adrenoceptor antagonist

Taprizosin（UK-338003）是一种具有选择性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，可用于舒张血管，用于治疗良性前列腺增生症。

SM-2470 是一种α1-adrenoceptor拮抗剂，具有降压活性，可减低前神经节肾上腺神经活性和主动脉降压神经活性。SM-2470 具有降胆固醇活性，可抑制胆固醇吸收。

Fluparoxan hydrochloride 是一种高度选择性和有效的α2-肾上腺素受体拮抗剂，可用于预防、改善或治疗神经发育障碍和神经退行性疾病。

Midaglizole hydrochloride ((±)-DG5128) (DG5128) 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。Midaglizole hydrochloride (DG5128) 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。

Phenoxybenzamine hydrochloride (NCI-c01661) 是一种选择性的 α-adrenoceptor 和 calmodulin 的抑制剂，是常用的抗高血压药。

Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

Urapidil hydrochloride (Urapidil HCl) 是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A 受体激动剂。

Atipamezole hydrochloride (MPV-1248 hydrochloride) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，Ki=1.6 nM。

N-methyltyramine 是一种从豆科植物大叶相思中分离出的生物碱，是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，通过酶促肾上腺素合成调节肾上腺素能受体，可用于研究肠道疾病。

Neldazosin 可作为一种有效的 α1 肾上腺素受体拮抗剂使用。

Monatepil maleate (AJ-2615 maleate) 是一种具有口服活性的 Ca2+-通道和α1-肾上腺素受体拮抗剂，也是非竞争性肝酰辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，具有抗高血压活性。Monatepil maleate 可用于研究高脂血症和动脉粥样硬化。

Bunazosin Hydrochloride (E 1015) 是一种 α(1)-adrenoceptor 拮抗剂，用作全身性抗高血压药和降眼压药。

Saterinone 是一种强效且具有选择性的磷酸二酯酶III 抑制剂，是血管α - 1-肾上腺素受体的有效拮抗剂。Saterinone 具有血管舒张作用，可用于慢性心力衰竭的急性治疗。Saterinone 对豚鼠右心室匀浆中粗cAMP 磷酸二酯酶(PDE)活性具有抑制作用，ic50值为2.3 × 10(-5) mol l。

ORM-10921 是一种 α2C-肾上腺素受体拮抗剂，在动物实验中显示出抗精神病和抗抑郁活性。

CGP-20712 是一种具有选择性的 β 1-肾上腺素受体拮抗剂,IC50 为 0.7 nM。

5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂，同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。

JP1302 是一种具有选择性的 α2C 肾上腺受体拮抗剂，其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM，Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁活性，可破坏 FACT 复合物并降解组蛋白H1，可用于研究神经精神障碍、急性肾功能衰竭和肾损伤。

RS 17053 hydrochloride 是有效的、选择性的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 拮抗剂。RS 17053 hydrochloride 在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1，功能分析的 pA2 值为 9.8。

Bupranolol 是竞争性的、口服活性的、非选择性的β-adrenoceptor 拮抗剂，无固有的拟交感神经活性。

Naftopidil dihydrochloride (KT-611 2HCl) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

Upidosin (SB-216469) 是一种有效的、选择性的α1-肾上腺素受体拮抗剂，α1a 亚型Ki=0.34nM，α1b 亚型Ki=3.9nM，β1d 亚型Ki=1.5nM，γ2-肾上腺素受体Ki=33.3nM。

Amosulalol 是一种 α 和 β 肾上腺素能受体拮抗剂。

Remoxipride hydrochloride (Roxiam) 是一种选择性的 D2 受体拮抗剂，对 D2 受体、D1 受体和 α1-肾上腺素能受体的 IC50 分别为 1.57 μM、＞100 μM 和 42 μM。

Talinolol 是一种长效、心脏选择性的 β1-肾上腺素能受体阻滞剂，具有心脏保护和抗高血压作用。它也是众所周知且经常使用的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性探针底物。

