sos1

SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂 (IC50 = 30 nM)。

I-49 free base (Pyrido[4,3-d]pyrimidin-7(6H)-one, 2-methyl-4-[[(1R)-1-[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]amino]-6-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-) 是一种新型苄氨基取代的吡啶并嘧啶酮，可作为 SOS1 抑制剂。

BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成，抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用，IC50为 6 nM。

MRTX0902 是一种有效且高选择性的 SOS1 抑制剂，IC50 为 46 nM，Ki 为 2 nM。

BI-0474 是一种高效的 KRASG12C 抑制剂，对 GDP-KRAS:SOS1 蛋白-蛋白相互作用具有抑制作用，IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有显著的抗增殖活性，在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。BI-0474 可用于研究癌症。

RMC-0331 (RM-023) 是一种可口服且具有高效性的 SOS1 抑制剂。RMC-0331 具有潜在的抗癌活性，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。

BAY-293 是化学探针，是一种有效的细胞活性 SOS1 抑制剂，可破坏 KRAS-SOS1 相互作用，IC50为 21 nM。

PROTACSOS1 Degrader-1为一种高效PROTACSOS1降解剂，DC50值为98.4 nM。此化合物在含有各类KRAS突变的癌细胞中展现出了抗增殖活性，证明了其抗肿瘤作用及低毒性特性。

SOS1 activator 1 是一种 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂(Kd: 44 nM)。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，能与 Ras 蛋白结合，催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换，使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成 GTP。

SOS1/KRAS-IN-1(Compound 2)为针对SOS1/KRAS介导的疾病进行研究而设计的抑制剂。

SOS1 agonist-1 (compound 79) 作为一种SOS1激动剂，具备针对鸟嘌呤核苷酸交换因子(SOS1)的高效活性。SOS1负责催化RAS上GDP向GTP的交换，进而调控RAS的激活状态。该激动剂通过增加RAS的核苷酸交换率，提升细胞内RAS-GTP的水平，触发ERK1/2磷酸化过程中的双向信号变化，从而展现其抗癌功效。

PROTACSOS1 degrader-7 (示例15) 是一种针对SOS1的PROTAC降解剂，展现出特定的抗肿瘤活性。

SOS1-IN-13 是有效的SOS1抑制剂。SOS1-IN-13抑制 SOS1 和 pERK 的IC50分别为 6.5 nM 和 327 nM。SOS1-IN-13 在抗癌研究中具有一定的价值。

PROTACSOS1 degrader-4（化合物10）是一种针对SOS1的高效降解剂，表现出显著的抗增殖活性。

PROTACSOS1 degrader-5 (compound 4) 作为高效的PROTACSOS1降解剂，显示出 DC50 为 13 nM。此外，PROTACSOS1 degrader-5 在抑制 NCI-H358 细胞增殖方面表现出色，其 IC50 达到 5 nM。

PROTACSOS1 degrader-2 是一种有效的 PROTACSOS1降解剂。PROTACSOS1 Degrader-2 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。PROTACSOS1degrader-2 在体内显著抑制肿瘤生长。

SOS1-IN-15 是一种具有口服活性和高效性的 SOS1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。SOS1-IN-15 可用于研究结肠癌。

SOS1-IN-6 (compound 33-P1) 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 14.9 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 73.3 nM)。

SOS1-IN-10 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 KRAS G12C-SOS1 (IC50: 13 nM)。

PROTACSOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTACSOS1降解剂。PROTACSOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。

SOS1-IN-9 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 KRAS G12C-SOS1 (IC50: 116.5 nM)。

SOS1-IN-5 是一种嘧啶双环衍生物，是一种 SOS1 的有效抑制剂。SOS1-IN-5 能够干扰 RAS-SOS1相互作用，进而阻断 KRAS 的激活，表现出广谱抑制 KRAS 活性作用。SOS1-IN-5 对癌症疾病表现出研究潜力。

SOS1-IN-3 是有效的SOS1抑制剂（IC50=5 nM）。SOS1-IN-3 显示出抗癌活性。

SOS1-IN-16（Comp 54）为SOS1的选择性抑制剂，IC50值为7.2 nM。在以睾酮作为底物的情况下，该化合物对CYP3A4也显示出抑制活性，IC50为8.9 μM，适用于肿瘤学研究。

SOS1-IN-8 是一种 SOS1 的抑制剂，能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 11.6 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 40.7 nM)。

SOS1-IN-12 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 SOS1 (Ki: 0.11 nM)，对 pERK (IC50: 47 nM)。SOS1-IN-12 能够用于抗癌的研究。

PROTACSOS1 degrader-8 (Compd 10) 是SOS1的PROTAC降解剂，其中包含SOS1配体（红色）、连接子（黑色）和E3连接酶配体（蓝色）。

PROTAC SOS1 degrader-8 (Compd 1) 是一种用于降解SOS1的PROTAC分子（Red: SOS1 Ligand, Black: linker, Blue: E3 ligase ligand）。

SOS1-IN-7 (compound 18-p1) 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 20 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 67 nM)。

SOS1-IN-4 是一种 SOS1 的有效抑制剂 (IC50: 56 nM)。SOS1-IN-4 能够用于 KRAS-C12C SOS1 相互作用的研究。

SOS1-IN-14 是选择性的、有效的、口服具有活力的 SOS1 抑制剂 (IC50: 3.9 nM)。SOS1-IN-14 能够利用 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 能够用于 KRAS 突变的癌症的研究，且抑瘤效果比 BI-3406 好。

SOS1-IN-1 is an inhibitor of SOS1.

SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

KRas son of sevenless 1 (SOS1) interaction inhibitor. Binds within nucleotide binding pocket of KRas (Kd values are 106 - 176 nM for wild type KRas and various KRas mutants). Inhibits nucleotide binding to KRas in a concentration dependent manner. Display

NSC-658497 is a SOS1-Ras interaction inhibitor that acts by dose-dependently inhibiting SOS1 GEF activity.

UC-857993 是一种选择性SOS1-Ras 抑制剂 (Kd=14.7 μM, His6-SOS1cat)，抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制ERK 和Ras 激活，抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。

E3 ligase Ligand 26（part of Compd 10）是一种E3 ligase的配体，专用于合成SOS1PROTAC降解剂。

UC-773587 is a novel inhibitor of Ras signaling, binding to the Ras switch II interaction region of SOS1.

KRAS G12C inhibitor 56（化合物IC-6），作为一种SOS1抑制剂，显示出1.6 nM的IC50值，表明其对于癌症研究的潜在应用价值。

HH0043 (Compound 10f) 作为一种有效的口服SOS1抑制剂，其IC50值低至5.8 nM，主要应用于癌症研究领域。

E3 ligase Ligand 25 (part of Compd 1) 作为E3 ligase的配体，其主要用途是合成SOS1 PROTAC降解剂。

Son of sevenless homolog 1 (Sos1) is a guanine nucleotide exchange factor (GEF) that directs the exchange of Ras-GDP to Ras-GTP by binding to SH3 domains of the growth factor receptor-bound protein 2 (Grb2), leading to the activation of ERK. Ras inhibitory peptide is a synthetic peptide that contains the sequence PVPPR, which corresponds to a region within human Sos1 that interacts with an SH3 domain of Grb2. It specifically blocks the interaction of the GEF with Grb2, preventing an interaction that is essential for Ras activation by receptor tyrosine kinases, including epidermal growth factor receptor.

KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 能够抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性，其 IC50 值为 0.48 nM。