mglur1

3-MATIDA 是一种有效的 mGluR-1 拮抗剂（IC50：6.3 μM，大鼠 mGluR-1a）。显示出 ≥ 40 倍于其他受体的选择性：mGluR-5、mGluR-2、mGluR-4 (mGluR-4a) (IC50 > 300 μM)、NMDA 和 GluR (AMPA) (IC50 = 250 μM)。 3-MATIDA 在体外培养的鼠皮质细胞和大鼠海马切片培养物中充当神经保护剂。

CPPHA 是一种谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1的 正向变构调制剂，常用于开发用于中枢神经系统疾病。

Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1 2 激动剂，可以在外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1 2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。

Ro0711401 是一种可口服的 mGlu1受体选择性正变构调节剂，EC50为 56 nM。

L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 的有效激动剂，可以作用于 mGluR1，mGluR2，mGluR5，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50分别为 3.92，3.9，4.6，2.7，4.0，和 3.94。

AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂，EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时，对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。

Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂，具有明显的抗毒蕈碱活性。它是基于吩噻嗪的组胺 H1 受体阻滞剂，是抗组胺和抗胆碱能试剂，可用于咳嗽相关研究。

FPTQ，一种mGluR 1的高效拮抗剂，在人类和小鼠mGluR1上展示出6 nM和1.4 nM的IC50值[1]。除了其强大的抑制特性外，FPTQ在体外和体内实验中均表现出显著的抗氧化和抗炎效应[2]。

JNJ16259685 (TN.T 16259685) 是选择性mGlu1 受体拮抗剂，可浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化，IC50值为 19 nM。

NPS2390 是钙敏感受体抑制剂，也是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。

VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂，对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。

VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂，对 rmGluR5 的 EC50为 9 nM，Ki 为 244 nM。相对于其他亚型，它对 mGluR5 具有选择性，对 rmGluR1 rmGluR2和 hmGluR4的 EC50分别为557 nM 1.5 μM 和 154 nM。

trans-ACPD ((±)-trans-ACPD) 是代谢型受体激动剂，可促进钙离子活动及产生内向电流。

CFMTI 是选择性代谢型谷氨酸受体 1 变构拮抗剂，IC50为2.6 nM。它对 mGluR1 的选择性比 mGluR5 高 2000 倍。

FTIDC 是非竞争性和选择性的口服变构代谢型谷氨酸受体 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的IC50为 5.8 nM。

VU 0469650 是一种强效、选择性的 mGluR1 负异位调节剂（IC50 = 99 nM）。

(RS)-MCPG ((±)-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，可阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。

LY456066 is a mGluR1 receptor-selective, negative allosteric modulator.

AZD-8529 is a highly selective, and orally bioavailable positive allosteric modulator of mGluR2 (EC50: 285 nM). It shows no positive allosteric modulator responses at 20-25 M on the mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7, and 8 subtypes.

L-Cysteinesulfinic acid is a potent agonist at several rat metabotropic glutamate receptors [mGluRs, pEC50s of 3.92±0.03, 4.6±0.2, 3.9±0.2, 2.7±0.2, 4.0±0.2, and 3.94±0.08 for mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6, and mGluR8, respectively].

CFMMC is an allosteric mGluR1 antagonist agent.

GYKI 53655 hydrochloride (LY300168 hydrochloride) 是一种 AMPA 的拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

Desmethyl-YM-298198 是一种高选择性且高亲和性的非竞争性mGluR1拮抗剂（IC50：16 nM）。它对于Streptozotocin 引发的痛觉过敏小鼠展现了显著的镇痛效果。