muscle relaxation

SKF96067 是一种可逆的胃 H+ K+-ATPase 抑制剂，在体外可诱导人气道平滑肌松弛。

ASM-024是一种有效的烟碱受体激动剂，是一种小分子合成哌嗪化合物，可促进β2-肾上腺素受体不同的靶点和信号通路介导平滑肌松弛，是治疗哮喘和慢性阻塞性支气管炎的潜在化合物，具有抗炎活性。

Halothane (Anestan) 可以减弱内皮依赖性舒张作用。

Riociguat (BAY 632521) 是一种鸟苷酸环化酶的刺激剂，可导致血管平滑肌松弛，用于治疗严重的肺动脉高压。

Diphylline (Diprophylline) 是一种A1 A2腺苷受体拮抗剂，也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张作用，有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。

Tadalafil (IC-351) 是一种PDE5抑制剂，IC50为 1.8 nM。

Vardenafil (Vivanza) 是选择性、高效的、具有口服活性的磷酸二酯酶5抑制剂，IC50=0.7 nM。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，从而提高 cGMP 水平。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它可用于研究勃起功能障碍。

Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂，可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移，具有抗癫痫活性。

Isoxsuprine hydrochloride (Isolait) 是 β 肾上腺素受体激动剂和NMDA 受体拮抗剂，对子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的Ki 值分别为 13.65 和 3.48 μM。

Chlorzoxazone (Chlorzoxazon) 是作用于中枢的肌肉松弛剂, 可用于肌肉痉挛的研究。

Rocuronium bromide (ORG 9426) 是一种氨基甾体类的、非去极化的神经肌肉受体抑制剂，也是一种肌肉松弛剂。

Medetomidine hydrochloride (MPV785) 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂，能够作用于α2和α1肾上腺素受体，其Ki 分别为1.08 nM 和1750 nM。

picumeterol FA 是一种有效的选择性β2肾上腺素能受体激动剂。在体外和体内试验中，picumeterol FA 可产生持久的气道平滑肌松弛作用。picumeterol FA 是一种纯 R 对映异构体，可用于改善哮喘患者的肺功能和降低气道高反应性。

Litoxetine HCl 是一种选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂（SSRI）和混合5-羟色胺拮抗剂，可用于治疗尿失禁。Litoxetine HCl 在没有抗毒蕈碱特性的浓度下（10 nM-1 microM）引起大鼠离体食道肌肉粘膜的浓度依赖性松弛，使卡巴胆碱张力降低达37%,更高浓度的Litoxetine HCl（3微摩-300微摩）与明显的松弛有关，直至取消卡巴胆碱张力。以前在离体豚鼠肠道中证明的利托西汀的抗心律失常活性，在浓度大于1 microM 时在大鼠离体食道肌肉粘膜中发挥了作用。 Litoxetine HCl 的5-HT 释放作用可以解释利托西汀对未处理的大鼠组织中的5-HT 诱导的松弛的效力，这种效力被pCPA 处理所逆转。

Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体，对小鼠 EP1、EP2、EP3、EP4和 IP 的 Ki 值分别为 36、10、1.1、2.1 和 33 nM。它诱导血管舒张并抑制血小板聚集，可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。

Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种天然激素，参与人体内的各种生理过程，包括平滑肌收缩和放松、调节血管扩张和收缩、调节血压和炎症调节。

Allocryptopine (Thalictrimine) 是一种延胡索乙素的衍生物，提取自Corydalis decumbens。Allocryptopine 具有抗心律失常作用，能有效阻断hERG 电流。

Liensinine Diperchlorate 是从芙蕖种子胚中提取的一种异喹啉生物碱。它通过阻断自噬小体-溶酶体融合来抑制晚期自噬，具有抗心律不齐、抗高血压、抗肺纤维化和血管平滑肌松弛等生物学活性。

Alfuzosin (SL 77499) 是一种可口服且具有竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin 诱导膀胱颈和前列腺的平滑肌松弛。Alfuzosin 可用于研究良性前列腺肥大、下尿路症状 （LUTS）和射精功能障碍 （EjD）。

Mivacurium dichloride (Mivacurium chloride) 是苄基异喹啉衍生物，可与 nAChR 偶联，以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。它也是非去极化短效的神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。

Pipecuronium bromide (RGH-1106)是一种具有选择性和有效性的 nAChR 拮抗剂，也可当作一种非去极化甾体神经肌肉阻滞剂，可使肌肉松弛，常与抗生素一起使用。

