lactate dehydrogenase

(L)-Sodium lactate (Sodium L-Lactate) 是由乳酸脱氢酶从丙酮酸中产生的。它在无氧糖酵解过程中或增殖活跃的细胞中产生。 它在人和动物的血液和肌肉液中少量存在。剧烈运动后，肌肉和血液中的乳酸浓度会增加。 它也存在于肝脏、肾脏、胸腺、人羊水以及其他器官和体液中。

(S)-2-Hydroxy-3-phenylpropanoic acid (L-(−)-3-Phenyllactic acid) 是苯丙氨酸的代谢产物。苯丙酮尿症患者体液中苯丙氨酸的水平升高。

Isomalt (Palatinitol) 是无毒的、具有良好耐受性的多元醇和蛋白质稳定的赋形剂，在冷冻干燥过程中可适度稳定乳酸脱氢酶(LDH)，并在储存期间表现更好。它传统上在食品工业中用作甜味剂，也在制药中用作压片赋形剂。

4-(Dimethylamino)phenol 能够提高细胞外乳酸脱氢酶(LDH)水平，而对糖异生作用没有显著影响。只有当膜对LDH变得可透性时，4-(Dimethylamino)phenol 才会减少ATP含量。

Sodium 2-hydroxybutanoate (alpha-hydroxybutyrate) 是内源性代谢产物的一种。

Nifurtimox (BAY-A-2502) 是一种用于锥虫病的抗虫剂，可影响乳酸脱氢酶活性。它有潜力研究神经母细胞瘤细胞。

LDHA-IN-3 (1-(phenylseleno)-4-(trifluoromethyl) benzene) 是一种有效的非竞争性乳酸脱氢酶(LDHA) 抑制剂，IC50值为 145.2 nM。LDHA-IN-3 是一种硒苯化合物，可用于研究癌症。

GSK2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶A 抑制剂，对 hLDHA (IC50:2.6 nM) 和 hLDHB (IC50:43 nM)。

LDH-IN-1 是新型的基于吡唑的人乳酸脱氢酶抑制剂，对于 LDHA 和 LDHB 的 IC50 分别为32和27 nM。

(R)-GNE-140 (GNE-140) 是 LDHA 抑制剂，能够作用于 LDHA (IC50:3 nM) 和 LDHB (IC50:3 nM)。它的活性是 S 型异构体的 18 倍。

Sibiricose A5 是一种寡糖酯，分离自Polygalae Radix，具有抗氧化作用。

Glomeratose A 是分离自远志Polygala tenuifolia 中，是一种乳酸脱氢酶lactate dehydrogenase 抑制剂。

Tenuifoliside C 是从野生的 polygala tenuifolia 中分离得到的。它对 CYP2E1 催化氯唑酮 6-羟基化反应具有抑制作用。

PfDHODH-IN-1 是 Leflunomide 活性代谢物的类似物，具有抗疟疾活性。它是恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶抑制剂。

Tenuifoliside B 是一种分离自Polygalae Radix 中的成分，能够抑制氰化钾引起的缺氧和东莨菪碱引起的记忆障碍。它有成为 AD 先导化合物的潜力。它具有潜在的认知改善和脑保护作用。

3-Dehydrotrametenolic acid 是从茯苓菌核分离的一种乳酸脱氢酶抑制剂，可诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。它促进体外脂肪细胞分化，在体内起胰岛素增敏剂的作用。

hDHODH-IN-1 是有效的人二氢乳清酸脱氢酶抑制剂， 显示出抗炎作用。

Iristectorin A 是从 Iris tectorum Maxim 中提取出来的异黄酮化合物，是一种乳酸脱氢酶抑制剂，可用于研究癌症。

Kakkalide 是提取自葛根花中的一种异黄酮。它可以抑制活性氧相关炎症，并改善内皮细胞胰岛素抵抗作用。

EP2 receptor antagonist-2 (CID891729)为EP2受体拮抗剂，能够抑制PGE2诱导的EP2受体激活，并阻断由N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)引起的乳酸脱氢酶(LDH)释放。

11-Keto-beta-boswellic acid 是来自乳香的一种五环三萜酸，具有抗炎活性和剂量依赖性心脏保护作用，主要是由于抑制5-脂氧合酶、白三烯、NF-κB 的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。

JC2-11 是一种对炎症有抑制作用的化合物。JC2-11 对含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体有抑制作用，通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂，对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平，诱导氧化应激和ROS 生成，可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。

