atm

ATM-3507 是一种原肌球蛋白抑制剂，具有抗癌活性，抑制人类黑色素瘤，可用于研究卵巢癌。

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂 (IC50=12.9 nM；Ki=2.2 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。KU-55933 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。

ATMP 是一种具有螯合特性的膦酸。它是一种阻垢剂。

Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂 (Ki<0.2 nM)，也抑制 ATM (Ki=34 nM)。Berzosertib 具有抗肿瘤活性，已用于研究卵巢肿瘤、卵巢浆液性肿瘤、成人实体瘤、晚期实体瘤和晚期实体瘤等治疗的试验。

Ceralasertib (AZD6738) 是一种 ATR 激酶抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性和口服活性。Ceralasertib 具有抗肿瘤活性。

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维和 TPR 依赖性 PP5 抑制剂，是一种新型宫颈癌细胞放射增敏剂，可抑制 ATM 磷酸化 ，促进细胞凋亡，诱导细胞周期停滞。Ro 90-7501 具有抗病毒活性和潜在的抗癌活性，抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复，抑制HCMV。

KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。

AZ31 是一种 ATM 抑制剂，具有有效性、高选择性、和口服活性。AZ31对 ATM 酶、细胞内 ATM 具有抑制作用，IC50 值 分别为<1.2 nM 和 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于研究癌症。

VE-821 (ATR Inhibitor IV) 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR 抑制剂，Ki 为 13 nM，IC50为 26 nM。

AZ32 是一种口服生物利用度和血脑屏障穿透性 ATM 抑制剂，对 ATM 酶的 IC50 <6.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC50 为 0.31 μM。

Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8 48 nM)，可以阻断自噬。

AZD0156 是一种口服活性 ATM 选择性抑制剂，IC50为 0.58 nM。它抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，起抗肿瘤作用。

Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。

NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂，抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK，Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

AZ20 是一种有效且特异性的 ATR 激酶抑制剂，IC50值为 5 nM。它还抑制mTOR 活性，IC50值为 38 nM。

AIM-100 是选择性的 Ack1 抑制剂 (IC50:21.58 nM)。它还抑制 Tyr267磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。它具有抗癌活性。

Tyrphostin AG1433 (AG1433) 是选择性的PDGFRβ和VEGFR-2 (Flk-1 KDR)抑制剂，IC50分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433有防止血管形成的活性。

CP-466722 是一种有效且可逆的 ATM 抑制剂，IC50值为 4.1 μM。它不会抑制细胞中的 ATR 和 PI3K 或 PIKK 家族成员。

NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂，IC50为 0.23 μM，也抑制PI3K，IC50为 13 μM。

ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂，IC50为 25 nM。

CGK733 (CGK 733) 是一种有效的选择性 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。

Camonsertib (RP-3500) 是一种选择性的、口服具有活力的 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50: 1.00 nM，表现出有效的抗肿瘤作用。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50: 120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 2,000 倍以上。

AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，在酶试验中 IC50 为 0.63 nM，具有抗肿瘤活性。

Molibresib besylate (GSK 525762C) 是一种具有选择性和高效性的溴结构域和末端外 （BET） 蛋白家族抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究难治性血液系统恶性肿瘤疾病。Molibresib besylate 产生活性氧 （ROS），增强 ATM 激活。

M3541 是一种具有选择性有效性和口服活性的 ATM 抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性。M-3541 通过与 ATM 结合来抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导。M3541 防止 DNA 损伤检查点激活，抑制 DNA 损伤修复，促使肿瘤细胞凋亡，并诱导 ATM 过表达的肿瘤细胞死亡。

Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。

KU-60019 是特异性的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。

Elimusertib (BAY-1895344) 是一种可口服的选择性ATR 抑制剂，IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性，可研究实体瘤和淋巴瘤。

BRD4770 是组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，可激活共济失调毛细血管扩张突变途径并诱导细胞衰老。它可抑制H3K9的二甲基和三甲基化，EC50为 5 µM。

AZD1390 是一种可口服的，可渗透脑的ATM 高度选择性抑制剂，IC50为 0.78 nM。

Garcinone C 是一种从 Garcinia oblongifolia Champ 中提取的黄酮衍生物，具有抗炎、收敛和促进肉芽的活性。 Garcinone C 是一种 AChE 抑制剂，对某些癌症具有潜在的细胞毒性作用。

KU 59403 是一种具有选择性和高效性的 ATM 抑制剂，具有抗肿瘤和抗癌活性，抑制 ATM、DNA-PK 和 PI3K，常与PARP或ATR抑制剂的联合治疗来延缓癌症的进程。

ATM-3507 trihydrochloride is a potent tropomyosin inhibitor (IC50s: 3.83-6.84 μM in human melanoma cell lines).

