β-catenin

β-catenin modulator IIa-661是 Wnt 途径小分子抑制剂，具有抗肿瘤活性。

β-catenin peptide acetate(265669-37-2 free base) 是一种由 Kb 呈递的天然存在的自身肽，可非常有效地介导 OT-I 胸腺细胞的阳性选择。

β-catenin-IN-2 是有效的β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-2在结直肠癌中有研究的价值。

Wnt/β-catenin agonist 4 是一种Wnt的激动剂，可激活Wnt/β-catenin信号，引导信号传输。

Wnt/β-catenin agonist 3是一种Wnt/beta-catenin 信号通路激动剂。

Wnt β-catenin agonist 2激活 Wnt β-catenin 信号传导，是一种有效的 Wnt 激动剂。 Wnt β-catenin agonist 2可用于与信号转导相关的疾病研究，与癌症侵袭转移密切相关。

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。

FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，从而抑制 WNT β-连环蛋白级联反应。

Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性，竞争性，可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。

(E)-Ferulic acid ((E)-Coniferic acid) 是阿魏酸的异构体，阿魏酸是在植物细胞壁中丰富存在的芳香族天然产物。 它引起 β-catenin 的磷酸化，导致其蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达，降低促生存因子的表达。它在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。

Mirodenafil 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可用于勃起功能紊乱的研究。

Methyl vanillate 是一种枳椇属植物中的提取物，是Wnt β-catenin 信号通路活化剂，是一种香草酸的甲酯。它具有抗氧化作用。

Pyrvinium pamoate (Pyrvinium embonate) 是一种古老的驱虫药，用于治疗蛲虫病，由于其在某些类型的癌症中抑制 Wnt β-catenin 通路，它作为抗癌药物再次引起人们的关注。

Nefopam hydrochloride (Nefopam HCl) 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平，是一种中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。

Mirodenafil dihydrochloride 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可作用于勃起功能紊乱的研究。

Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。

KY-02327 是 KY-02061的一种类似物，具有代谢稳定性。KY-02327是Dishevelled (Dvl)-CXXC5相互作用抑制剂。KY-02327激活Wnt β-catenin 途径，从而促进成骨细胞分化。

Foxy-5 Ammonium Salt是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 Ammonium Salt可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 Ammonium Salt在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。

TNIK-IN-2 是有效的TNIK 抑制剂，IC50为 1.3337 μM。

ICG001 拮抗 Wnt β-catenin TCF 介导的转录，并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP)，IC50 为 3 μM，但不是相关的转录共激活因子 p300。

DK419 是一种具有口服活性的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 为 0.19 μM。 DK419 降低 Axin2、β-catenin、c-Myc、Cyclin D1 和 Survivin 的蛋白质水平。它还诱导 pAMPK 的产生。

NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，可增强 pSer33 Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的亲和力，EC50 为 62 nM，Kd 为 0.6 nM。

Miclxin (DS37262926) 是一种新型MIC60抑制剂，通过β-连环蛋白突变肿瘤细胞中的线粒体应激诱导细胞凋亡。Miclxin 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂，参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡，导致线粒体损伤，线粒体膜丢失。Miclxin 具有抗肿瘤活性，通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤。

HLY78 (4-Ethyl-5-methyl-5,6-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-j]phenanthridine) 是 Wnt β-catenin 信号通路的激活剂，通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域，增强 Axin-LRP6 交联，诱导 Wnt 信号转导。

NRX-252262 是 β-Catenin 与同源 E3 ligaseSCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，能够诱导 β-catenin 的降解，其 EC50=3.8 nM。

NRX-252114 (NRX252114) 能够诱导突变体 β-catenin 的降解。NRX-252114 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用的高效增强剂，能够加强 pSer33 S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 6.5 nM，Kd 为 0.4 nM。

CCT 031374 hydrobromide 是一种 TCF β-catenin 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

NRX-103095 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的亲和力，EC50 为 163 nM。

ZW4864 free base 是口服有效的，选择性的 β catenin B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin BCL9 PPI) 抑制剂 (Ki= 0.76 μM, IC50= 0.87 μM)。

SRI 37892是一种 Fzd7抑制剂，对 Wnt/β-catenin 信号传导和癌症细胞活性具有强大的活性。

TAK-715 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的IC50分别为 7.1 nM 和200 nM。它抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ ε)，调节 Wnt β-catenin 信号传导的激活，有抗炎活性。

Echinacoside 是一种从Cistanche salsa 中分离的苯乙醇类化合物，抑制Wnt β-catenin 信号通路。它能够激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用，还具有显著的抗骨质疏松作用。

XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11 4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt β-catenin 介导的转录。

iCRT 14 是 β-连环蛋白应答转录抑制剂，能够抑制 Wnt 信号通路(IC50:40.3 nM)。

LF3 是一种典型 Wnt 信号传导的特异性抑制剂，通过破坏 β-catenin 和 TCF4 之间的相互作用（IC50 < 2 μM）

Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚，具有抗氧化，抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2 ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性，氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性，是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。

PNU 74654是一种Wnt β-catenin 通路抑制剂，在NCI-H295 细胞中的IC50值为129.8 μM。

SKL2001 是一种Wnt β-catenin 信号通路的激动剂，具有抗肿瘤作用。它能够破坏 Axin β-catenin 相互作用，稳定细胞内 β-catenin。

DIF-3通过激活GSK-3β促进cyclin D1和c-Myc的降解，从而减少这些蛋白的表达水平。此外，DIF-3在DLD-1细胞中抑制Wnt β-catenin信号通路相关蛋白的活性。该化合物通过诱导cyclin D1降解和抑制cyclin D1 mRNA表达，对HeLa人类宫颈癌细胞系展示出强大的抗增殖效果[1]。

QS11 是一种ARFGAP1抑制剂(EC50:1.5 µM)。QS 11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。QS 11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt β-catenin 信号。

Cardamonin (Cardamomin) 是从 Alpiniae katsumadai 中分离出的一种查尔酮，具有抗癌、抗炎、抗微生物、抗氧化和抗糖尿病的活性，可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt β-catenin 和 COX-2，抑制乳腺癌的生长,可用于研究急性肾损伤和慢性肾纤维化。

WAY262611是一种 Wnt β- 联蛋白激动剂，也是一种Dkk1的抑制剂。它能够增加骨形成速率，在 TCF- 荧光素酶测定实验中的EC50=0.63 μM。

iCRT3 是一种Wnt 和 β-连环蛋白应答转录抑制剂。

Tegatrabetan (BC2059) 是β-Catenin 拮抗剂，能够破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。

ICG001 是β-catenin/TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。

FCPR03 是一种特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4B1、PDE4D7 和 PDE4 催化结构域的 IC50 分别为 31 nM、47 nM 和 60 nM。 FCPR03 具有神经保护、抗炎和抗抑郁样作用。

KY19382 (2H-Indol-2-one, 5,6-dichloro-3-[1,3-dihydro-3-(methoxyimino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro-Ky19382) 是一种具有口服活性的 CXXC5-DVL (IC50:19 nM) 和 GSK3β (IC50:10 nM) 的双重抑制剂。它通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt β-catenin 信号传导。它可用于高脂饮食诱发的代谢性疾病的研究。