LDHA-IN-4 (AZ33) 是乳酸脱氢酶 A 选择性抑制剂，IC50=0.5 μM，Kd=0.093 μM。

Galloflavin 是乳酸脱氢酶抑制剂。用 Pyruvate 法得到的 Ki 为 5.46 µM (LDH-A) 以及15.06 µM (LDH-B)。它能够阻断 ATP 的生成和糖酵解，从而抑制癌细胞的增殖。

D-Lactate dehydrogenase(D-LDH)为一种氧化还原酶，以NAD+或NADP+作为受体，特异性作用于供体的CH-OH基团，催化D-乳酸氧化成丙酮酸。该酶主要分布于细菌和真菌中，是生化研究中常用的酶。

L-Lactate dehydrogenase (L-乳酸脱氢酶) 是一种氧化还原酶。L-Lactate dehydrogenase 在体内催化 NADH 将丙酮酸还原为 L-乳酸。

GNE-140 is a potent inhibitor of lactate dehydrogenase A (LDHA). GNE-140 is a racemate mixture of (R)-GNE-140 and (S)-GNE-140.

RS6212 是一种特异性乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂（IC50= 12.03 μM）。RS6212 在多种癌细胞系中显示出强大的抗癌活性。

Galloflavin Potassium is an inhibitor of lactate dehydrogenase.

LDHA-IN-5为新型且有效的GO/LDHA双重抑制剂，旨在治疗原发性高草酸尿。

NCI-006 is a potent new inhibitor of lactate dehydrogenase (LDH) that disrupts tumor growth in mice. LDH inhibition slows tumor growth but rapidly redirects pyruvate to support mitochondrial metabolism. Inhibiting both mitochondrial complex 1 and LDH suppresses metabolic plasticity of glycolytic tumors in vivo, significantly prolonging tumor growth inhibition.

(E)-2-(2-Chlorostyryl)-3,5,6-trimethylpyrazine (CSTMP) is a stilbene derivative with antioxidant and anticancer activities. It stimulates proliferation of hydrogen peroxide-damaged ECV-304 cells (EC50 = 24.9 nM). CSTMP reduces hydrogen peroxide-induced release of lactate dehydrogenase (LDH) in and increases viability of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) in a concentration-dependent manner via inhibition of apoptosis. It reverses hydrogen peroxide-induced release of malondialdehyde (MDA) and decreases in superoxide dismutase (SOD) and glutathione peroxidase (GSH-Px) activities as well as increases constitutive nitric oxide synthase (cNOS) activity and nitric oxide (NO) production in HUVECs. CSTMP also induces cell death of A549 non-small cell lung cancer (NSCLC) cells in an IRE1α-dependent manner through induction of IRE1α-TRAF2-ASK1 complex-mediated endoplasmic reticulum (ER) stress and mitochondrial apoptosis.

Thevetiaflavone (2-Genistein-5-methyl ether) 是一种来自 Wikstroemia indica 的天然类黄酮，可抑制乳酸脱氢酶从细胞质中泄漏并提高细胞活力。

Nigerose，一种在Acremonium中发现的二糖，当与苷类化合物salidroside联合使用，浓度为150 µM时，可阻止HL-60细胞冷冻保存后的丙二醛（MDA）和活性氧物质（ROS）水平上升，并抑制乳酸脱氢酶（LDH）的释放。

FPR2 agonist 3 能够抑制 LPS 刺激下的培养物中乳酸脱氢酶的释放，并减少促炎性因子IL-1β和IL-6的表达水平。此外，FPR2 agonist 3 还可以通过作用于 STAT3/SOCS3 信号通路来降低 STAT3 的磷酸化水平。

Nedosiran sodium 是一种靶向乳酸脱氢酶 (LDH)的 RNA 干扰剂 (RNAi)。Nedosiran sodium?可用于研究并发终末期肾病 (ESRD)的原发性高草酸尿症 (PH)。

CAY10762 is an inhibitor of monoacylglycerol lipase (MAGL; IC50= 34.1 nM).1It reduces hydrogen peroxide-induced lactate dehydrogenase (LDH) release from Neuro2a cells when used at a concentration of 1 μM. CAY10762 (10 mg kg) increases levels of 2-arachidonoyl glycerol in mouse brain. 1.Castelli, R., Scalvini, L., Vacondio, F., et al.Benzisothiazolinone derivatives as potent allosteric monoacylglycerol lipase inhibitors that functionally mimic sulfenylation of regulatory cysteinesJ. Med. Chem.63(3)1261-1280(2020)

