topoisomerase ii inhibitor 13

Topoisomerase II inhibitor 13抑制拓扑异构酶II (Topo II)，对HL-60衍生的HL-60/MX2癌细胞具有较强的抗Topo II 毒性的抗增殖活性。

Topoisomerase II inhibitor 14 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂，具有抗癌活性和抗氧化活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡，并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 可降低 GSH、MDA 和 NO 的量。

CaM kinase II inhibitor TFA salt (Autocamtide-2-related inhibitory peptide(TFA)) 是一种高度特异性和有效的 CaMKII 抑制剂，IC50 为 40 nM。

Syk Inhibitor II hydrochloride 信号传导的影响在狼疮中可能很突出。

mTOR inhibitor 13是一种选择性的mTOR 抑制剂，对mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.29nM 和119nM。

Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种小分子诱导剂，可诱导表皮角质形成细胞分化。

Cdk2 Inhibitor II 是一种具有选择性和有效性的 CDK2 抑制剂，50 为 60 nM。

cFMS Receptor Inhibitor II 是 CSF-1R 激酶抑制剂。其中 CSF-1 是细胞因子。

TCS PrP Inhibitor 13 (5-(4-Nitrophenyl)-2-Phenyl-4H-Pyrazol-3-One) 是一种抗朊病毒剂，可抑制蛋白酶抗性朊病毒蛋白的积累。它诱导神经鞘瘤细胞调亡，在ScN2a 和F3细胞株中均显示IC50值为3 nM。

Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种选择性的细胞渗透性 p300 组蛋白乙酰转移酶抑制剂，IC50值为 5 µM。它在哺乳动物细胞中具有抗乙酰化酶活性，可用于癌症研究。

Syk Inhibitor II (hydrochloride) 是一种非受体酪氨酸激酶，磷酸化后，它与 FcRγ 链的基于免疫受体酪氨酸的激活基序结合，并介导与血小板功能和炎症相关的下游信号传导。 Syk inhibitor II 是一种可渗透细胞的嘧啶-甲酰胺化合物，以 ATP 竞争性方式选择性和可逆地阻断 Syk (IC50 = 41 nM)。它对 PKCε、PKCβII、ZAP-70、Btk 和 Itk 的效力要低得多（IC50s 分别为5.1、11、11.2、15.5 和 22.6 μM）。

GSK3β inhibitor II 是 GSK3β 的抑制剂。GSK3β inhibitor II 可用于研究阿尔茨海默病 (AD)。

Syk Inhibitor II 是一种可渗透细胞、具有 ATP 竞争性的嘧啶-甲酰胺化合物，可选择性且可逆地抑制 Syk，IC50为 41 nM。

TopoisomeraseII inhibitor 18 (Compound IV) 作为一种喹喔啉衍生物，其对 topoisomeraseII 的抑制作用显着，具有 7.5 μM 的 IC50 值。该化合物能有效抑制 PC-3 细胞的增殖，通过在 S 期阶段阻滞细胞周期并引发细胞凋亡 (apoptosis)，显示出潜在的抗癌活性。

Chitin synthase inhibitor 13 (compound 12g) 为非竞争性几丁质合酶抑制剂，其IC50为106.7 μM，展现出广谱抗真菌活性。

TopoisomeraseII inhibitor 16（化合物CT3）是一个选择性的、口服活性的、能够穿透血脑屏障的，并对锥虫拓扑异构酶 II（trypanosomaltopoisomeraseII）产生不可逆抑制的化合物，能够稳定DNA双螺旋与酶之间的复合物。该抑制剂在恰加斯病的研究中显示出潜在应用价值。

Topoisomerase II inhibitor 5 (Compound E24) 是一种 DNAtopoisomerase II 抑制剂，具有抗癌作用。

DNA Primase Inhibitor-13 is a novel inhibitor of DNA primase.