ATMInhibitor-6 (A-193) 是一种选择性的ATM激酶抑制剂，用于癌症研究。

ATM-IN-1 是 ATM 的有效抑制剂。其中 ATM 主要位于细胞核和微粒体中，参与细胞周期进程和细胞周期检查点对 DNA 损伤的反应。ATM-IN-1 对癌症和神经疾病表现出研究潜力。

ATMInhibitor-8（Compound 10r）为口服型有效且选择性ATM抑制剂，IC50值为1.15 nM，表现出抗肿瘤活性。

ATM Inhibitor -2 是强效的、选择性的 ATM 抑制剂 (IC50<1 nM)。

ATMInhibitor-9 (Compd 7a)是一种针对癌症研究的ATM抑制剂，其针对ATM激酶的IC50为5 nM，显示出高效抑制活性。

ATM Inhibitor -4 是选择性的、强效的 ATM 抑制剂 (IC50: 0.32 nM)，较强的抑制PI3K 激酶家族的活性，并表现出良好的代谢稳定性。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制mTOR。

ATM-3507 trihydrochloride 是原肌球蛋白 (tropomyosin)的一个有效抑制剂，其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50值约为 3.83-6.84 μM。

ATM Inhibitor -3 是一种强效的、选择性的 ATM 抑制剂 (IC50: 0.71 nM)。ATM Inhibitor -3 能够抑制 PI3K 激酶家族，并表现出良好的代谢稳定性。

ATM-1001 is an inhibitor of the cancer-associated tropomyosin 3.1 (Tpm3.1), suppressing glucose-stimulated insulin secretion (GSIS) from the pancreatic islets.

ATM Inhibitor-1 is a highly potent, selective and orally active ATM inhibito (IC50: 0.7 nM) anti-tumor activity. It shows weak activity against mTOR (IC50, 21 μM), DNAPK (IC50, 2.8 μM), PI3Kα (IC50, 3.8 μM), PI3Kβ (IC50, 10.3 μM), PI3Kγ (IC50, 3 μM) and PI3Kδ (IC50, 0.73 μM).

Lartesertib (ATM Inhibitor-5) 是一种丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究肺癌。

Mirin 是一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN)复合物抑制剂。Mirin 可在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下，抑制ATM 的 MRN 依赖性激活(IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。与其靶向 MRN 复合物的能力一致，Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2 M 检查点和同源性依赖性修复。

WSD0628 是一种可透过血脑屏障、具显著放射增敏效果的有效ATM抑制剂。

Potent and selective ATM kinase inhibitor (IC50 = 0.6 nM in an enzyme inhibition assay). Exhibits > 600-fold selectivity for ATM over other kinases. Inhibits ATM kinase in an in vitro cellular assay (IC50 = 0.33 μM). Potentiates the antitumor effects of the topoisomerase 1 inhibitor irinotecan in tumor bearing, immunocompromised mice. Orally bioavailable. Degorce et al (2016) Discovery of novel 3-quinoline carboxamides as potent, selective and orally bioavailable inhibitors of ataxia telangiectasia mutated (ATM) kinase. J.Med.Chem. 59 6281 PMID:27259031

ATR-IN-20是一种高效的ATR(ATM/ATR)抑制剂, IC50值仅为3 nM。该化合物还能抑制mTOR(IC50值为18 nM)，并展示出对PI3Kα(100 nM)、ATM(100 nM)和DNA-PK(662 nM)的良好选择性。ATR-IN-20具备优秀的药代动力学属性(F=30%)，同时显示了其抗癌潜力。