μ-opioid

DAMGO TFA (78123-71-4(Free base)) 是Mu-opioid 受体的强效选择性激动剂。它也是镇痛药。它刺激钙激活的腺苷酸环化酶相关 cAMP 的产生。通过 TGF-beta1 表达趋化因子和趋化因子受体。增加老鼠的食物摄入量。

BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。它可以很好地分布到 CNS 中，在大鼠中具有良好的体外吸收、分布、代谢、排泄和毒性以及体内药代动力学特征。

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克 千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

Samidorphan HCl 是一种具有口服活性和高效性的 opioid 系统调节剂，可与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合。Samidorphan HCl 是一种新型 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan HCl 可用于预防和治疗精神分裂。

SNC 80 (NIH 10815) 是有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。

Trimebutine maleate (Polibutin) 是一种外周 μ、δ 和 kappa 阿片受体激动剂，用作治疗慢性和急性腹痛的解痉药物。

Trimebutine (Mebutin) 是阿片受体激动剂，有抗毒蕈碱活性。它是解痉剂，可调节肠道和结肠运动，并通过抗毒蕈碱和弱μ-阿片受体激动剂作用缓解腹痛。

Loperamide hydrochloride (ADL 2-1294) 是一种合成的哌啶衍生物和阿片样物质激动剂，具有止泻活性。

Adrenorphin 3TFA(88377-68-8(free base)) (Metorphamide) 是 μ-opioid 受体 (Ki :12 nM) 的激动剂。

β-Endorphin (1-27) (human) acetate 存在于大脑垂体和下丘脑中，具有镇痛活性。 β-Endorphin (1-27) (human) acetate 是一种阿片受体激动剂，对 μ-阿片受体和 δ-阿片受体具有较好的亲和力。

CTAP(TFA) (103429-32-9 free base) 是一种有效的、高度选择性的、脑渗透性 μ-阿片受体拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。它的选择性比 δ 阿片类药物 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体高 1200 倍以上。 CTAP TFA 可用于研究 L-DOPA 诱导的运动障碍 (LID)

[Leu5]-Enkephalin acetate(58822-25-6 free base) 是一种参与伤害感受的内源性神经肽，是 δ-opioid 和 μ-opioid 受体的激动剂(Kis 分别为 4.0 和 3.4 nM)

Endomorphin 2 是一种高亲和力和选择性的 μ-阿片受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有合理的亲和力 ，Ki 为 20 到 30 nM 之间。

[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 是一种选择性 NOP 受体激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有高选择性（>3000 倍）。

CTOP acetate 是一种生长抑素类似物和μ-阿片受体拮抗剂。

Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base) 含有 Nociceptin 氨基酸 1-11 的肽片段。 ORL1/KOR-3 受体的强效激动剂 (Ki = 55 nM)；对阿片受体无亲和力，包括 μ、δ、κ1 和 κ3 受体 (Ki >1000 nM)。在 CD-1 小鼠中显示镇痛特性。

JNJ-20788560 是一种δ阿片受体（DOR）激动剂，具有镇痛活性。它对 DOR 的选择性高于μ阿片受体（MOR）。

CP-866087 是一种新型、有效和选择性的μ阿片受体拮抗剂，用于研究女性性功能障碍。

UFP-101 acetate 是一种特异性和竞争性 NOP 受体拮抗剂 (pKi = 10.24)，其特异性是 δ、μ 和 κ 阿片受体的 3000 倍以上。

Methylnaltrexone bromide (MOA-728) 是纳曲酮的四元衍生物，是可口服的外周作用 μ 阿片拮抗剂。它穿越血脑屏障的能力有限，可在胃肠道组织中发挥作用。

BW-180C (DADLE) 是水溶性的多肽类δ-阿片受体激动剂，也对 μ-阿片受体显示活性，在体内表现出镇痛活性。

DAMGO (DAGO) 是一种阿片受体激动剂，Kd 值为 3.46 nM。它能够影响啮齿动物的运动活动，可作为镇痛剂。

SR17018 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂，与 GTPγS 结合，EC50 为 97 nM。

Gluten exorphin C 是来源于谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中，抑制 μ 阿片和 δ 阿片活性，IC50值分别为 40 和13.5 μM。

Endomorphin 1 是一种高亲和力和选择性的 μ-阿片受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有合理的亲和力 ，Ki 为 20 到 30 nM 之间。