Topoisomerase I inhibitor 7 (Compound 8) 是有效的Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 7 显著抑制肿瘤生长（高达 79%）。在接受 P388 淋巴瘤移植的小鼠模型中，Topoisomerase I inhibitor 7延长了小鼠寿命（153%）。

Topoisomerase I inhibitor 5 is an efficient inhibitor of topoisomerase I, with an IC50 value. It effectively disrupts DNA and inhibits the activity of topoisomerase I. Moreover, it can induce apoptosis in MCF-7 cells and arrest the cell cycle at the G1 phase. Topoisomerase I inhibitor 5 also exhibits potency in reversing P-gp-mediated resistance to Adriamycin [1].

Topoisomerase I II inhibitor 3 (化合物7) 是拓扑异构酶 I (Topo I)和 II (Topo II)的有效双抑制剂。 通过抑制 PI3K Akt mTOR 信号通路，Topoisomerase I II inhibitor 3抑制细胞增殖、侵袭和迁移，诱导细胞凋亡(apoptosis)。Topoisomerase I II inhibitor 3 在肝癌中具有研究价值。

Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物，也是 topoisomerase I 的强效抑制剂，对肿瘤细胞有毒性。

Type II TRK inhibitor 1 是有效抑制多种TRK融合蛋白及野生型的TRK抑制剂。对携有CD74-TRKAG667C及ETV6-TRKCG696C融合蛋白的Ba/F3细胞表现出抗增殖活性，其IC50值分别为6 nM与1.7 nM。

Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 的有效抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤效果，能够将阻滞细胞周期于 G2 M 期，抑制癌细胞增殖并表现出细胞毒性。

Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h) is an acridone derivative that acts as a Type II DNA topoisomerase (topo II) inhibitor. It specifically inhibits the topo IIα β subtypes, with an IC50 value of 0.17 μM for topo IIα and 0.23 μM for topo IIβ. This compound elicits significant DNA damage and induces apoptosis by triggering the loss of mitochondrial membrane potential [1].

TopoisomeraseI inhibitor 9 (compound 3d) 是针对leishmanial topoisomerase IB的抑制剂，具有针对L. donovani promastigotes的抗利什曼原虫活性，其IC50值为34.81 μM。

Topoisomerase I inhibitor 11 effectively inhibits Topoisomerase I and has the capability to bind to BTK [1].

Topoisomerase inhibitor2(18C)为针对细菌拓扑异构酶的抑制剂，展现出对多重耐药革兰氏阴性菌的强效广谱活性。

ALK5 Inhibitor II is an ALK5 inhibitor. IC50: 4, 18, and 23 nM for ALK5 autophosphorylation, TGF-β cellular assay, and ALK5 binding in HepG2 cells, respectively.

TopoisomeraseIV inhibitor 2 (compound 5d) 是一种 DNA 拓扑异构酶 IV 抑制剂，其对 TOPO IV 和 DNA 促旋酶的 IC50 值分别为 0.35 μM 和 0.55 μM。此化合物显示出针对 Staphylococcus aureus Newman 菌株和 Escherichia coli ATCC8739 的抗菌活性，对应的 MIC 值分别为 1.985 μM 和 0.744 μM。

P-gp inhibitor 13为P-gp抑制剂，能够逆转A2780 T细胞中P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药。该抑制剂主要用于研究晚期急性髓性白血病。

Topoisomerase I II inhibitor 2 (compound 1a) 可显著抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤的生长，可用于肝癌治疗。Topoisomerase I II inhibitor 2 是一种DNA 拓扑异构酶 I II 的双重抑制剂。Topoisomerase I II inhibitor 2 是有效的拓扑异构酶抑制剂，对LM9 细胞和Huh7 细胞的 IC50值分别为 6.83 μM 和9.82 μM 。

Heat shock protein (Hsp) inhibitor II is the active form of Hsp inhibitor I and a benzylidene lactam compound that prevents the synthesis of inducible Hsps, such as Hsp105, Hsp72, and Hsp40. Hsp inhibitor II decreases Hsp72 synthesis in vivo and reduces thermotolerance of tumors in SCC VII tumor-containing mice. At 100 μM, it inhibits the development of thermotolerance in COLO 320 DM cells. Inhibition of Hsp70 with Hsp inhibitor II in combination with amphotericin B increases susceptibility of AmB-susceptible (MICs = 0.058 versus 0.27 μg ml for combined and AmB alone, respectively) and AmB-resistant (MICs = 21.33 versus >32 μg ml for combined and AmB alone, respectively) strains of A. fumigatus.