Piperoxan hydrochloride (Benodaine hydrochloride) 是第一代抗组胺剂，是一种 α2肾上腺素受体拮抗剂。

Naftopidil hydrochloride (BM-15275 hydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

Bevantolol hydrochloride (NC-1400 hydrochloride) 是一种 β1-肾上腺素受体拮抗剂，可治疗心绞痛和高血压，在大鼠大脑皮层中的pKi 值分别为 7.83、6.9。

Talipexole dihydrochloride (Domnin) 是一种多巴胺 D2 受体激动剂、α2-肾上腺素受体激动剂和 5-HT3 受体拮抗剂，有抗帕金森病活性。

JP1302 dihydrochloride 是一种选择性的、高亲和力的α2C 肾上腺受体拮抗剂，其 Kb=16 nM，Ki=28 nM。

Terazosin hydrochloride dihydrate (Heitrin dihydrate) 是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体(α1-adrenoceptor) 拮抗剂，是一种喹唑啉衍生物，通过舒张血管和打开膀胱的方式起作用。它可用于研究良性前列腺增生 (BPH) 和高血压。

ARC 239 dihydrochloride 是一种选择性 α2B 肾上腺素受体拮抗剂。

Acepromazine maleate 是一种 α 肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor) 拮抗剂，是一种吩噻嗪类促进安定的试剂。

Landiolol hydrochloride (ONO-1101 hydrochloride) 是一种肾上腺素能受体拮抗剂，是一种 beta1 高选择性的超短作用β- 阻断剂(β1 β2 选择性 = 255:1, 半衰期 4 分钟)。

L748337是一种具有竞争性和高效性的 β3-肾上腺素受体拮抗剂，抑制 β3-、β2- 和 β1-肾上腺素受体发挥作用，激活 MAPK 信号传导，促进 Erk1 2 的磷酸化，抑制CL316243 的保护作用，可用于研究和β3-肾上腺素受体异常引起的疾病。

(R)-Propranolol hydrochloride (Dexpropranolol hydrochloride) 是一种抗肾上腺素受体拮抗剂，是一种普萘洛尔的活性较低的对映体。Dexpropranolol 是一种非选择性的β-adrenergic receptor 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力。

(R)-Terazosin 是一种 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和α1d-肾上腺素受体的Ki 分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。

Idazoxan hydrochloride (RX 781094) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，改善帕金森氏病、L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。它也是咪唑啉受体拮抗剂，可竞争性拮抗唑啉样药物的中枢性降压作用。

Urapidil (Ebrantil) 是交感神经抗高血压药物，可作为 5-HT1A 受体激动剂和 α1-肾上腺素受体拮抗剂。

Batefenterol (TD-5959) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂，对 hM2、hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力，Ki 值分别为 1.4、1.3 和 3.7 nM。

Atipamezole (Antisedan) 是 α2-肾上腺素受体拮抗剂，Ki=1.6 nM。

Cicloprolol hydrochloride 是一种新型有效且具有选择性的 β1-肾上腺素能受体 (β 1-adrenoceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性，可用于研究冠心病。

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

Pamatolol 是一种具有选择性和有效性的 beta-adrenoceptor 拮抗剂，在体内外实验中尚未显示出拟交感活性。

L-771688（SNAP 6383） 是一种新型有效和选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂， Ki 值为 0.43±0.02 nM。L-771688 KE 用于治疗良性前列腺增生。

β2AR/M-receptor agonist-2 是毒蕈碱拮抗剂和β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-2 对 β2 肾上腺素受体的EC50值为 3.7 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 对人 M3 受体的Ki 值为 0.73 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 是一种有效的支气管扩张剂，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

Midaglizole ((±)-DG5128 free base, DG5128 free base) 是一种有效的α2-adrenoceptor 拮抗剂。Midaglizole 是一种降血糖药。Midaglizole 在具有升高血压并降低血糖水平的作用。

Tolnapersine 是混合多巴胺激动剂和α-肾上腺素受体拮抗剂。

L-771688 is an α1A-adrenoceptor antagonist potentially for the treatment of benign prostatic hyperplasia.