING) 的抑制剂。 它与 STING 结合，抑制其棕榈酰化，并阻止 TBK1 的募集和磷酸化。

Lenalidomide-Br 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。

(S,R,S)-AHPC 是一种 VHL 配体，用于募集 VHL 蛋白。

(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种化学化合物，应用于合成ARV-771，一种极其强效的BET蛋白降解剂。该化合物在对去势抵抗的细胞中特异性地降解BET蛋白，其DC50值显著小于1 nM。作为VHL ligand 2 hydrochloride，(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride作为来源于(S,R,S)-AHPC的VHL配体，用于募集von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。

Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶 (CRBN) 的 cereblon 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。

Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。

Candidalysin是一种最初从Candida albicans中分离出的细胞溶解性肽毒素，具有毒性和非毒性特性。它通过与宿主细胞的上皮生长因子受体 (EGFR) 相互作用，激活上皮细胞信号通路，激活基质金属蛋白酶 (MMP) 和钙离子内流，引发炎症反应和免疫细胞的募集。Candidalysin通过对宿主细胞膜的损伤表现出细胞毒性。

TNF-α antagonist is an exocyclic peptide that mimics the critical TNF-α recognition loop on TNF receptor I complex and, thus, prevents ligand interaction with the receptor. By blocking the TNF receptor ligand contact site, this peptide interferes with both activating receptor activator of NF-κB (RANK) and TNF-α's recruitment and activation of osteoclasts. TNF-α antagonist has been used to block bone resorption in the study of systemic bone loss in rheumatoid arthritis and inflammatory bone destruction.

Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。

UNC4976 TFA为CBX7染色质结构域与核酸结合的PAM（正变构调节剂）拟肽。通过拮抗H3K27me3，特异性阻断CBX7对靶基因的募集，同时促进了与DNA和RNA的非特异性结合。

GBD-9，一种双机制降解剂，有效通过E3 连接酶cereblon(CRBN)招募来降解BTK与GSPT1。作为PROTAC分子，GBD-9诱导BTK降解，同时亦作为分子胶(molecular glue)针对GSPT1。该化合物能有效抑制癌细胞生长。

XP-524 是 BET 和 EP300 的有效抑制剂。 XP-524 在体内具有显著的杀肿瘤作用，能够阻止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化，并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 也提高了自身肽的表达及将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 对胰腺导管腺癌（PDAC）表现出研究潜力。

UNC3474为小分子配体，与53BP1相结合。该化合物针对53BP1TT的芳香族甲基赖氨酸结合笼展现出1.0 ± 0.3μM的解离常数（Kd）。UNC3474抑制53BP1募集至DSB，其机制为稳定细胞内预存的53BP1自抑制状态。

Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride is a cereblon (CRBN) ligand derived from Lenalidomide. It serves as a ligand for the recruitment of the CRBN protein. When connected to the protein via a linker, Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride forms a PROTAC.

PW0464, a nanomolar potent complete G protein biased ligand, is a noncatechol D1R agonist, with an EC50 of 5.8 nM (Gs-cAMP)[1]. PW0464 (compound 24) is found to elicit complete G protein bias, showing no activity for D1R-mediated β-arrestin recruitment[1].PW0464 (compound 24), the non-catechol agonist, forms bonds with S1985.42 and S2025.46 via its fluorine atom[2]. [1]. Pingyuan Wang, et al. Synthesis and Pharmacological Evaluation of Noncatechol G Protein Biased and Unbiased Dopamine D1 Receptor Agonists. ACS Med Chem Lett[2]. David R Sibley, et al. Novel Cryo-EM structures of the D1 dopamine receptor unlock its therapeutic potential. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 22;6(1):205.

SJ10542 是一种有效的选择性 JAK2/3导向苯基戊二酰亚胺 (PG)-PROTAC，对 JAK2、JAK3 和 JAK2-fusion ALL 的 DC50分别为 14、11 和 24 nM。SJ10542 利用 PG 配体作为cereblon(CRBN) 招募剂。

GAT229 is a positive allosteric modulator of cannabinoid receptor 1 (CB1) and the S-(-) enantiomer of the CB1 modulator GAT211. It does not activate the receptor on its own but enhances the binding and activity of CB agonists. GAT229 (1 μM) enhances the binding of the CB1 full agonist CP 55,940 to CHO cells expressing human recombinant CB1 (hCB1), as well as the activity of 2-arachidonoyl glycerol , arachidonoyl ethanolamide , and CP 55,940 in arrestin2 recruitment assays and increases ERK1/2 and PLCβ3 phosphorylation in HEK293 cells expressing hCB1. GAT229 (1 μM) enhances depolarization-induced suppression of excitation but does not inhibit excitatory postsynaptic currents (EPSCs) in murine autaptic hippocampal neurons. GAT229 (0.2%, topical) reduces intraocular pressure by 5.8 and 7.7 mm Hg after 6 and 12 hours, respectively, in a transgenic mouse model of ocular hypertension using nose, ear, eye mutation (nee) mice.

Lenalidomide-5-Br is a Lenalidomide derivative that functions as a ligand for cereblon (CRBN), thereby facilitating the recruitment of CRBN protein. It can be conjugated to the protein ligand through a linker to generate a PROTAC molecule.

IMB-10 is an alphaMbeta2 integrin modulator, inhibiting leukocyte migration and recruitment in vitro and in vivo.