ERK InhibitorII (Negative control)为高效的细胞外信号调节激酶(ERK)抑制剂，能抑制胰岛素受体(Insulin Receptor)激活，适用于糖尿病研究。

Topoisomerase I inhibitor 6 (Compound 3) 是一种 Topoisomerase I 的有效抑制剂，可以捕获 DNA-Top1 裂解复合物，在非癌细胞系中具有较小的细胞毒性。Topoisomerase I inhibitor 6 对癌症疾病表现出潜在的研究价值。

Wee1 Inhibitor II is an ATP-binding site-targeting Wee1 inhibitor.

Human PD-L1 inhibitor II is a potent PD-L1 inhibitor with anti-cancer activity.

Topoisomerase II inhibitor 9 是 Topo II 抑制剂 (IC50: 0.97 μM)，也是 DNA 嵌入剂 (IC50: 43.51 μM)，能够在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Topoisomerase I inhibitor 4 (compound 7a) is a potent inhibitor of topoisomerase I activity. It effectively inhibits the proliferation of various cancer cell lines including HepG2, A549, MCF-7, and HeLa, with IC50 values of 1.20 μM, 2.09 μM, 1.56 μM, and 1.92 μM, respectively. Thus, Topoisomerase I inhibitor 4 holds promise for cancer research applications [1].

Mcl-1 inhibitor13 (Example 9)，一种MCL-1抑制剂（Ki: 8.2 nM），主要用于癌症相关研究。

Topoisomerase I inhibitor 3 (Compound ZML-14) 诱导 HepG2 细胞凋亡，并在 G2 M 期阻滞细胞周期。Topoisomerase I inhibitor 3 是与拓扑异构酶 I-DNA 复合物相互作用的拓扑异构酶 I 抑制剂。

Topoisomerase II inhibitor 8 (化合物 22) 显示出良好的抗增殖活性，并将细胞周期阻滞在 G2 M 期。Topoisomerase II inhibitor 8是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂 (IC 50 = 0.52 μM)。

Topoisomerase I/II inhibitor 4 是有效的拓扑异构酶 I(Topo I) 和 II(Topo II) 双重抑制剂，对细胞增殖、侵袭和迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抑制作用，能够用于研究肝癌。

TopoisomeraseIV inhibitor 2 (compound 7d) 作为DNA拓扑异构酶IV（TOPO IV）抑制剂，展现出高效的活性，其对TOPO IV的IC50值为0.23 μM，而对DNA促旋酶的IC50为0.43 μM。此外，该化合物在抗菌领域同样表现出较强的能力，对金黄色葡萄球菌Nerman菌株（Staphylococcus aureus Newman）和大肠杆菌ATCC8739的最小抑菌浓度（MIC）分别为0.972 μM和0.608 μM。

TopoisomeraseII inhibitor 7 (化合物 3a) 作为一种高效的拓扑异构酶IIα亚型抑制剂，展现出3.19 μM的IC50值。其能够诱导细胞周期阻滞与凋亡。

PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。

HIV-1 inhibitor-13 是口服具有活力的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对 HIV-1 RT 的 IC50值为 0.14 μM。HIV-1 inhibitor-13 对HIV-1耐药株具有活性 (EC50: 2.85-18.0 nM)。

Topoisomerase I inhibitor 2 是一种高度选择性的DNA 拓扑异构酶 I(Top1) 抑制剂，可抑制Top1活性并导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 阻断 G2 M 期并诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。