complement

Complement C5-IN-1 (Compound 7) 是补体成分蛋白5 (C5) 的小分子抑制剂。 Complement C5-IN-1 与 C5 相互作用以防止其被 C5 转化酶切割, 阻断酵母多糖诱导的 50％人全血 MAC 沉积的 IC50 值为 0.77 μM。

Complement factor D-IN-2 是 omplement factor D 的有效抑制剂，在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN-2在自身免疫疾病的方面有研究的价值。

C3a 70-77 2TFA(63555-63-5(free base)) (Complement 3a (70-77)) 是对应于 C3a 的 COOH 末端的八肽。

C3a Receptor Agonist (C3a receptor agonist 1) 结合免疫系统补体途径中的G 蛋白偶联C3a 受体(C3aRs)。在肠缺血再灌注损伤模型中，C3aR 的激活可防止中性粒细胞动员。C3aRs 在成年小鼠的神经祖细胞和未成熟神经元上表达。C3a 在体外刺激神经祖细胞的分化。

Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体激动剂和一种 IL 受体调节剂。Dexamethasone 具有抗炎和免疫抑制活性，可诱导自噬。Dexamethasone 抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。

Cyclosporin A 属于天然产物，是一种真菌的活性代谢产物，一种环状多肽。Cyclosporin A 是一种能与亲环素结合的免疫抑制剂，可以抑制 calcineurin (IC50=7 nM)。

3-Phenoxybenzaldehyde 是补体经典途径抑制剂，IC50= 1388μM。

TLQP 21 acetate 是 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 的有效激动剂。 小鼠的 EC50 值为 10.3 μM，人的 EC50 值为 68.8 μM。它是一种 VGF 衍生肽，具有内分泌和内分泌特性。

PMX 205 acetate(514814-49-4 free base) 是补体 C5a 受体 (C5aR; CD88) 的拮抗剂。

Iptacopan hydrochloride (LNP023 hydrochloride) 是一种可口服、高效和高选择性的因子 B 抑制剂，IC50 为 10 nM。 LNP023 显示与人因子 B 的直接、可逆和高亲和力结合，KD 为 7.9 nM。

W-54011 是口服有效的非肽 C5a 受体拮抗剂，抑制125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合，Ki 为 2.2 nM。它还抑制C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+动员，趋化性和ROS 的生成，IC50分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。

Protoporphyrin IX (PPIX) 是一种四吡咯，是血红素、细胞色素 c 和叶绿素的代谢前体。Protoporphyrin IX 具有改善肝脏机能、促进细胞组织呼吸、改善蛋白质和糖代谢、抗补体结合等作用。

Compstatin control peptide acetate 是补体蛋白 C3 的抑制剂，通过结合和抑制补体 C3 的切割。

Compstatin 是一种环状十三肽，是补体系统 C3的特异性抑制剂。它只抑制灵长类补体系统的激活，可结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性。它对补体经典途径和旁路途径的 IC50值分别为 63 和 12 μM。

Danicopan (ACH-4471) 是一种可口服的小分子 D 因子选择性抑制剂，对人 D 因子具有高结合亲和力，Kd 值为 0.54 nM。 它可抑制补体替代途径 (APC) 的活性，具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。

ADH-503 (GB1275) 是一种可口服的变构CD11b 激动剂，可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化，可减轻骨髓细胞的免疫抑制，并增强树突状细胞的反应。

Sutimlimab 是一种新型靶向补体蛋白 C1 的单克隆抗体。Sutimlimab 常当作 C1 抑制剂使用，用于治疗冷凝集素病相关溶血。

JR14a (5-(Bis(4-chlorophenyl)methyl)-3-methylthiophene-2-carbonyl)-l-arginine hydrochloride) 是补体C3a 受体噻吩拮抗剂，可抑制 C3aR 介导的炎症，对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。

SB290157 trifluoroacetate 是一种选择性 C3a 受体拮抗剂，IC50值为200 nM。

Lipoteichoic acid 是 Staphylococcus aureus 细胞壁的聚合物，通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统，通过 IGF-1 途径减少脂肪沉积。

