tlr8

CU-CPT9b (TLR8-specific antagonist 1) 是 toll 样受体 8 (TLR8) 的拮抗剂，Kd 为 21 nM。它抑制由 TLR8 激动剂 R-848 在过表达 TLR8 的 HEK-Blue 细胞中诱导的 NF-ĸB 活化，IC5​​0 值为 0.7 nM。

CU-CPT-8m (TLR8-specific antagonist) 是TLR8特异性拮抗剂，IC50值为 67 nM。

CU-CPD107是一种 toll-like receptor 8 （TLR8）的选择性激动剂，对ssRNA 配体也表现出激活活性。在R848存在的情况下，CU-CPD107是TLR8信号抑制剂 (IC50=13.7 μM)。在ssRNA 存在的情况下，CU-CPD107表现出协同激动剂活性，而CU-CPD107单独不影响TLR8信号转导。

Resiquimod (R848) 是一种 Toll 样受体 7 8 (TLR7 TLR8) 的激动剂，可诱导细胞因子上调。 Resiquimod 是一种免疫调节剂，具有抗肿瘤和抗病毒活性。

CU-115 是一种有效的，选择性的 TLR8 拮抗剂。CU-115对 TLR8 和 TLR7的 IC50分别为1.04 µM 和=>50 µM。THP-1 细胞中，CU-115 减少了 R-848 激活的 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7 8选择性抑制剂，在HEK293 细胞中，IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

CU-CPT-9a 是TLR8特异性拮抗剂，IC50值为 0.5 nM。

Motolimod (VTX-378) 是一种有效且特异性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，EC50约为 100 nM。

BMS-905 是一种有效的 TLR7 和 TLR8 双重抑制剂，对 TLR9 和其他家族成员具有良好的特异性。 BMS-905可用于治疗牛皮癣、关节炎和狼疮等疾病的研究。

TLR7 8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7 8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7 TLR8的双重激动剂。

TLR7 8 agonist 3 是TLR7 8激动剂。

CU-CPT17e 是多Toll 样受体激动剂，可激活TLR3、TLR8和TLR9。

TLR7 8 agonist 1是一种 toll 样受体 (TLR7) TLR8的双重激动剂。

TLR7 8-IN-1，是一种结晶态TLR7 TLR8抑制剂，对于自身免疫性疾病研究具有重要价值[1]。

AXC-715 trihydrochloride (T785 trihydrochloride) 是一种 TLR7 TLR8 双激动剂， 可用于合成抗体佐剂免疫偶联物。偶联物多为程序性死亡配体 1 (PD-L1) 连接到一个或多个佐剂的抗体结构上。

CL097 是 TLR7 和 TLR8 的有效激动剂。 CL097 诱导巨噬细胞中的促炎细胞因子和 NADPH 氧化酶引发，从而增加 fMLF 刺激的 ROS 产生。

TLR8 agonist8 (Compound II-72)，作为Toll样受体8 (TLR8) 的激动剂，表现出EC50值在0.25-1 μM范围内。该化合物在人和鼠血浆中具有稳定性，并能诱导TNFα细胞因子的分泌，其EC50值<1 μM。在MC38-HER2异种移植小鼠模型中，TLR8 agonist8显示出显著的抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制率 (TGI) 达到了89%。

TLR8 agonist7 作为 Toll 样受体 8 (TLR8) 的激动剂，具有 EC50 值低于 250 nM。该化合物在人和鼠血浆中展现出良好的稳定性，并能有效诱导细胞因子 TNFα 的分泌，其 EC50 值低于 1 μM。此外，在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中，TLR8 agonist7 显示了显著的抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率高达 98%。

TLR8 agonist6 (Compound A)，具有EC50值为0.052 μM的TLR8激动特性，能够以EC50为0.031 μM的效力促进人PBMC中的IL-12p40生成。适用于抗病毒、抗感染、自身免疫和肿瘤相关研究领域。

TLR8 agonist9 (Compound II-77) 作为 Toll 样受体 8 (TLR8) 的有效激动剂，其EC50 范围为 0.25-1 μM。此化合物在人类和鼠类血浆中具有高度稳定性，并能有效诱导细胞因子 TNFα 的分泌，其EC50值小于 1 μM。在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型上应用 TLR8 agonist9，显示出了显著的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制(TGI)率高达 97%。

TLR8 agonist5 是有效的 TLR8激动剂，对 HEK-Blue hTLR8 的 EC50值为 20 nM。TLR8 agonist5 激活免疫反应。

TLR8 agonist 2 hydrochloride is a highly potent and selective agonist for human TLR8, exhibiting an EC50 of 3 nM. However, its activity towards human TLR7 is considerably weaker, with an EC50 of 33.33 μM.