PRX-07034 hydrochloride 是一种有效的高度选择性5-HT6受体拮抗剂，Ki 为 4-8 nM，IC50为 19 nM，可用于增强工作记忆和认知灵活性的研究。

ADL-5859 (ADL5859 Hydrochloride) 是δ-阿片受体选择性激动剂，Ki 为0.8 nM，对阿片受体 κ 和 μ 具有选择性。

BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂，可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用，还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

Corydaline (Corydalin) 是从 Corydalis yanhusuo 提取的一种异喹啉生物碱，是一种新型促动力植物药的主要活性成分之一。它促进胃排空和小肠转运，促进胃的调节，具有抗乙酰胆碱酯酶、抗过敏和镇痛活性。

Bevenopran(CB-5945)是一种μ-阿片受体的外周拮抗剂，可用于研究治疗阿片类化合物引起的肠道功能障碍。

Cebranopadol (GRT6005) 是镇痛 NOP 和阿片受体激动剂，对人 NOP、μ-阿片 (MOP)、κ-阿片 (KOP) 和 δ-阿片 (DOP) 受体的 Ki 值分别为 0.9、0.7、2.6 和 18 nM。

PZM21 是一种有效的选择性 μ 阿片受体激动剂，EC50值为 1.8 nM。

Alvimopan (LY 246736) 是一种选择性和竞争性 μ 阿片受体拮抗剂，IC50值为 1.7 nM。它存在于肌间和黏膜下神经元以及人体肠道固有层的免疫细胞中，可用于术后肠梗阻的研究。

Endomorphin 1 acetate 是一种具有选择性和高效性的 μ-opioid 受体激动剂，具有抗伤害和镇痛作用。Endomorphin 1 acetate 对 kappa3显示出较高的亲和力，可用于研究神经系统疾病。

BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，其 EC50= 0.03 μM，pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。

Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的天然七肽，是 μ-阿片受体激动剂，可用于抑制神经痛。

Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。

[Leu5]-Enkephalin (Leu-enkephalin) 是一种参与伤害感受的内源性神经肽，是 δ-阿片和 μ-阿片受体的激动剂，Ki 值分别为 4.0 和 3.4 nM

JTC-801 是一种选择性阿片受体样受体 1 (ORL1) 受体拮抗剂，Ki 值为 8.2 nM。

Sec-O-Glucosylhamaudol (Hamaudol 3-glucoside) 是从滨海前胡中分离得到的一种天然产物，能够降低 μ 阿片受体的蛋白水平，可用于缓解疼痛的研究。它通过调节脂多糖刺激的 RAW264.7 细胞系中的 p38 丝裂原活化蛋白激酶具有抗炎作用。

ML-335 是μ-δ异构体靶向激动剂，是一种μOR-δOR 偏向配体，可以作为开发独特类型（异构体偏倚）药物的支架。ML-335是MOR（μ阿片受体） DOR（δ阿片受体）异构体， 具有抗伤害感受活性和抑制疼痛的活性。

Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.24 nM, EC50: 0.54 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

Muopioid receptorantagonist 8 (368) 作为一种μ-opioid受体的拮抗剂，能够有效地抑制 met-enkephalin 引起的 µOR 激活Gi。

K-Opioid receptor agonist-1（Compound 5a）作为κ-阿片受体激动剂，具有0.25 nM的Ki和2 nM的EC50值。该化合物能够穿透血脑屏障（BBB），其脑 血浆比率介于0.50至0.65之间。此外，K-Opioid receptor agonist-1在由Arachidonic acid或oxazolidinone引发的皮炎模型中显示了显著的抗炎效果。

μ opioid receptor agonist 2 （Compound H-3）是一种MOR 受体激动剂，可用于疼痛及疼痛相关疾病的研究。

σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的σ1受体拮抗剂（Ki= 1.86 nM）和μ阿片受体激动剂（Ki=2.1 nM）。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性，可用于神经性疼痛的研究。

Muopioid receptorantagonist 7 (compound 24) 是一种有效的CNS渗透性μOR (μ-阿片受体)拮抗剂，具有29 ± 3.0 nM的IC50。该化合物可用于研究疼痛和阿片类药物使用障碍。

Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.38 nM, EC50: 0.38 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。