Leukadherin-1 是 CD11b CD18 的变构激活剂，可增加 CD11b CD18 依赖性细胞对纤维蛋白原的粘附，减少白细胞运动和跨内皮迁移，具有抗炎作用。

Factor B-IN-5 是一种补体因子 B (complement factor B) 的有效抑制剂 (IC50: 1.2 μM)。Factor B-IN-4 能够用于研究炎症和免疫相关疾病。

Complement factor D-IN-1 is an effective and selective small-molecule reversible factor d inhibitor (IC50s: 0.006 and 0.05 μM in FD Thioesterolytic Fluorescent Assay and a MAC Deposition Assay, respectively).

Complement factor I，一丝氨酸蛋白酶，可与辅助因子H (FH)、补体受体1 (CR1/CD35)、C4结合蛋白 (C4BP) 或膜辅助因子蛋白 (MCP/CD46) 结合，调控液相及/或细胞表面补体系统的活性。

Complement C1s-IN-1 是一种有效的、选择性的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的C1s 抑制剂，IC50值为 36 nM。

C3a (70-77) 是对应于 C3a 的 COOH 末端的八肽。

C3a (70-77) TFA (Complement 3a (70-77) TFA) is a COOH-terminal fragment of the C3a anaphylatoxin peptide.

Lampalizumab (RG 7417) 为靶向补体通路中补体因子 D (Factor D) 的人源单克隆抗体。通过结合外位点，该药物立体阻断因子 B 进入活性位点，用于老年性黄斑变性 (AMD) 研究。

Olendalizumab (ALXN1007)为源自小鼠的人源化IgG2-G4-κ抗体，专一靶向补体蛋白C5a(Ki=60 pM)，用于探究冠状病毒引发的补体介导疾病，并针对补体炎症通路。

Gefurulimab(ALXN-1720) 是一种人源的抗补体 C5和白蛋白的双特异性抗体，可结合 C5 并阻止其激活。

Crovalimab (SKY59; RO7112689)是一种人源化抗C5抗体，其通过pH依赖性机制发挥作用，其KD值在pH 7.4时为15.2nM，在pH 5.8时为16.8μM。该化合物还以高亲和力结合于人FcRn(KD: 17μM; pH 6.0)。通过阻断C5转化酶对C5的切割及抑制C5变体(p.Arg885His)的活性，Crovalimab能够显著抑制补体系统中经典途径(CP)、凝集素途径(LP)以及旁路途径(AP)中C5b-9的形成。因此，Crovalimab展现出作为研究阵发性睡眠性血红蛋白尿(PNH)及其他补体介导疾病的潜力。

WKYMVM-NH2 TFA 是一种高效的 N-甲酰肽受体 FPR1 与 FPRL1/2 激动剂，具备激活白细胞功效特性，包括趋化性、补体受体-3 的激活以及 NADPH 氧化酶的激活。

PMX 205 Trifluoroacetate is a potent complement antagonist of C5a receptor.

Activated C Subunit 用于合成可诱导外显子51跳跃的外显子跳跃寡聚物偶联物。所得寡聚物偶联物与人类抗肌萎缩蛋白基因特定靶位点互补，有助于研究肌肉萎缩症。

Pelecopan (BCX9930) 是有效的、选择性的口服补体因子D 抑制剂 (IC50= 14.3 nM)。Pelecopan 可以预防PNH 中的血管内和血管外溶血。

Cemdisiran（终端糖基修饰）是一种靶向C5 mRNA的siRNA，通过N-乙酰半乳糖胺缀合增强RNAi活性，能够抑制肝脏中补体成分C5的生成。

ARC 186 是一种核酸适配体，是高效的补体抑制剂，通过阻断转化酶催化的C5 激活发挥作用。

Factor B-IN-3 是一种补体因子 B (complement factor B) 的有效抑制剂。Factor B-IN-3 能够用于研究炎症和免疫相关疾病。