TLR8 agonist 2 is a highly effective and specific compound that activates TLR8, possessing an EC 50 of 3 nM in human TLR8. Notably, TLR8 agonist 2 demonstrates lower activity towards human TLR7, with an EC 50 of 33.33 μM.

TLR8 agonist 4 能够有效的抑制野生型和耐药（拉米夫定和恩替卡韦）HBV 菌株，他们的IC50值分别为 0.15 和 0.10 μM。

CL097 hydrochloride 是一种有效的 TLR7和 TLR8激动剂。CL097 hydrochloride 可在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子和 NADPH 氧化酶启动活性，从而增加 fMLF 刺激的ROS 产生。

Enpatoran (M5049) hydrochloride is a potent and orally active dual inhibitor of TLR7 8 with IC50 values of 11.1 nM and 24.1 nM in HEK293 cells, respectively. This compound specifically inhibits TLR7 and TLR8, while showing no activity against TLR3, TLR4, and TLR9. Enpatoran hydrochloride has the ability to block both synthetic molecule ligands and natural endogenous RNA ligands. Additionally, it demonstrates excellent pharmacokinetic properties in vivo. Enpatoran hydrochloride can be a valuable tool for studying and modulating both innate and adaptive autoimmunity. [1]

TLR7 8 agonist 6 (Compound 4) 是一种咪唑喹啉衍生物，是一种有效的 TLR7 8 激动剂，对 TLR7 和 TLR8 的 IC50 值分别为 0.18 和 5.34 μM。其中 Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是一种治疗传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物开发的关键靶点。

TLR7 agonist20 (compound 23) 是咪唑喹啉类似物，是一种高效、特异性的 TLR7 激动剂，其对 hTLR7 的 EC50 值为 0.23 μM。TLR7 agonist20 展示出增强 spike 抗体水平的强效佐剂活性，能够诱导强烈的 T 辅助细胞 1 (Th1) 反应，提高 IgG2b 和 IgG2c，除 IgG1 外。

TLR7 8 agonist 8（compound 24m）是一种高效的TLR7 8双重激动剂，对hTLR7和hTLR8的EC50值分别为27 nM和12 nM。该化合物能增强PD-1 PD-L1阻断剂的抗癌效果。

TL8-506 可用于研究自身免疫性疾病和结核病，它是 TLR8的特异性激动剂 (EC50 = 30 nM)。

AXC-715 hydrochloride is a TLR7/TLR8 dual agonist, can be used for synthesis of antibody-adjuvant immunoconjugates, comprising an antibody construct that binds programmed death-ligand 1 (PD-L1) linked to one or more adjuvants.

PVP-037 作为一种高效的TLR7及TLR8激动剂佐剂，能够显著激活先天免疫系统并增强疫苗引发的免疫反应。

TLR7 8 antagonist 2 (Compound 15) is a highly potent and orally active agonist of TLR7 8, exhibiting IC50 values of 4.9 and 0.6 nM for TLR7 and TLR8, respectively. Its strong affinity for these receptors makes it a promising candidate for the treatment and investigation of autoimmune diseases, including lupus erythematosus, which is associated with inappropriate activation of TLR7 and TLR8. Consequently, TLR7 8 antagonist 2 represents a valuable tool for research in the field of autoimmune diseases [1].

MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 (example 15) 是一种 HER2-TLR7和 HER2-TLR8免疫激动剂复合物。

CL075 (3M002) 是一种选择性TLR8 激动剂。CL075具有免疫调节活性，通过触发 MyD88 依赖性信号通路，激活 NF-κB 和 IRF7 引发炎症性细胞因子和 I 型干扰素 (IFN) 的产生。

TLR7 8 Antagonist 1 (Compound 16c) 是一种咪唑喹啉衍生物，是一种有效的 TLR7 8 激动剂，对 TLR7 和 TLR8 的 IC50 值分别为 3.91 和 2.19 μM。其中 Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是一种治疗传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物开发的关键靶点。