(±) Anabasine 是肌肉松弛剂，能够用于外科手术时肌肉松驰。

GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD (cGMP sodium salt) 也称为 cGMP，是一种细胞调节剂，被描述为第二信使。它的水平随着各种激素的增加而增加，包括乙酰胆碱、胰岛素和催产素。 cGMP 激活蛋白激酶 G(PKG) 并调节离子通道电导，信号传导影响多种过程，包括平滑肌松弛和增殖、光转导和能量稳态。

Tiotropium bromide (BA679 BR) 是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，可阻断乙酰胆碱配体的结合。

BNP-32（Brain natriuretic peptide-32）是心血管激素前体proBNP的肽段，能够结合大鼠血管平滑肌上的利钠肽受体（IC50 = 7.3 nM），并在同样的细胞中促进cGMP积累（EC50 = 170 nM）。BNP-32还能使经去甲肾上腺素预收缩的孤立大鼠主动脉条带松弛（EC50 = 6.7 nM），当以3 µg/kg的剂量给药时，能增加大鼠的尿量和尿液电解质排泄，并诱导低血压。

Riociguat-13C-d6 是 Riociguat 的 13C 和氘代化合物。Riociguat 的 CAS 号为 625115-55-1。Riociguat 是一种鸟苷酸环化酶的刺激剂，可导致血管平滑肌松弛，用于治疗严重的肺动脉高压。

Theophylline-d6 is intended for use as an internal standard for the quantification of theophylline by GC- or LC-MS. Theophylline is an inhibitor of phosphodiesterase. It is also an adenosine A1 and A2 receptor antagonist. Theophylline induces relaxation of isolated cat bronchial smooth muscle segments precontracted with acetylcholine. It inhibits ovalbumin-induced increases in bronchoalveolar lavage fluid (BALF) eosinophil infiltration in an ovalbumin-sensitized mouse model of allergic asthma. Formulations containing theophylline have been used in the treatment of asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

Epoxyeicosatrienoic acids (EETs), such as 11(12)-EET and 14(15)-EET, are cytochrome P450 metabolites of arachidonic acid that have been identified as endothelium-derived hyperpolarizing factors with vasodilator activity. 14,15-EE-5(Z)-E is a structural analog of 14,15-epoxyeicosatrienoic acids (14,15-EET) that antagonizes EET-induced relaxation of vascular smooth muscle. Relaxation of U46619-constricted bovine arteries by 14,15-EET could be inhibited approximately 80% by 14,15-EE-5(Z)-E at a concentration of 10 μM. 14,15-EE-5(Z)-E does not appear to antagonize nitric oxide- or iloprost-mediated vascular relaxation.

Eicosapentaenoic Acid (EPA) sodium 为口服活性 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。其通过DNA去甲基化，促进肿瘤抑制基因CCAAT 增强子结合蛋白δ (C EBPδ)的重新表达，并通过H-RAS内含子1 CpG岛的去甲基化，激活U937白血病细胞中RAS ERK C EBPβ途径。此外，该化合物能够促进血管平滑肌细胞松弛和血管舒张。

NGFFFamide 是海胆体内一种对肌肉活动具有调节作用的神经肽。该肽通过直接作用于肌肉细胞的受体蛋白或通过激发神经及其他细胞类型释放肌肉活性因子，从而直接或间接影响肌肉的收缩与放松。此外，NGFFFamide 在肌肉收缩与放松机制的研究中有重要应用。

Botulinum toxin type B是用于颈部肌张力障碍研究的抗原特异性肉毒毒素。该毒素为厌氧细菌肉毒梭菌产生的外毒素，其机制是通过抑制乙酰胆碱在神经肌肉接头的释放，从而导致注射部位肌肉的松弛性麻痹或减弱。

MPH-220是一种口服活性的、选择性骨骼肌myosin-2抑制剂，能够促进肌肉松弛。作为一种抗痉挛药物，它用于研究痉挛和肌肉僵硬。

Tadalafil-d3 是 Tadalafil 的氘代化合物。Tadalafil 的 CAS 号为 171596-29-5。Tadalafil 是一种PDE5抑制剂，IC50为 1.8 nM。

Quazinone is a selective inhibitor of phosphodiesterase 3 (PDE3) with positive inotropic and vasodilating properties.1,2 It induces relaxation of precontracted isolated human cavernous smooth muscle (IC50 = 4.2 μM).1 Quazinone (10-300 μg kg) increases myocardial contractile force in anesthetized open-chest dogs in a dose-dependent manner, as well as decreases systolic and diastolic blood pressure.2 It also inhibits DNA synthesis induced by the PDGF isoform PDGF-BB in bovine coronary artery smooth muscle cells in a concentration-dependent manner.3

Bentazepam is a thienodiazepine, which is a benzodiazepine analogue. It has anti-anxiety, anti-convulsion, sedative and skeletal muscle relaxation properties.

