tat gap19

Cx43 hemichannel blocker (IC50 ~7 μM). No significant affinity for gap junctions or Panx1 channels. N-terminal transactivator of transcription (TAT) motif promotes membrane permeability and increases inhibitory effect of Gap19. Active in vivo. Brain penet

TAT-Gap19 acetate 是 connexin43 hemichannel (Cx43 HC) 的特异性抑制剂。 它穿过血脑屏障并减轻小鼠的肝纤维化。它不抑制相应的 Cx43 GJC。

TAT-Gap19 TFA为Cx模拟肽，特异性抑制connexin43半通道(Cx43 HC)，但不影响相应的Cx43 GJC。该化合物具备透过血脑屏障功能，能够减轻小鼠肝纤维化。

Tat-Gap 19是一种针对连接蛋白43 (Cx43) 半通道的肽抑制剂，由HIV-1 Tat蛋白传导域与对应于Cx43第128-136残基的九氨基酸肽连接而成。Tat-Gap 19 (10 µM) 能够抑制初级大鼠肝细胞中由谷氨酸引发的ATP释放，这是Cx43半通道活性的标志。在通过中脑动脉堵塞(MCAO)诱导的小鼠脑缺血再灌注损伤模型中，以25 mg/kg的剂量进行给药，可减少梗死体积。腹腔内注射Tat-Gap 19 (1 mg/kg 每天) 能够减少硫代乙酰胺引起的小鼠肝损伤模型中的纤维化病灶面积及表达α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的肝星状细胞（成纤维细胞的前体）面积，并提高同种小鼠分离的肝细胞中超氧化物歧化酶 (SOD) 活性。