Lorukafusp alfa（14.18 mAb; hu14.18-IL2）是一种由人源化14.18抗GD2抗体和IL210连接而成的免疫细胞因子。该化合物通过其hu14.18-IL2与肿瘤细胞表面的GD2结合，激活抗体依赖性细胞毒性（ADCC）和补体依赖性细胞毒性，以及与效应细胞上Fc受体结合并激活NK和T细胞的活性，从而显现出抗肿瘤效果。

Complement component C3 plays a particularly versatile role in this process by keeping the cascade alert, acting as a point of convergence of activation pathways, fueling the amplification of the complement response, exerting direct effector functions, and helping to coordinate downstream immune responses[3]. In C3-/- mice alcohol-induced liver steatosis is absent or strongly reduced after chronic or acute alcohol exposure. This suggests that the complement system and its component C3 contribute to the development of alcohol-induced fatty liver and its consequences[4].AMY-101 TFA (Cp40 TFA) is a peptidic inhibitor of the central complement component C3 (KD: 0.5 nM). It shows a favorable anti-inflammatory activity in models with COVID-19 severe pneumonia with systemic hyper inflammation[5].a daily subcutaneous dose of AMY-101 (4 mg/kg bodyweight) was protective against NHP periodontitis, suggesting that patients treated for systemic disorders (e.g., paroxysmal nocturnal hemoglobinuria) can additionally benefit in terms of improved periodontal condition[6].Plasma concentrations of both C3 and Cp40 were measured periodically and complete saturation of plasma C3 was confirmed. No differences in hematological, biochemical, or immunological parameters were identified in the blood or tissues of animals treated with Cp40 when compared to those injected with vehicle alone. Further, skin wounds showed no signs of infection in those treated with Cp40.Cp40 treatment was associated with a trend toward accelerated wound healing when compared with the control group. In addition, a biodistribution study in a rhesus monkey indicated that the distribution of Cp40 in the body is associated with the presence of C3, concentrating in organs that accumulate blood and produce C3[7].

Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD-L1阻断单克隆抗体，可结合 PD-L1并阻断其与 PD-1的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域，能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的PD-L1+细胞系杀伤，包括淋巴瘤细胞。

Pexelizumab (h5G1.1-SC)为一种针对C5补体成分的人源化单克隆抗体。该化合物可抑制凋亡(apoptosis)和白细胞浸润，常用于研究脑缺血再灌注损伤和心肌梗死。

C3a (70-77) TFA (Complement 3a (70-77) TFA) 为COOH末端对应C3a的八肽，具有C3a的特异性且生物活性约为1至2％。

Compstatin TFA是一种含有13个残基的环肽，作为补体系统C3的高效抑制剂，显示出物种特异性。该化合物能够结合到狒狒的C3上，并抵抗狒狒血液中的蛋白质水解裂解（与人类相似）。Compstatin TFA专一性地抑制灵长类动物的补体系统激活。其对补体经典途径和旁路途径的IC50值分别为63μM和12μM。

POT-4 TFA (AL-78898A TFA)，Compstatin 衍生物，有效抑制补体因子 C3 激活，适应于年龄相关黄斑变性研究。

Non-PEGylated/naked ARC1905 是一种没有偶联PEG 的靶向补体因子5 (C5)的核酸适配体，抑制C5剪切为C5a 和C5b。Non-PEGylated/naked ARC1905 被用于研究与年龄相关的黄斑变性(AMD)。

Cemdisiran 是一种 GalNAc 偶联的 siRNA 干扰，通过抑制肝脏补体5 (C5)蛋白的产生来研究补体介导的疾病。

Factor D inhibitor 6 is a potent, highly selective, orally active compound that specifically inhibits the activity of factor D (FD). It demonstrates an IC50 of 30 nM and a Kd of 6 nM. Notably, Factor D inhibitor 6 does not exhibit any inhibitory effects against factor B, classical and lectin complement-pathway activation, nor does it interfere with a broad array of receptors, ion channels, kinases, and proteases.