Neoprzewaquinone A (NEO) 是 S. miltiorrhiza 的活性成分，通过靶向 PIM1 阻断 ROCK2 STAT3 通路来抑制乳腺癌细胞迁移并促进平滑肌松弛。

Ethacrynic acid, a diuretic, functions as an inhibitor of L-type voltage-dependent and store-operated calcium channels, facilitating the relaxation of airway smooth muscle (ASM) cells. It exhibits anti-inflammatory effects, notably reducing retinoid-induced ear edema in mice, and inhibits glutathione S-transferases (GSTs), making it a potent suppressor of the NF-kB signaling pathway. Additionally, ethacrynic acid modulates leukotriene formation. A variant, Ethacrynic acid D5, is distinguished by its deuterium labeling.

α-CGRP (mouse, rat) TFA 是神经系统中的一种活性神经肽，位于神经肌肉接合部，具有显著的血管舒张功能。适用于心血管疾病、炎症、偏头痛及代谢研究领域。

Laudexium is a neuromuscular blocking drug or skeletal muscle relaxant in the category of non-depolarizing neuromuscular-blocking drugs. It is used adjunctively in surgical anesthesia to facilitate endotracheal intubation and to provide skeletal muscle re

Hexafluronium bromide is a neuromuscular blocker and nicotinic acetylcholine receptor antagonist used in anesthesiology to prolong and enhance the skeletal muscle relaxation of succinylcholine during surgery.

µ-Conotoxin-CnIIIC acetate 是一种高效的 NaV1.4 钠通道拮抗剂，是由22个氨基酸组成的芋螺肽，可用于肌肉松弛和缓解疼痛。

Diprophylline-d6 是 Diprophylline 的氘代化合物。Diprophylline 的 CAS 号为 479-18-5。Diphylline 是一种A1 A2腺苷受体拮抗剂，也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张作用，有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。

Picumeterol（GR 114297A） 是一种有效的选择性β2肾上腺素能受体激动剂。在体外和体内试验中，Picumeterol 可产生持久的气道平滑肌松弛作用。Picumeterol 是一种纯 R 对映异构体，可用于改善哮喘患者的肺功能和降低气道高反应性。

Laudexium methylsulfate is a neuromuscular blocking drug or skeletal muscle relaxant. It is used adjunctively in surgical anesthesia to facilitate endotracheal intubation and to provide skeletal muscle relaxation during surgery or mechanical ventilation.

Isoxsuprine Free Base is a beta-adrenergic agonist that causes direct relaxation of uterine and vascular smooth muscle. Its vasodilating actions are greater on the arteries supplying skeletal muscle than on those supplying skin. It is used in the treatment of peripheral vascular disease and in premature labor.

Prostaglandin D2 is synthesized by hematopoietic-type PGD-synthase (H-PGDS) in mast cells and is released in large quantities during allergic and asthmatic anaphylaxis. PGD2 is also produced in the brain by lipocalin-PGD-synthase also known as β-trace. In the brain, PGD2 produces normal physiological sleep and lowering of body temperature. Further pharmacological actions include inhibition of platelet aggregation and relaxation of vascular smooth muscle. tetranor-PGDM is a major metabolite of PGD2 that is detectable in human and mouse urine. The levels of tetranor-PGDM and 2,3-dinor-11β-PGF2α , a related PGD2 metabolite, in human urine were found to be 1.5 ± 0.3 and 0.6 ± ng mg creatinine, respectively. tetranor-PGDM was detected in murine urine at a level of 8.1 ± 1.3 ng mg creatinine.

10-Nitrolinoleate is the product of nitration of linoleate by NO-derived reactive species. Other nitrolinoleates detected in human plasma and urine include 9-, 12-, and 13-nitrolinoleate. Nitrolinoleates activate peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ; Ki = 133 nM), inducing CD36 expression in macrophages, adipocyte differentiation, and glucose uptake. Nitrolinoleates can also be metabolized by smooth muscle cells to produce nitrite derivatives which in turn form NO, leading to increased cGMP production and smooth muscle relaxation. Through the same mechanism, nitrolinoleate-derived NO suppresses leukocyte adhesion, in part through nitrosation of CD40. Alteratively, nitrolinoleates can act independently of NO/cGMP and PPARγ signaling to suppress neutrophil and macrophage functions.

Vardenafil-d5 是 Vardenafil 的氘代化合物。Vardenafil 的 CAS 号为 224785-90-4。Vardenafil 是选择性、高效的、具有口服活性的磷酸二酯酶5抑制剂，IC50=0.7 nM。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，从而提高 cGMP 水平。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它可用于研究勃起功能障碍。