3-Acetylpyridine adenine dinucleotide (3-APAD) 作为一种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 的衍生物，能与亚硫酸盐共同作用，有效抑制乳酸脱氢酶 (LDH) 的活性。

Anticanceragent 122，作为一种hLDHA抑制剂，表现出显著的抗癌活性，主要应用于抗肿瘤研究。

Zofenoprilat是一种血管紧张素转换酶(ACE; IC50 = 8 nM for the rabbit lung enzyme)的抑制剂，同时也是前体药zofenopril的活性代谢产物。它能够抑制分离的豚鼠小肠中由血管紧张素I或缓激肽诱导的收缩(EC50s = 3 and 1 nM, respectively)。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中，Zofenoprilat (10 nM)降低基础内皮素-1分泌和一氧化氮(NO)生成，并阻止TNF-α诱导的活性氧种(ROS)增加以及谷胱甘肽(GSH)水平降低。Zofenoprilat (10 µM)保护初级人类心脏微血管内皮细胞免受多柔比星诱导的细胞毒性。此外，Zofenoprilat (10 µM)还能增加HUVECs中的硫化氢(H2S)生成，以及细胞的黏着、迁移和增殖。在以400 µM浓度使用时，它可以减少Langendorff分离的大鼠心脏灌流缺血再灌注损伤模型中的舒张末压和乳酸脱氢酶(LDH)释放。

Meclocycline is a tetracycline antibiotic with broad antimicrobial activity. Meclocycline inhibits lactate dehydrogenase (LDH) release and cell toxicity induced by expression of htt-N63-148Q, a mutant form of the huntingtin gene, without altering htt-N63-148Q protein levels in PC12 cells.

NCATS-SM1440 is a Lactate Dehydrogenase Inhibitor with Optimized Cell Activity and Pharmacokinetic Properties.

GNE-140 racemic is a potent lactate dehydrogenase (LDHA) inhibitor.

Antioxidant agent-3 (Compound 14q) 是一种抗氧化剂，具有有效的DPPH 自由基清除活性和ABTS+清除活性，IC50分别为 26.58 和 30.31 μM。Antioxidant agent-3 作用于 H2O2处理的 HepG2 细胞，可增加活性氧 (ROS)、超氧化物歧化酶 (SOD) 和谷胱甘肽 (GSH)，并减少乳酸脱氢酶(LDH)。

3-Butynoic acid 是一种有效的酰基辅酶A脱氢酶 (acyl CoA dehydrogenase) 抑制剂，是Zn依赖性黄素酶D-乳酸脱氢酶的底物，可用于研究乳酸代谢。

Clofibric acid-d4 is intended for use as an internal standard for the quantification of clofibric acid by GC- or LC-MS. Clofibric acid is a peroxisome proliferator-activated receptor α (PPARα) agonist (EC50 = 50 µM in a transactivation assay) and the active metabolite of clofibrate. It is formed from clofibrate by tissue and serum esterases. Dietary administration of clofibric acid (0.067-0.22%) reduces serum cholesterol, phospholipid, and triglyceride levels in rats. It decreases glutamate oxaloacetate transaminase (GOT) levels and increases glutamate pyruvate transaminase (GPT) and lactate dehydrogenase (LDH) levels, markers of xenobiotic stress, in the plasma of carp (C. carpio) when administered in tank water at a concentration of 10 µg/L. Clofibric acid has been found in wastewater effluent.

6(5H)-Phenanthridinone is an inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP1) and PARP2. It decreases radiation-induced PARP activity and proliferation of RDM4 murine lymphoma cells. 6(5H)-Phenanthridinone reduces NF-κB-induced transcription of the genes encoding TNF-α, IL-2, and IFN-γ in rat lymphocytes. In vivo, 6(5H)-phenanthridinone reduces spinal cord expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS), IL-1β, TNF-α, IL-2, and IFN-γ and reduces disease score in a rat model of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE). It also decreases serum levels of lactate dehydrogenase as well as hepatic lipid peroxidation, oxidative DNA damage, and PARP levels.

Clofibric acid (Chlorofibrinic acid) 是一种脂质纤维调节剂 Clofibrate，Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 的活性代谢物，是 PPARα的激动剂，具有降血脂作用，也可作为除草剂。